6-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol | 2060051-06-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 6-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
• CAS: 2060051-06-9
• 化学式: C₇H₁₃NO
• 分子量: 127.186
• InChiKey: SXYRUMFKDAWOPV-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  32.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol 、 5-bromo-6-fluoro-4-(2-(((2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methoxy)-4-(tosyloxy)-5,8-dihydropyrido[3,4-d]pyrimidin-7(6H)-yl)naphthalen-2-yl 4-methylbenzenesulfonate 在 甲醇 、 N,N-二异丙基乙胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 12.5h， 生成 6-(7-(8-bromo-7-fluoro-3-hydroxynaphthalen-1-yl)-2-(((2R,7aS)-2-fluorotetrahydro-1H-pyrrolizin-7a(5H)-yl)methoxy)-5,6,7,8-tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidin-4-yl)-6-azabicyclo[3.2.1]octan-3-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] TETRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINE PAN-KRAS INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS PAN-KRAS DE TÉTRAHYDROPYRIDOPYRIMIDINE

  摘要：

  本发明涉及抑制KRas野生型、KRas G12A、KRas G12C、KRas G12D、KRas G12R、KRas G12S、KRas G12V、KRas G13D和KRas Q61H中至少一种的化合物、包含该化合物的制药组合物以及使用方法。

  公开号：

  WO2022133038A1

文献信息

• [EN] AZAQUINAZOLINE PAN-KRAS INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS PAN-KRAS D'AZAQUINAZOLINE
  申请人：MIRATI THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2022132200A1

  公开（公告）日：2022-06-23

  The present invention relates to compounds that inhibit at least one of KRas G12A, KRas G12C, KRas G12D, KRas G12R, KRas G12S, KRas G12V, KRas G13D and KRas Q61H, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

  本发明涉及抑制KRas G12A、KRas G12C、KRas G12D、KRas G12R、KRas G12S、KRas G12V、KRas G13D和KRas Q61H中至少一个的化合物，包括该化合物的药物组合物和使用方法。
• [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE DERIVATIVES AS BTK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO[1,5-A]PYRAZINE UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE BTK
  申请人：BIOGEN MA INC

  公开号：WO2022104079A1

  公开（公告）日：2022-05-19

  Provided are compounds of Formula (I'): or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the variables in the formula are as defined herein; and methods for their use and production.

  提供了公式（I'）的化合物或其药学上可接受的盐，其中公式中的变量如此处定义；以及它们的使用和生产方法。
• 4-Piperidylbenzamides as 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：EP1878721A1

  公开（公告）日：2008-01-16

  A novel class of compounds of the general formula (I), their use in therapy, pharmaceutical compositions comprising the compounds, as well as their use in the manufacture of medicaments are described. The present compounds modulate the activity of 11β-hydroxy-steroid dehydrogenase type 1 (11βHSD1) and are accordingly useful in the treatment of diseases in which such a modulation is beneficial, e.g. the metabolic syndrome.

  本文描述了通式（I）的一类新型化合物、它们在治疗中的用途、包含这些化合物的药物组合物以及它们在制造药物中的用途。本化合物可调节 11β- 羟基类固醇脱氢酶 1 型（11βHSD1）的活性，因此可用于治疗这种调节有益的疾病，如代谢综合征。
• Tricyclic gyrase inhibitors
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US10385055B2

  公开（公告）日：2019-08-20

  Disclosed herein are compounds having the structure of Formula I and pharmaceutically suitable salts, esters, and prodrugs thereof that are useful as antibacterially effective tricyclic gyrase inhibitors. Related pharmaceutical compositions, uses and methods of making the compounds are also contemplated.

  本文公开了具有式 I 结构的化合物及其药学上适用的盐、酯和原药，它们可作为抗菌有效的三环回旋酶抑制剂。还考虑了相关的药物组合物、用途和化合物的制造方法。
• Pharmaceutical compounds
  申请人：Heptares Therapeutics Limited

  公开号：US10858352B2

  公开（公告）日：2020-12-08

  This invention relates to compounds that are agonists of the muscarinic M1 and/or M4 receptor and which are useful in the treatment of diseases mediated by the muscarinic M1 and M4 receptors. Also provided are pharmaceutical compositions containing the compounds and the therapeutic uses of the compounds. Compounds provided are of formula where X1; X2; X3; X4; R1 R2 and R4 are as defined herein.

  本发明涉及的化合物是毒蕈碱 M1 和/或 M4 受体的激动剂，可用于治疗由毒蕈碱 M1 和 M4 受体介导的疾病。本发明还提供了含有该化合物的药物组合物以及该化合物的治疗用途。所提供的化合物为式 其中 X1；X2；X3；X4；R1 R2 和 R4 如本文所定义。