(1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)malonic acid | 815618-30-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)malonic acid
• 英文别名: 1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-ylmalonic acid；2-[1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]piperidin-4-yl]propanedioic acid
• CAS: 815618-30-5
• 化学式: C₁₃H₂₁NO₆
• 分子量: 287.313
• InChiKey: RZAYXQSDQCNRFZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.2
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.77
• 拓扑面积：
  104
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)malonic acid 、 Fmoc-L-缬氨酸 在 N,N-二异丙基乙胺 、 fluoro-N,N,N',N'-tetramethylformamidinium hexafluorophosphate 、 哌啶 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 反应 48.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  Triaza- and tetraaza-anthracenedione derivates, their preparation and their use as pharmaceuticals

  摘要：

  本发明涉及式I的三氮杂和四氮杂蒽醌衍生物，其中A、B和R1至R5具有权利要求中所示的含义。式I的化合物是有价值的药理活性化合物。它们在治疗各种疾病状态中具有用处，包括心血管疾病，如动脉粥样硬化、血栓形成、冠状动脉疾病、高血压和心脏功能不全。它们上调内皮一氧化氮（NO）合酶的表达，并可应用于需要增加该酶的表达或增加NO水平或恢复降低的NO水平的情况。此外，本发明还涉及制备式I化合物的方法，它们的用途，特别是作为药物中的活性成分，以及包含它们的药物制剂。

  公开号：

  EP1471066A1
• 作为产物：
  描述：

  2-(1-(叔丁氧羰基)哌啶-4-基)丙二酸二乙酯 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 6.0h， 生成 (1-tert-butoxycarbonylpiperidin-4-yl)malonic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] HYDROXAMATE SULFONAMIDES AS CD23 SHEDDING INHIBITORS
  [FR] HYDROXAMATE SULFONAMIDES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ELIMINATION DE CD23

  摘要：

  一类哌啶和相关杂环衍生物，C位被取代的芳基或杂芳基基团取代，N位被乙磺酰基团取代，该基团在2位上被羟肟酸基团以及一系列替代取代基取代，作为CD23脱落的强效抑制剂，在治疗和/或预防过敏、炎症和肿瘤疾病方面是有用的。

  公开号：

  WO2004113298A1

文献信息

• [EN] HYDROXAMATE SULFONAMIDES AS CD23 SHEDDING INHIBITORS<br/>[FR] SULFONAMIDES D'HYDROXAMATE SERVANT D'INHIBITEURS D'ELIMINATION DU VIRUS CD23
  申请人：CELLTECH R&D LTD

  公开号：WO2004113312A1

  公开（公告）日：2004-12-29

  A class of piperazine and related heterocyclic derivatives, substituted at the 4-position by a substituted aryl or heteroaryl moiety, and at the 1-position by an ethylsulfonyl group which in turn is substituted at the 2-position by a hydroxamic acid moiety and also by a range of alternative substituents, being potent inhibitors of CD23 shedding, are useful in the treatment and/or prevention of allergic, inflammatory and neoplastic diseases.

  一类哌嗪和相关杂环衍生物，其在4位被取代芳基或杂环基取代，并在1位被乙磺酰基取代，乙磺酰基在2位被羟肟酸基取代，同时还被一系列替代基取代，这些化合物是CD23脱落的有效抑制剂，可用于治疗和/或预防过敏、炎症和肿瘤性疾病。
• Hydroxamate sulfonamides as cd23 shedding inhibitors
  申请人：Owen Alan David

  公开号：US20060241118A1

  公开（公告）日：2006-10-26

  A class of piperazine and related heterocyclic derivatives, substituted at the 4-position by a substituted aryl or heteroaryl moiety, and at the 1-position by an ethylsulfonyl group which in turn is substituted at the 2-position by a hydroxamic acid moiety and also by a range of alternative substituents, being potent inhibitors of CD23 shedding, are useful in the treatment and/or prevention of allergic, inflammatory and neoplastic diseases.

  一类哌嗪和相关杂环衍生物，其在4-位被取代芳基或杂芳基取代，1-位被乙烷基磺酰基取代，该基团在2-位被羟肟酸基团和多种替代基团取代，是CD23脱落的有效抑制剂，可用于过敏、炎症和肿瘤疾病的治疗和/或预防。
• Aromatic-Ring-Fused Pyrimidine Derivative
  申请人：Yonetoku Yasuhiro

  公开号：US20070249587A1

  公开（公告）日：2007-10-25

  There are provided novel pyrimidine derivatives which has been fused with an aromatic heterocycle selected from thiophene, thiazole and pyridine or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition comprising said compound as an active ingredient. These compounds exhibit excellent promoting activity on insulin secretion and activity against hyperglycemia. Hence, the pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredients, based on these actions, are useful for treating and/or preventing insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, and the like.

  提供了一种新颖的嘧啶衍生物，其已与从噻吩、噻唑和吡啶中选择的芳香杂环或其药学上可接受的盐融合；以及包含该化合物作为活性成分的制药组合物。这些化合物表现出促进胰岛素分泌和对高血糖的活性的优异作用。因此，基于这些作用，包含这些化合物作为活性成分的制药组合物对于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）、胰岛素抵抗性疾病、肥胖症等是有用的。
• Pyrimidine Derivative Condensed with a Non-Aromatic Ring
  申请人：Yonetoku Yasuhiro

  公开号：US20080070896A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  There are provided new pyrimidine derivatives condensed with a non-aromatic ring selected from dihydrothiophene, dihydrofuran, cycloalkane moiety, and the like or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition comprising said compound as an active ingredient. These compounds exhibit excellent promoting activity on insulin secretion and activity against hyperglycemia. Hence, the pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredients, based on these actions, are useful for treating and/or preventing insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, and the like.

  提供了一些新的嘧啶衍生物，其与二氢噻吩、二氢呋喃、环烷基等非芳香环结构缩合，或其药学上可接受的盐缩合；以及一种含有该化合物作为活性成分的制药组合物。这些化合物表现出对胰岛素分泌的促进活性和对高血糖的活性。因此，基于这些作用，包含这些化合物作为活性成分的制药组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖性糖尿病（1型糖尿病）、非胰岛素依赖性糖尿病（2型糖尿病）、胰岛素抵抗性疾病、肥胖症等。
• PYRIMIDINE DERIVATIVE CONDENSED WITH NON-AROMATIC RING
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP1803710A1

  公开（公告）日：2007-07-04

  There are provided new pyrimidine derivatives condensed with a non-aromatic ring selected from dihydrothiophene, dihydrofuran, cycloalkane moiety, and the like or pharmaceutically acceptable salts thereof; and a pharmaceutical composition comprising said compound as an active ingredient. These compounds exhibit excellent promoting activity on insulin secretion and activity against hyperglycemia. Hence, the pharmaceutical compositions comprising such compounds as active ingredients, based on these actions, are useful for treating and/or preventing insulin-dependent diabetes (type 1 diabetes), non-insulin-dependent diabetes (type 2 diabetes), insulin-resistant diseases, obesity, and the like.

  提供了与选自二氢噻吩、二氢呋喃、环烷基等的非芳香环缩合的新嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐；以及包含上述化合物作为活性成分的药物组合物。这些化合物对胰岛素分泌和高血糖具有良好的促进作用。因此，基于这些作用，包含此类化合物作为活性成分的药物组合物可用于治疗和/或预防胰岛素依赖型糖尿病（1 型糖尿病）、非胰岛素依赖型糖尿病（2 型糖尿病）、胰岛素抵抗性疾病、肥胖症等。