4-氨基哌啶-1-甲酸甲酯 | 1019351-46-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-氨基哌啶-1-甲酸甲酯
• 英文名称: methyl 4-aminopiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1019351-46-2
• 化学式: C₇H₁₄N₂O₂
• mdl: MFCD11128922
• 分子量: 158.2
• InChiKey: KFWGZKDLWYAABS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.857
• 拓扑面积：
  55.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-氨基哌啶-1-甲酸甲酯 、 2,4-二氯-6-(3-氟-苯基)-[1,3,5]三嗪 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 7.0h， 生成 4-[4-(3-fluoro-phenyl)-6-((3R)-hydroxymethyl-3,4-dihydro-1H-isoquinolin-2-yl)-[1,3,5]triazin-2-ylamino]-piperidine-1-carboxylic acid methyl ester
  参考文献：
  名称：

  WO2008/72850

  摘要：

  公开号：
• 作为产物：
  描述：

  4-(t-butoxycarbonylamino)piperidine-1-carboxylic acid methyl ester 在 三氟乙酸 作用下， 以 顺-1,2-二氯乙烯 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.0h， 以99%的产率得到4-氨基哌啶-1-甲酸甲酯
  参考文献：
  名称：

  苯并咪唑-4,7-二酮基P2X3受体拮抗剂作为新型抗伤害药物的合成及构效关系研究

  摘要：

  P2X3 受体 (P2X3R) 是 ATP 门控离子通道，主要在 C 和 Aδ 纤维初级传入神经元中表达，并已被引入作为神经系统疾病的新治疗靶点，包括神经性疼痛和慢性咳嗽。由于其局部分布，P2X3R的拮抗作用已被充分考虑，临床试验已证明避免了与CNS副作用相关的问题。本文介绍了基于苯并咪唑-4,7-二酮的衍生物作为一种新的化学实体，用于开发 P2X3R 拮抗剂。从韩国化学银行中筛选出的 8364 个随机库化合物中发现的命中化合物开始，其 IC50 值为 1030 nM，对结构-活性和结构-性质关系的研究能够进一步优化以改善拮抗活性以及药物的理化性质，包括代谢稳定性。就结果而言，最终优化的化合物 14h 在 P2X3R 上的 IC50 值为 375 nM，其选择性是 P2X2/3R 的 23 倍以上，同时具有代谢稳定性和溶解度提高的特性。在雄性 Sprague-Dawley 大鼠中由神经结扎

  DOI：

  10.3390/molecules27041337

文献信息

• 2-AMINOQUINOLINES
  申请人：Kolczewski Sabine

  公开号：US20090227570A1

  公开（公告）日：2009-09-10

  The present invention is concerned with 2-aminoquinoline derivatives of formula I where R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , A, and n are as defined in the specification and claims, their use 5-HT 5A receptor antagonists, their manufacture, and pharmaceutical compositions containing them.

  本发明涉及式I的2-氨基喹啉衍生物，其中R1、R2、R3、R4、R5、R6、A和n如规范和声明中定义，它们用作5-HT5A受体拮抗剂，它们的制造以及含有它们的药物组合物。
• BENZOIMIDAZOLE, TETRAHYDRO-QUINOXALINE, BENZOTRIAZOLE, DIHYDRO-IMIDAZO[4,5-c] PYRIDINONE AND DIHYDRO-ISOINDOLONE DERIVATIVES
  申请人：Bleicher Konrad

  公开号：US20080249101A1

  公开（公告）日：2008-10-09

  This invention relates to compounds of the formula wherein A, R 1 to R 3 are as defined in the specification and G is benzoimidazole, quinoxaline, benzotriazole, dihydro-imidazo[4,5-c]pyridine and dihydro-isoindolone group as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R3如规范中所定义，G为苯并咪唑，喹喔啉，苯并三唑，二氢咪唑[4,5-c]吡啶和二氢异吲哚酮基团，如规范中所定义，并其药学上可接受的盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的方法和它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病。
• 一种瑞利巴坦中间体的简便制备方法
  申请人：新发药业有限公司

  公开号：CN109928970B

  公开（公告）日：2020-04-28

  本发明公开了一种瑞利巴坦中间体即(2S,5R)‑N‑(1‑保护基)哌啶‑4‑基‑6‑苄氧基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰胺的简便制备方法，利用(2S,5R)‑5‑苄氧氨基哌啶‑2‑甲酸于溶剂、碱和催化剂存在下，和光气、固体光气或双光气经“一锅法”进行环脲化和酰氯化反应，得到(2S,5R)‑6‑苄氧基‑7‑氧代‑1,6‑二氮杂二环[3.2.1]辛烷‑2‑甲酰氯，该化合物不经分离，直接和1‑保护基‑4‑氨基哌啶进行酰胺化反应，即得。本发明方法步骤简单，原料价廉易得，过程绿色环保，成本低，反应原子经济性高，所得中间体纯度、收率和选择性高，有利于工业化生产。
• [EN] CARM1 INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE CARM1 ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014144169A1

  公开（公告）日：2014-09-18

  Provided herein are compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof; wherein X, R1, R1a, R2a, R2b, R2c, R2d, are as defined herein, and Ring HET is a 6-membered monocyclic heteroaryl ring system of Formula (II) wherein L2, R13, G8, G10, G11, and G12 are as defined herein. Compounds of the present invention are useful for inhibiting CARMl activity. Methods of using the compounds for treating CARM1 -mediated disorders are also described.

  本文提供了式（I）的化合物及其药用盐，以及药物组合物；其中X、R1、R1a、R2a、R2b、R2c、R2d如本文所定义，环HET是式（II）的6-成员单环杂环芳基环系统，其中L2、R13、G8、G10、G11和G12如本文所定义。本发明的化合物可用于抑制CARM1活性。还描述了使用这些化合物治疗CARM1介导的疾病的方法。
• 5-Aminoalkylpyrazole derivatives as pesticidal agents
  申请人：Schnatterer Stefan

  公开号：US20070149575A1

  公开（公告）日：2007-06-28

  The invention relates to 5-aminoalkylaminopyrazole derivatives of formula (I) or salts thereof: wherein the various symbols are as defined in the description, to processes for their preparation, to compositions thereof, and to their use for the control of pests (including arthropods and helminths).

  本发明涉及式（I）的5-氨基烷基氨基吡唑衍生物或其盐：其中各符号如描述中所定义，以及它们的制备方法、组合物和用于控制害虫（包括节肢动物和蠕虫）的用途。