In continuation of our efforts to identify promising antileishmanial agents based on the chroman scaffold, we synthesized several substituted 2H-thiochroman derivatives, including thiochromenes, thichromanones and hydrazones substituted in C-2 or C-3 with carbonyl or carboxyl groups. Thirty-two compounds were thus obtained, characterized, and evaluated against intracellular amastigotes of Leishmania
为了继续努力确定基于色满支架的有希望的抗利什曼试剂,我们合成了几种取代的 2H-
硫色满衍
生物,包括在 C-2 或 C-3 中被羰基或羧基取代的
硫色烯、
硫色满酮和腙。因此获得、表征和评估了 32 种化合物,并针对 Leishmania (V) panamensis 的细胞内无鞭毛体进行了评估。12 种化合物具有活性,
EC50 值低于 40 µM,但只有四种化合物显示出最高的抗利什曼原虫活性,
EC50 值低于 10 µM;这些所有化合物都具有良好的选择性指数 > 2.6。尽管两种活性化合物是
硫色素,但由于每种活性化合物具有不同的取代模式,因此未检测到明确的构效关系。