5-azaspiro[3.5]nonane-6,8-dione | 1105665-46-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 5-azaspiro[3.5]nonane-6,8-dione
• CAS: 1105665-46-0
• 化学式: C₈H₁₁NO₂
• 分子量: 153.181
• InChiKey: BFCONXUGYCTDLJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.1
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.75
• 拓扑面积：
  46.2
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-azaspiro[3.5]nonane-6,8-dione 在 1,8-二氮杂双环[5.4.0]十一碳-7-烯 、 三氟乙酸 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 5.08h， 生成 2’-(2-aminopyridin-4-yl)-3’-(2-chloro-3-fluoroanilino)-1‘,7’-dihydrospiro[cyclobutane-1,6’-pyrrolo[3,2-c]pyridin]-4’(5’H)-one
  参考文献：
  名称：

  [EN] 3-AMINO-2-[2-(ACYLAMINO)PYRIDIN-4-YL]-1,5,6,7-TETRAHYDRO-4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE AS CSNK1 INHIBITORS
  [FR] 3-AMINO-2-[2-(ACYLAMINO)PYRIDIN-4-YL]-1,5-TÉTRAHYDRO-4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE EN TANT QU'INHIBITEURS DE CSNK1

  摘要：

  化合物的分子式（I），其生产过程以及它们作为药物的用途。这些化合物是Casein激酶1α和/或δ（CSNK1α和/或6）的抑制剂，用于治疗增殖性疾病。

  公开号：

  WO2020161257A1
• 作为产物：
  描述：

  在 sodium methylate 、 水 作用下， 以 甲醇 、 乙腈 为溶剂， 反应 2.0h， 以93%的产率得到5-azaspiro[3.5]nonane-6,8-dione
  参考文献：
  名称：

  分子内狄克曼缩合反应合成2,2-二取代的螺环吡咯烷

  摘要：

  从具有3至7元环的环状α-氨基酸分三步合成了新型螺环吡咯烷。关键的转化是狄克曼缩合反应。所描述的方法为药物设计的各种新颖的螺环砌块打开了一扇门。

  DOI：

  10.1002/ejoc.201801750

文献信息

• [EN] HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS MK2 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS HÉTÉROCYCLIQUES UTILES COMME INHIBITEURS DE MK2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2009010488A1

  公开（公告）日：2009-01-22

  The present invention describes tetracyclic compounds of formula (IA) or (IB), wherein the symbols R, X, A, Y, R2, R3 and D are as defined in the specification, their use in the treatment of certain diseases, e.g. depending on MK-2 or TNF activity, and ways of manufacturing them.

  本发明描述了式（IA）或（IB）的四环化合物，其中符号R、X、A、Y、R2、R3和D如规范中所定义，它们在治疗某些疾病中的用途，例如取决于MK-2或TNF活性，并制造它们的方法。
• [EN] 3-(ANILINO)-2-[3-(3-ALKOXY-PYRIDIN-4-YL]-1,5,6,7-TETRAHYDRO-4H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-4-ONE DERIVATIVES AS EGFR INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 3-(ANILINO)-2-[3-(3-ALCOXY-PYRIDIN-4-YL]-1,5,6,7-TÉTRAHYDRO-4H-PYRROLO [3,2-C] PYRIDIN-4-ONE EN TANT QU'INHIBITEURS D'EGFR POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2021198020A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  3-(anilino)-2-[3-(3-alkoxy-pyridin-4-yl]-1,5,6,7-tetrahydro-4H- pyrrolo[3,2-c]pyridin-4-one derivatives of formula (I) as EGFR inhibitors for the treatment of cancer.

  3-(苯胺基)-2-[3-(3-烷氧基吡啶-4-基]-1,5,6,7-四氢-4H-吡咯[3,2-c]吡啶-4-酮衍生物（式I）作为EGFR抑制剂用于癌症治疗。
• Tetracyclic Lactame Derivatives
  申请人：Schlapbach Achim

  公开号：US20090098218A1

  公开（公告）日：2009-04-16

  The present invention describes tetracyclic compounds of formula (IA) or (IB), wherein the symbols R, X, A, Y, R2, R3 and D are as defined in the specification, their use in the treatment of certain diseases, e.g. depending on MK-2 or TNF activity, and ways of manufacturing them.

  本发明描述了式（IA）或（IB）的四环化合物，其中符号R，X，A，Y，R2，R3和D如规范所定义，在治疗某些疾病（例如，取决于MK-2或TNF活性）中使用它们，并制造它们的方法。
• [EN] N-[2-({4-[3-(ANILINO)-4-OXO-4,5,6,7-TETRAHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-2-YL]PYRIDIN-3-YL)OXY)ETHYL]PROP-2-ENAMIDE DERIVATIVES AND SIMILAR COMPOUNDS AS EGFR INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-[2-({4-[3-(ANILINO)-4-OXO-4,5,6,7-TÉTRAHYDRO-1H-PYRROLO[3,2-C]PYRIDIN-2-YL]PYRIDIN-3-YL)OXY)ÉTHYL]PROP-2-ÉNAMIDE ET COMPOSÉS SIMILAIRES UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS D'EGFR POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：BAYER AG

  公开号：WO2022101184A1

  公开（公告）日：2022-05-19

  The present invention relates to compounds of formula (I) as EGFR inhibitors for the treatment of cancer. An exemplary compound is e.g. N-[2-(4-[3-(3-chloro-2-methoxyanilino)-4-oxo-4,5,6,7-tetrahydro-1 H-pyrrolo[3,2-c]pyridin-2- yl]pyridin-3-yl}oxy)ethyl]prop-2-enamide (example 1).

  本发明涉及式（I）的化合物，作为EGFR抑制剂用于癌症治疗。一个典型的化合物是N-[2-(4-[3-(3-氯-2-甲氧基苯胺基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-吡咯[3,2-c]吡啶-2-基]吡啶-3-基}氧基)乙基]丙烯酰胺（示例1）。
• HETEROCYCLIC COMPOUNDS USEFUL AS MK2 INHIBITORS
  申请人：Novartis AG

  公开号：EP2178874A1

  公开（公告）日：2010-04-28