N-(3-{1-[(6-chloro-1H-indol-3-yl)methyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide | 486446-41-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: N-(3-{1-[(6-chloro-1H-indol-3-yl)methyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide
• 英文别名: N-[3-[1-[(6-chloro-1H-indol-3-yl)methyl]piperidin-4-yl]phenyl]-2-methylpropanamide
• CAS: 486446-41-7
• 化学式: C₂₄H₂₈ClN₃O
• 分子量: 409.959
• InChiKey: SEROIPWMSDCVFN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  618.4±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.239±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5
• 重原子数：
  29
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3-{1-[(6-chloro-1H-indol-3-yl)methyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide 、 1-(4-甲基苯基)吲哚 以provided 2-methyl-N-[3-(1-{[1-(4-methylphenyl)-1H-indol-3-yl]methyl}-4-piperidinyl)phenyl]propanamide (0.441 g, 78%)的产率得到2-methyl-N-[3-(1-{[1-(4-methylphenyl)-1H-indol-3-yl]methyl}-4-piperidinyl)phenyl]propanamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted anilinic piperidines as MCH selective antagonists

  摘要：

  本发明涉及选择性拮抗黑色素浓集激素-1（MCH1）受体的化合物。本发明提供一种药物组合物，包括本发明的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明提供一种由本发明的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组合而成的药物组合物。本发明还提供一种制备药物组合物的方法，包括将本发明的化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组合。

  公开号：

  US06727264B1
• 作为产物：
  描述：

  N-(3-piperidin-4-ylphenyl)isobutyramide 、 6-氯吲哚 、 聚合甲醛 在 二氯甲烷 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica 、 氨 作用下， 以 HOAc dioxane 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以to give the desired product (79 mg, 42%)的产率得到N-(3-{1-[(6-chloro-1H-indol-3-yl)methyl]-4-piperidinyl}phenyl)-2-methylpropanamide
  参考文献：
  名称：

  Substituted anilinic piperidines as MCH selective antagonists

  摘要：

  本发明涉及选择性拮抗黑色素浓集激素-1（MCH1）受体的化合物。本发明提供了一种药物组合物，包括本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体。本发明提供了一种由本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组成的药物组合物。本发明还提供了一种制备药物组合物的方法，包括将本发明化合物的治疗有效量和药学上可接受的载体组合。

  公开号：

  US20070043080A1

文献信息

• DNA encoding a human melanin concentrating hormone receptor (MCH1) and uses thereof
  申请人：——

  公开号：US20040038855A1

  公开（公告）日：2004-02-26

  This invention provides an isolated nucleic acid encoding a human MCH1 receptor, a purified human MCH1 receptor, vectors comprising isolated nucleic acid encoding a human MCH1 receptor, cells comprising such vectors, antibodies directed to a human MCH1 receptor, nucleic acid probes useful for detecting nucleic acid encoding human MCH1 receptors, antisense oligonucleotides complementary to unique sequences of nucleic acid encoding human MCH1 receptors, transgenic, nonhuman animals which express DNA encoding a normal or mutant human MCH1 receptor, methods of isolating a human MCH1 receptor, methods of treating an abnormality that is linked to the activity of a human MCH1 receptor, as well as methods of determining binding of compounds to mammalian MCH1 receptors. This invention further provides a method of treating a subject suffering from urinary incontinence which comprises administering to the subject an amount of an MCH1 antagonist effective to treat the subject's urinary incontinence.

  该发明提供了编码人类MCH1受体的孤立核酸，纯化的人类MCH1受体，含有编码人类MCH1受体的孤立核酸的载体，含有这种载体的细胞，针对人类MCH1受体的抗体，用于检测编码人类MCH1受体的核酸探针，与编码人类MCH1受体的核酸的独特序列互补的反义寡核苷酸，表达编码正常或突变人类MCH1受体的转基因非人类动物，分离人类MCH1受体的方法，治疗与人类MCH1受体活性相关的异常的方法，以及确定化合物与哺乳动物MCH1受体结合的方法。该发明还提供了一种治疗患有尿失禁的受试者的方法，包括向受试者投予足以治疗受试者尿失禁的MCH1拮抗剂。
• SUBSTITUTED ANILINIC PIPERIDINES AS MCH SELECTIVE ANTAGONISTS
  申请人：Synaptic Pharmaceutical Corporation

  公开号：EP1411942A1

  公开（公告）日：2004-04-28
• EP1411942A4
  申请人：——

  公开号：EP1411942A4

  公开（公告）日：2005-01-26
• US6727264B1
  申请人：——

  公开号：US6727264B1

  公开（公告）日：2004-04-27
• US7067534B1
  申请人：——

  公开号：US7067534B1

  公开（公告）日：2006-06-27