在新的抗入侵活性测定中,从巴布亚新几内亚收集到的海绵状外源Xestospongia exigua
提取物呈阳性。
生物测定指导的分馏导致鉴定了三种已知的莫托帕拉明A(1),B(2)和C(3)以及新的莫托帕拉明D(4),E(5)和F(6)以及G,H和I的混合物(15)。Motuporamines A(1),B(2)和C(3)以及G,H和I的混合物(15)负责粗提物的抗入侵活性。Motuporamine C(3)也被发现具有抗血管生成作用。已经合成了一系列motuporamines的类似物并评估了其抗侵袭活性。这些
SAR结果表明,与天然motuporamine二胺侧链(13)融合的饱和15元环胺代表了该家族中抗侵袭活性的最佳结构。类似物20之一的单晶X射线衍射分析表明,在固态下,其16元大环胺片段采用[4444]四边形构象,该构象通过计算预测为相应的环
烷烃环十六烷的最低能量构象。这些数据以及氮杂环