[5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)phenyl]amine | 1202488-82-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: [5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)phenyl]amine
• 英文别名: N-(4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl)-5-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine；[5-(4-Methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenyl]-amine；N-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)phenyl]-5-(4-methylsulfonylphenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine
• CAS: 1202488-82-1
• 化学式: C₂₄H₂₆N₆O₂S
• 分子量: 462.575
• InChiKey: HMUQEJJWSZHJAA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  33
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  91.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine 、 1-(4-溴苯基)-4-甲基哌嗪 在 [5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)phenyl]amine 作用下， 以to yield [5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenyl]-amine的产率得到[5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)phenyl]amine
  参考文献：
  名称：

  Preparation and uses of 1,2,4-triazolo [1,5a] pyridine derivatives

  摘要：

  本申请部分涉及一般式I的化合物和/或其盐，其中X，R1A，R1B，R2，R3，R4和R5如本文所定义。该申请还涉及组合物和方法，用于抑制受识别需要的受试者中至少JAK2的治疗疾病或障碍的治疗，对于这些疾病或障碍，抑制至少JAK2是有指示的。

  公开号：

  US08633173B2
• 作为试剂：
  描述：

  5-(4-(methylsulfonyl)phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-amine 、 1-(4-溴苯基)-4-甲基哌嗪 在 [5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)phenyl]amine 作用下， 以to yield [5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)-phenyl]-amine的产率得到[5-(4-methanesulfonyl-phenyl)-[1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-2-yl]-[4-(4-methyl-piperazin-1-yl)phenyl]amine
  参考文献：
  名称：

  Preparation and uses of 1,2,4-triazolo [1,5a] pyridine derivatives

  摘要：

  本申请部分涉及一般式I的化合物和/或其盐，其中X，R1A，R1B，R2，R3，R4和R5如本文所定义。该申请还涉及组合物和方法，用于抑制受识别需要的受试者中至少JAK2的治疗疾病或障碍的治疗，对于这些疾病或障碍，抑制至少JAK2是有指示的。

  公开号：

  US08633173B2

文献信息

• [EN] COMPOUNDS AND METHODS OF TREATING CANCERS<br/>[FR] COMPOSÉS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE CANCERS
  申请人：CULLGEN SHANGHAI INC

  公开号：WO2020200291A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  This disclosure relates to heterobifunctional compounds (e.g., bi-functional small molecule compounds), compositions comprising one or more of the heterobifunctional compounds, and to methods of use the heterobifunctional compounds for the treatment of certain disease in a subject in need thereof. The disclosure also relates to methods for identifying such heterobifunctional compounds.

  这份披露涉及异双功能化合物（例如，双功能小分子化合物），包括一种或多种异双功能化合物的组合物，以及使用这些异双功能化合物治疗患有特定疾病的需要该类治疗的受试者的方法。该披露还涉及识别此类异双功能化合物的方法。
• [EN] TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDINE INHIBITEURS DE JAK KINASE ET PROCÉDÉS
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2009155565A1

  公开（公告）日：2009-12-23

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R1, R2, R3, R4 and R5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映体、二对映异构体、互变异构体或其药用可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义，可用作JAK激酶抑制剂。公开了包含公式I的化合物和药用可接受的载体、辅料或载体的药物组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制响应的疾病或病情的方法。
• TRIAZOLOPYRIDINE JAK INHIBITOR COMPOUNDS AND METHODS
  申请人：ZHU Bing-Yan

  公开号：US20100035875A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  A compound of Formula I, enantiomers, diasteriomers, tautomers or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are defined herein, are useful as JAK kinase inhibitors. A pharmaceutical composition that includes a compound of Formula I and a pharmaceutically acceptable carrier, adjuvant or vehicle, and methods of treating or lessening the severity of a disease or condition responsive to the inhibition of JAK kinase activity in a patient are disclosed.

  公式I的化合物、对映异构体、二对映异构体、互变异构体或其药学上可接受的盐，其中R1、R2、R3、R4和R5在此定义，可用作JAK激酶抑制剂。还公开了一种包括公式I的化合物和药学上可接受的载体、佐剂或载体的制药组合物，以及治疗或减轻患者对JAK激酶活性抑制有反应的疾病或病情的方法。
• Preparation and Uses of 1,2,4-Triazolo [1,5a] Pyridine Derivatives
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：US20130296312A1

  公开（公告）日：2013-11-07

  This application relates, in part, to compounds of the general Formula I and/or salts thereof, wherein X, R 1A , R 1B , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are as defined herein. The application also relates to compositions and methods of inhibiting at least JAK2 in subjects in recognized need thereof for the treatment of diseases or disorders for which inhibition of at least JAK2 is indicated.

  该应用程序部分涉及一般式I化合物和/或其盐，其中X、R1A、R1B、R2、R3、R4和R5的定义如本文所述。该应用程序还涉及组合物和方法，用于抑制至少在有需要的患者中的JAK2，以治疗需要抑制至少JAK2的疾病或疾病。
• PREPARATION AND USES OF 1,2,4-TRIAZOLO [1,5a]PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Cephalon, Inc.

  公开号：EP2438066A2

  公开（公告）日：2012-04-11