4-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]-2-{2-[1-(tert-butoxycarbonyl)-4-piperidyl]ethyl}butanoyl fluoride 、
Ethyl 3-[(2-amino-2-phenylethanoyl)amino]-2-[(2-naphthylsulphonyl)amino]propanoate hydrochloride 在
N,N-二异丙基乙胺 作用下,
以
二氯甲烷 、
水 为溶剂,
以44%的产率得到tert-Butyl 4-[5-[1-(tert-Butoxycarbonyl)-4-piperidyl]-3-({[2-({3-ethoxy-2-[(2-naphthylsulphonyl)amino]-3-oxopropyl}amino)-2-oxo-1-phenylethyl]amino}carbonyl)pentyl]tetrahydro-1(2H)-pyridinecarboxylate