2-methoxy-N-(4-piperidyl)acetamide | 953756-47-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-methoxy-N-(4-piperidyl)acetamide
• 英文别名: 2-Methoxy-N-piperidin-4-ylacetamide
• CAS: 953756-47-3
• 化学式: C₈H₁₆N₂O₂
• 分子量: 172.227
• InChiKey: KAXXBZLOOOMCJY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  339.4±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.06±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.88
• 拓扑面积：
  50.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-methoxy-N-(4-piperidyl)acetamide 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙醇 为溶剂， 反应 4.0h， 生成 N-(1-(6-amino-4-methylquinazolin-2-yl)piperidin-4-yl)-2-methoxyacetamide
  参考文献：
  名称：

  作为黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂的喹唑啉衍生物的设计和优化：第 2 部分

  摘要：

  黑色素浓缩激素受体 1 (MCHR1) 拮抗剂具有治疗肥胖和多种中枢神经系统疾病的潜力。在上一篇文章中，我们描述了一系列新型喹唑啉作为 MCHR1 拮抗剂，并通过早期先导证明了体内原理证明。在此，我们描述了详细的 SAR 和 SPR 研究，以确定在亚慢性 DIO 模型中具有良好疗效且具有良好心血管安全窗口的优化先导候选药物。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2012.03.049
• 作为产物：
  描述：

  N-(1-benzylpiperidin-4-yl)-2-methoxyacetamide 在 乙醇 、 20% palladium hydroxide-activated charcoal 作用下， 以8 g的产率得到2-methoxy-N-(4-piperidyl)acetamide
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLOTHIAZOLE COMPOUND AND MEDICINE COMPRISING SAME

  摘要：

  公开号：

  EP3190116B1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES<br/>[FR] COMPOSÉS SUBTITUÉS À BASE DE BENZIMIDAZOLIUM UTILISABLES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES RESPIRATOIRES
  申请人：BOEHRINGER INGELHEIM INT

  公开号：WO2016113167A1

  公开（公告）日：2016-07-21

  The present invention relates to compounds of formula (I), or the tautomers or pharmacologically acceptable acid addition salts thereof, characterized by a topological polar surface area value (TPSA) of at least 145, wherein R1, R2, R3, R4, X, and Z- have one of the meanings as defined in the specification, to the use of compounds of formula (I) as a medicament, to pharmaceutical composition comprising at least one compound of formula (I), as well as to medicament combinations containing one or more compounds of formula (I).

  本发明涉及公式（I）的化合物，或其互变异构体或药理学上可接受的酸盐，其具有至少145的拓扑极性表面积值（TPSA），其中R1、R2、R3、R4、X和Z-具有规范中定义的含义之一，以及将公式（I）的化合物用作药物的用途，包括至少一种公式（I）的化合物的药物组合物，以及含有一种或多种公式（I）的化合物的药物组合物。
• INHIBITORS OF LEUKOTRIENE PRODUCTION
  申请人：ABEYWARDANE Asitha

  公开号：US20140031339A1

  公开（公告）日：2014-01-30

  The present invention relates to compounds of formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein A 1 , A 2 , L 1 and B are as defined herein. The compounds of formula (I) are useful as inhibitors of leukotriene A 4 hydrolase (LTA 4 H) and treating LTA 4 H related disorders. The present invention also relates to pharmaceutical compositions comprising the compounds of formula (I), methods of using these compounds in the treatment of various diseases and disorders, and processes for preparing these compounds.

  本发明涉及式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其中A1、A2、L1和B的定义如本文所述。式(I)的化合物可用作白三烯A4水解酶（LTA4H）的抑制剂，并用于治疗LTA4H相关疾病。本发明还涉及包括式(I)的化合物的药物组合物，使用这些化合物治疗各种疾病和疾病的方法，以及制备这些化合物的过程。
• PYRAZOLOTHIAZOLE COMPOUND AND MEDICINE
  申请人：Nippon Shinyaku Co., Ltd.

  公开号：EP3190116A1

  公开（公告）日：2017-07-12

  The invention provides a pyrazolothiazole compound of the formula [I], or a pharmaceutically acceptable salt thereof: The compound of the invention has JAK1 inhibitory activity, and thus, immunosuppressive effect, anti-inflammatory effect and anti-proliferative effect, and is useful in the treatment of the diseases, for example, rheumatoid arthritis, inflammatory bowel disease, psoriasis and vasculitis, bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease and eosinophilic sinusitis, nasal polyp.

  本发明提供了一种式[I]的吡唑噻唑化合物或其药学上可接受的盐： 本发明的化合物具有 JAK1 抑制活性，因此具有免疫抑制作用、抗炎作用和抗增殖作用，可用于治疗疾病，例如类风湿性关节炎、炎症性肠病、银屑病和血管炎、支气管哮喘、慢性阻塞性肺病和嗜酸性鼻窦炎、鼻息肉。
• PYRAZOLE DRIVATIVES WHICH INHIBIT LEUKOTRIENE PRODUCTION
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2885285B1

  公开（公告）日：2016-10-19
• SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLIUM COMPOUNDS USEFUL IN THE TREATMENT OF RESPIRATORY DISEASES
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP3245201B1

  公开（公告）日：2019-06-19