5-[(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)methoxy]-N-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrimidin-2-amine | 1453208-95-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 5-[(2,6-difluoro-3,5-dimethoxyphenyl)methoxy]-N-(4-piperazin-1-ylphenyl)pyrimidin-2-amine
• CAS: 1453208-95-1
• 化学式: C₂₃H₂₅F₂N₅O₃
• 分子量: 457.48
• InChiKey: DBTUOXMPXWZHKH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.3
• 拓扑面积：
  80.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  10

文献信息

• NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND
  申请人：KOTOBUKI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：US20140142084A1

  公开（公告）日：2014-05-22

  Provided is a compound useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for bladder cancer. As a result of studies on compounds having FGFR inhibitory action, the present inventors have found that the nitrogen-containing aromatic heterocyclic compounds of the present invention have inhibitory action on FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, particularly, mutant FGFR3, and thus, the present invention has been accomplished. The nitrogen-containing aromatic heterocyclic compound of the present invention can be used as a therapeutic agent for various cancers related to FGFR1, FGFR2, and/or FGFR3, such as lung cancer and hormone therapy-resistant breast cancer, stomach cancer, triple negative breast cancer, endometrial cancer, bladder cancer, and glioblastoma, particularly as a prophylactic and/or therapeutic agent for mutant FGFR3-positive bladder cancer.

  提供了一种化合物，可作为膀胱癌的预防和/或治疗药物。通过对具有FGFR抑制作用的化合物进行研究，本发明人发现本发明的含氮芳香杂环化合物对FGFR1、FGFR2和/或FGFR3，特别是突变FGFR3具有抑制作用，因此完成了本发明。本发明的含氮芳香杂环化合物可用作与FGFR1、FGFR2和/或FGFR3相关的各种癌症的治疗药物，如肺癌和激素治疗耐药性乳腺癌、胃癌、三阴性乳腺癌、子宫内膜癌、膀胱癌和胶质母细胞瘤，特别是作为突变FGFR3阳性膀胱癌的预防和/或治疗药物。
• PHARMACEUTICAL COMPOSITION HAVING PYRIMIDINE COMPOUND AS ACTIVE INGREDIENT
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：US20160199371A1

  公开（公告）日：2016-07-14

  [Problem] A pharmaceutical composition for treating FGFR4-related cancer, FGF 19-related cancer, or FGF19 gene amplification-positive liver cancer is provided. [Means for Solution] The present inventors have investigated a compound having an inhibitory action on FGFR4, and found that a specific pyrimidine compound has an inhibitory action on FGFR4 and a pharmaceutical composition having the compound as an active ingredient has an effect of treating FGFR4-related cancer, in another embodiment, FGF19-related cancer, and in still another embodiment, FGF19 gene amplification-positive liver cancer, thereby completing the present invention.

  [问题]提供一种用于治疗FGFR4相关癌症、FGF 19相关癌症或FGF19基因扩增阳性肝癌的制药组合物。[解决方案]本发明人调查了一种具有FGFR4抑制作用的化合物，并发现一种特定的嘧啶化合物具有FGFR4抑制作用，具有该化合物作为活性成分的制药组合物具有治疗FGFR4相关癌症的作用，在另一实施例中，具有FGF19相关癌症的作用，在另一实施例中，具有FGF19基因扩增阳性肝癌的作用，从而完成了本发明。
• US9464077B2
  申请人：——

  公开号：US9464077B2

  公开（公告）日：2016-10-11
• [EN] NITROGEN-CONTAINING AROMATIC HETEROCYCLIC COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ HÉTÉROCYCLIQUE AROMATIQUE CONTENANT DE L'AZOTE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2013129369A1

  公开（公告）日：2013-09-06

  　膀胱癌の予防及び／又は治療剤として有用な化合物を提供する。　本発明者らは、FGFR阻害作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物がFGFR1、2及び/又は3阻害作用、特に変異FGFR3阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物はFGFR1、2及び/又は3が関与する各種癌、例えば、肺癌やホルモン療法抵抗性の乳癌、胃癌、トリプルネガティブ乳癌、子宮体癌、膀胱癌及びグリオブラストーマ等の治療剤として、特に、変異FGFR3陽性の膀胱癌の予防及び／又は治療剤として使用しうる。