4-[2-(4-methylimidazol-1-yl)ethyl]piperidine | 168888-22-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-[2-(4-methylimidazol-1-yl)ethyl]piperidine
• CAS: 168888-22-0
• 化学式: C₁₁H₁₉N₃
• 分子量: 193.292
• InChiKey: DKKBAYBCPAIUCQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  29.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-甲基咪唑 、 4-(2-溴乙基)哌啶-1-羧酸叔丁酯 在 sodium hydride 、 potassium iodide 、 三氟乙酸 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 4-[2-(4-methylimidazol-1-yl)ethyl]piperidine 、 4-[2-(5-methylimidazol-1-yl)ethyl]piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  [FR] DÉRIVÉS DE PURINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER

  摘要：

  这项发明涵盖了嘌呤衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与大脑中β-淀粉样肽沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延迟与这些疾病相关的痴呆的发作。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  WO2010019392A1

文献信息

• PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Rivkin Alexey A.

  公开号：US20110251172A1

  公开（公告）日：2011-10-13

  The invention encompasses purine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

  该发明涵盖了作为γ-分泌酶调节剂的嘌呤衍生物，用于治疗与在大脑中沉积β-淀粉样肽相关的疾病，例如阿尔茨海默病，或预防或延缓与此类疾病相关的痴呆的发生。其中包括药物组成和使用方法。
• AZOLYL-CYCLIC AMINE DERIVATIVES WITH IMMUNOMODULATORY ACTIVITY
  申请人：Knoll AG

  公开号：EP0705258B1

  公开（公告）日：1998-12-30
• [EN] AZOLYL-CYCLIC AMINE DERIVATIVES WITH IMMUNOMODULATORY ACTIVITY<br/>[FR] DERIVES D'AMINE AZOLYL-CYCLIQUE A ACTIVITE IMMUNOMODULATRICE
  申请人：KNOLL AG

  公开号：WO1995000507A1

  公开（公告）日：1995-01-05

  (EN) A compound of formula (I) having immunomodulatory activity or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in which R1, R2 and R3 are hydrogen; halo; cyano; hydroxy(C1-6)-alkyl; C1-6 alkyl; C1-6 alkoxy; C2-6 alkanoyl; C2-6 alkoxycarbonyl; C2-6 alkoxycarbonyl-(C1-6) alkyl; carboxy; nitro; imidazolyl; carboxy(C1-6)-alkyl; C2-6 alkanoyl-(C1-6)alkyl; C1-6 alkoxy(C1-6)alkyl; NR21R22; R23R24N-(C1-6) alkyl; CONR25R26; R27R28NCO(C1-6)-alkyl; S(O)hR29; optionally substituted phenyl, phenoxy or benzyloxy groups; or R1 and R2 together with the phenyl group to which they are attached form a naphthyl group; or R1 together with X and the phenyl group to which they are attached form a tetrahydronaphthyl group; X is a bond, a sulphur atom, an oxygen atom, vinylene, carbonyl or -NHCO-; alk1 and alk2 represent a C1-6 alkylene chain optionally substituted by one or more C1-4 alkyl groups; b is 0 or 1; Y is a saturated 5 or 6 membered heterocyclic ring containing 1 or 2 nitrogen atoms, optionally substituted by C1-6 alkyl, hydroxy(C1-6)alkyl and (C1-6)alkoxy(C1-6)alkyl; R8 is hydrogen or C1-4alkyl; k is 0 or 1; Z is an optionally substituted aromatic heterocyclic ring system comprising imidazolyl, triazolyl and tetrazolyl, optionally having a benzene ring or a pyridine ring fused thereto, connected to alk2 via a nitrogen atom. Pharmaceutical compositions, processes to make and uses of compounds (I) are claimed.(FR) Composé de la formule (I) à activé immunomodulatrice, ou sel pharmaceutiquement acceptable de ce composé, formule dans laquelle R1, R2 et R3 représentent hydrogène; halo; cyano; hydroxy(C1-6)-alkyle; C1-6 alkyle; C1-6 alcoxy; C2-6alcanoyle; C2-6alcoxycarbonyle; C2-6alcoxycarbonyl-(C1-6)alkyle; carboxy; nitro; imidazolyle; carboxy(C1-6)-alkyle; C2-6alcanoyle-(C1-6)alkyle; C1-6alcoxy(C1-6) alkyle; NR21R22; R23R24N-(C1-6)alkyle, CONR25R26; R27R28NCO(C1-6)-alkyle; S(O)nR29; des groupes phényle, phénoxy ou benzyloxy éventuellement substitués; ou R1 et R2 forment, avec le groupe phényle auquel ils sont rattachés, un groupe naphtyle; ou R1 forme, avec X et le groupe phényle auquel il est rattaché, un groupe tétrahydronaphtyle; X représente une liaison, un atome de soufre, un atome d'oxygène, vinylène, carbonyle ou -NHCO-; alk1 et alk2 représentent une chaîne C1-6alkylène éventuellement substituée par un ou plusieurs groupes C1-4alkyle; b vaut O ou 1; Y représente un hétérocycle à 5 ou 6 éléments contenant 1 ou 2 atomes d'azote, éventuellement substitué par C1-6alkyle, hydroxy(C1-6)-alkyle, et (C1-6)alcoxy (C1-6)alkyle; R8 représente hydrogène ou C1-4 alkyle; K vaut O ou 1; Z représente un système d'hétérocycle aromatique éventuellement substitué comprenant imidazolyle, triazolyle et tétrazolyle, auquel est éventuellement fusionné un cycle benzénique ou un cycle pyoridine, relié à alk2 par un atome d'azote. Des compositions pharmaceutiques, des procédés de production et les utilisations des composés de la formule (I) sont revendiqués.
• [EN] PURINE DERIVATIVES FOR TREATMENT OF ALZHEIMER'S DISEASE<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PURINE POUR LE TRAITEMENT DE LA MALADIE D'ALZHEIMER
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010019392A1

  公开（公告）日：2010-02-18

  The invention encompasses purine derivatives as gamma secretase modulators, useful for treating diseases associated with the deposition of beta-amyloid peptide in the brain, such as Alzheimer's disease, or of preventing or delaying the onset of dementia associated with such diseases. Pharmaceutical compositions and methods of use are included.

  这项发明涵盖了嘌呤衍生物作为γ-分泌酶调节剂，用于治疗与大脑中β-淀粉样肽沉积相关的疾病，如阿尔茨海默病，或预防或延迟与这些疾病相关的痴呆的发作。药物组合物和使用方法也包括在内。