4-正丙基哌啶 | 22398-09-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-正丙基哌啶
• 中文别名: 4-正-丙基哌啶Piperidine,4-propyl-4-Propylpiperidine；4-正-丙基哌啶；Piperidine, 4-propyl-
• 英文名称: 4-(prop-1-yl)piperidine
• 英文别名: 4-propylpiperidine
• CAS: 22398-09-0
• 化学式: C₈H₁₇N
• 分子量: 127.23
• InChiKey: RQGBFVLTFYRYKB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  -1°C (estimate)
• 沸点：
  178-180°C
• 密度：
  0.864
• 闪点：
  178-180°C
• 保留指数：
  1004

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

安全信息

• 危险等级：
  3
• 危险品标志：
  Xi
• 海关编码：
  2933399090
• 包装等级：
  II
• 危险类别：
  3
• 危险品运输编号：
  UN1993

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-正丙基哌啶 在 三氟乙酸 作用下， 以 水 、 乙腈 为溶剂， 生成 (6-甲基吡啶-3-基)-(4-丙基哌啶-1-基)甲酮
  参考文献：
  名称：

  Substituted pyridines having antiangiogenic activity

  摘要：

  具有以下化学式的化合物是抑制血管生成的抑制剂。还公开了含有这些化合物的组合物、制备这些化合物的方法以及使用这些化合物进行治疗的方法。

  公开号：

  US20040014744A1
• 作为产物：
  描述：

  4-正丙基吡啶 在 氢气 作用下， 以 水 为溶剂， 160.0 ℃ 、6.0 MPa 条件下， 反应 24.0h， 以57%的产率得到4-正丙基哌啶
  参考文献：
  名称：

  使用氮改性的二氧化钛负载的钴催化剂对吡啶进行加氢

  摘要：

  通过用乙酸钴/三聚氰胺溶液浸渍二氧化钛并随后进行热解来制备新型的非均相催化剂。所得材料通过将氮部分引入载体中而显示出不同寻常的氮改性钛结构。最佳的催化剂显示出良好的活性和选择性，可以在无酸条件下以水为溶剂，挑战吡啶的氢化反应。

  DOI：

  10.1002/anie.201803426

文献信息

• COMPOUNDS AND METHODS FOR THE TARGETED DEGRADATION OF INTERLEUKIN-1 RECEPTOR-ASSOCIATED KINASE 4 POLYPEPTIDES
  申请人：Arvinas, Inc.

  公开号：US20190151295A1

  公开（公告）日：2019-05-23

  The present disclosure relates to bifunctional compounds, which find utility as modulators of Interleukin-1 Receptor-Associated Kinase 4 (IRAK-4); the target protein). In particular, the present disclosure is directed to bifunctional compounds, which contain on one end a Von Hppel-Lindau, cereblon, ligand which binds to the E3 ubiquitin ligase and on the other end a moiety which binds the target protein, such that the target protein is placed in proximity to the ubiquitin ligase to effect degradation (and inhibition) of target protein. The present disclosure exhibits a broad range of pharmacological activities associated with degradation/inhibition of target protein. Diseases or disorders that result from aggregation or accumulation of the target protein are treated or prevented with compounds and compositions of the present disclosure.

  本公开涉及双功能化合物，其作为白细胞介素-1受体相关激酶4（IRAK-4；目标蛋白）的调节剂具有实用性。具体而言，本公开涉及包含一端结合E3泛素连接酶的Von Hppel-Lindau、cereblon配体的双功能化合物，另一端结合目标蛋白的部分，使得目标蛋白靠近泛素连接酶以实现目标蛋白的降解（和抑制）。本公开展示了与目标蛋白的降解/抑制相关的广泛药理活性。本公开的化合物和组合物用于治疗或预防由目标蛋白聚集或积累导致的疾病或紊乱。
• [EN] PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PROTÉINE TYROSINE PHOSPHATASE ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：CALICO LIFE SCIENCES LLC

  公开号：WO2020186199A1

  公开（公告）日：2020-09-17

  Provided herein are compounds, compositions, and methods useful for inhibiting protein tyrosine phosphatase, e.g., protein tyrosine phosphatase non-receptor type 2 (PTPN2) and/or protein tyrosine phosphatase non-receptor type 1 (PTPN1), and for treating related diseases, disorders and conditions favorably responsive to PTPN 1 or PTPN2 inhibitor treatment, e.g., a cancer or a metabolic disease.

  本文提供了用于抑制蛋白酪氨酸磷酸酶的化合物、组合物和方法，例如蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型2（PTPN2）和/或蛋白酪氨酸磷酸酶非受体型1（PTPN1），以及用于治疗对PTPN1或PTPN2抑制剂治疗有良好反应的相关疾病、紊乱和状况的方法，例如癌症或代谢性疾病。
• [EN] QUINOLONE DERIVATIVES AS FIBROBLAST GROWTH FACTOR RECEPTOR INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE QUINOLONE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR DU FACTEUR DE CROISSANCE DES FIBROBLASTES
  申请人：PRINCIPIA BIOPHARMA INC

  公开号：WO2016191172A1

  公开（公告）日：2016-12-01

  Compounds of formula (I) that are Fibroblast Growth Factor Inhibitors (FGFR) and are therefore useful for the treatment of diseases treatable by inhibition of FGFR are disclosed. Also disclosed are pharmaceutical compositions containing such compounds and processes for preparing such compounds.

  公式(I)的化合物是成纤维细胞生长因子抑制剂（FGFR），因此可用于治疗可通过抑制FGFR治疗的疾病。还披露了包含此类化合物的药物组合物以及制备此类化合物的过程。
• Mannich base derivatives of 3-hydroxy-6- methyl-4H-pyran-4-one with antimicrobial activity
  作者：DEMET US、BARKIN BERK、ENİSE ECE GÜRDAL、NİHAN AYTEKİN、ZÜHTÜ TANIL KOCAGÖZ、BERRAK ÇAĞLAYAN、IŞIL KURNAZ、DİLEK DEMİR EROL

  DOI：10.3906/kim-0908-214

  日期：——

  A series of 3-hydroxy-6-methyl-2-[(substitutedpiperidine-1-yl) methyl]-4H-pyran-4-one structured compounds were synthesized by reacting 5-hydroxy-2-methyl-4H-pyran-4-one with suitable piperidine derivatives using Mannich reaction conditions. Antibacterial activities of the compounds for E. coli ATCC 25922, S. paratyphi ATCC BAA-1250, S. flexneri ATCC 12022, E. gergoviae ATCC 33426, and M. smegmatis ATCC 14468 were assessed in vitro by the broth dilution method for determination of minimum inhibitory concentration (MIC). In addition, their inhibitory effects over DNA gyrase enzyme were evaluated using a DNA gyrase supercoiling assay. All the synthesized compounds showed a MIC value of either 8 or 16 \mu g/mL for M. smegmatis, whereas minimum to moderate activity was achieved for the others. Those tested in the supercoiling assay had at best a very mild inhibition of the enzyme. This series deserves further attention for testing over Mycobacterium species and topoisomerase II inhibition to develop new lead drugs to treat non-tuberculous mycobacterial infections.

  通过在曼尼希反应条件下将5-羟基-2-甲基-4H-吡喃-4-酮与适宜的哌啶衍生物反应，合成了一系列具有3-羟基-6-甲基-2-[(取代哌啶-1-基)甲基]-4H-吡喃-4-酮结构的化合物。通过肉汤稀释法在体外评估了这些化合物对大肠杆菌ATCC 25922、沙门氏菌副伤寒亚种ATCC BAA-1250、福氏志贺菌ATCC 12022、杰戈维亚埃希氏菌ATCC 33426和耻垢分枝杆菌ATCC 14468的抗菌活性，以确定最小抑制浓度（MIC）。此外，还使用DNA促旋酶超螺旋测定法评估了它们对DNA促旋酶的抑制效果。所有合成的化合物对耻垢分枝杆菌的MIC值均为8或16 μg/mL，而对其他菌种则表现出最低至中等的活性。在超螺旋测定中测试的这些化合物对酶的最大抑制作用也是极其轻微的。这一系列化合物值得进一步关注，用于测试对分枝杆菌属物种和拓扑异构酶II的抑制作用，以开发治疗非结核性分枝杆菌感染的新型先导药物。
• Phenyl and pyridyl LTA4H modulators
  申请人：Butler R. Christopher

  公开号：US20060223792A1

  公开（公告）日：2006-10-05

  Leukotriene A4 hydrolase (LTA4H) inhibitors, compositions containing them, and methods of use for the inhibition of LTA4H enzyme activity and the treatment, prevention or inhibition of inflammation and inflammatory conditions.

  白三烯A4水解酶（LTA4H）抑制剂，含有它们的组合物，以及用于抑制LTA4H酶活性和治疗、预防或抑制炎症和炎症症状的方法。