2-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine | 896464-20-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 2-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine
• 英文别名: (2-Chloro-thieno[3,2-d]pyrimidin-4-yl)-(5-methyl-2H-pyrazol-3-yl)-amine
• CAS: 896464-20-3
• 化学式: C₁₀H₈ClN₅S
• 分子量: 265.726
• InChiKey: BCMQHMAWYDVBQB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  94.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 水 、 potassium carbonate 、 potassium hydroxide 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 42.0h， 生成 1-methoxy-4-(4-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)thieno[3,2-d]pyrimidin-2-yl)cyclohexane-3-enecarboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  稠环化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及式(I‑A)或式(I‑B)的稠环化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其用于预防或治疗与RET活性相关的疾病或病况。

  公开号：

  CN111285882B
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-甲基吡唑 、 4-氨基-2-氯噻吩[3,2-D]嘧啶 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 15.0h， 以1.7 g的产率得到2-chloro-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)thieno[3,2-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  稠环化合物、包含其的药物组合物及其制备方法和用途

  摘要：

  本发明涉及式(I‑A)或式(I‑B)的稠环化合物、包含其的药物组合物、其制备方法及其用于预防或治疗与RET活性相关的疾病或病况。

  公开号：

  CN111285882B

文献信息

• HETEROAROMATIC DERIVATIVES USEFUL AS ANTICANCER AGENTS
  申请人：Bhattacharya Samit Kumar

  公开号：US20090281073A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  This invention relates to compounds of Formula (I), and to pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof, wherein Z, W, X, Y, V, R 1 , R 2 , and R 3 are as defined herein. The invention also relates to methods of treating abnormal cell growth in mammals by administering the compounds of Formula (I) and to pharmaceutical compositions for treating such disorders which contain the compounds of Formula (I). The invention also relates to methods of preparing the compounds of Formula (I).

  本发明涉及公式(I)的化合物，以及其药学上可接受的盐和溶剂化物，其中Z，W，X，Y，V，R1，R2和R3的定义如本文所述。该发明还涉及通过给予公式(I)的化合物来治疗哺乳动物中的异常细胞生长的方法，以及含有公式(I)的化合物用于治疗这种疾病的药物组合物。该发明还涉及制备公式(I)的化合物的方法。
• HETEROAROMATIC DERIVATIVES FOR USE AS REGULATOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3889152A1

  公开（公告）日：2021-10-06

  The present invention relates to heteroaromatic derivatives for use as a regulator, a preparation method therefor and a use thereof. In particular, disclosed are compounds represented by general formula (I), preparation methods therefor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and a use thereof as Janus kinase inhibitors in treating inflammatory diseases and tumor-related diseases.

  本发明涉及用作调节剂的杂芳香族衍生物、其制备方法及其用途。特别是，本发明公开了通式（I）代表的化合物、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及其作为 Janus 激酶抑制剂在治疗炎症性疾病和肿瘤相关疾病中的用途。
• [EN] HETEROAROMATIC DERIVATIVES FOR USE AS REGULATOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS COMME RÉGULATEURS, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] 杂芳类衍生物调节剂、其制备方法和应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2020108613A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  涉及杂芳类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为Janus激酶抑制剂，在治疗炎症性相关疾病和肿瘤相关疾病的用途。
• [EN] SALT AND CRYSTAL FORM OF HETEROARYL DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] FORME SALINE ET CRISTALLINE D'UN DÉRIVÉ HÉTÉROARYLE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 杂芳类衍生物的盐、晶型及其制备方法
  申请人：SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO LTD

  公开号：WO2021238908A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  本发明涉及一种含杂芳类衍生物的盐及晶型。具体涉及一种具有通式(I)化合物盐及晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂，在治疗类风湿性关节炎、皮炎、银屑病、炎症性肠病等炎症性疾病及结肠癌、非小细胞肺癌等肿瘤疾病的用途。
• [EN] FUSED-RING HETEROCYCLE DERIVATIVE AND MEDICAL USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉ HÉTÉROCYCLIQUE À CYCLES FUSIONNÉS ET SON UTILISATION MÉDICALE<br/>[ZH] 一种并环杂环衍生物及其在医药上的应用
  申请人：SICHUAN HAISCO PHARMACEUTICAL CO LTD

  公开号：WO2022002118A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  本发明涉及一种通式(I)所述的化合物或者其立体异构体、氘代物、溶剂化物、前药、代谢产物、药学上可接受的盐或共晶，及其中间体和制备方法，以及在制备治疗与JAK激酶活性或表达量相关疾病的药物中的应用。