1-acryloyl-4-hydroxymethylpiperidine | 1156157-65-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-acryloyl-4-hydroxymethylpiperidine
• 英文别名: 1-[4-(Hydroxymethyl)piperidin-1-yl]prop-2-en-1-one
• CAS: 1156157-65-1
• 化学式: C₉H₁₅NO₂
• 分子量: 169.224
• InChiKey: ZKXRDDRYQFSFQZ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.4
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.67
• 拓扑面积：
  40.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-acryloyl-4-hydroxymethylpiperidine 、 3-溴-1H-吡唑并[3,4-D]嘧啶-4-胺 在 偶氮二甲酸二异丙酯 、 三苯基膦 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 以2.1 g的产率得到1-[4-((4-amino-3-bromo-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)methyl)-1-piperidinyl]-2-propene-1-one
  参考文献：
  名称：

  一种新颖的嘌呤类似物JAK激酶抑制剂的制备与应用

  摘要：

  本发明提供了可用于预防、治疗和/或改善自身免疫疾病(例如，牛皮癣、类风湿性关节炎、炎性肠炎疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼疮等等)等等的药物，其具有优良的JAK激酶(janus kinase)抑制活性。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和用于制备这些化合物的方法。

  公开号：

  CN108484609A

文献信息

• 一种新颖的吡唑并［3，4－d］嘧啶类JAK激酶抑制剂的制备与应用
  申请人：中国药科大学

  公开号：CN108329321A

  公开（公告）日：2018-07-27

  本发明提供了可用于预防、治疗和/或改善包括例如炎性疾病和自身免疫疾病(例如，牛皮癣、类风湿性关节炎、炎性肠炎疾病、斯耶格伦氏综合征、白塞氏病、多发性硬化、系统性红斑狼疮等等)以及癌症(例如，巨大淋巴结增生症、淋巴瘤、白血病多发性骨髓瘤或骨髓增生性疾病等等)等等的JAK相关性疾病的药物，其具有优良的JAK激酶(janus kinase)抑制活性。本发明还提供包含所述化合物的药学上可接受的组合物和用于制备这些化合物的方法。
• Quinazoline Derivatives as a Multiplex Inhibitor and Method For the Preparation Thereof
  申请人：Ahn Young-Gil

  公开号：US20080318950A1

  公开（公告）日：2008-12-25

  The present invention relates to a novel quinazoline derivative and a pharmaceutically acceptable salt thereof as a multiplex inhibitor, a method for the preparation thereof, and a pharmaceutical composition and a therapeutic composition comprising same as an active ingredient. The inventive quinazoline derivative as a multiplex inhibitor can selectively and effectively inhibit diseases caused by the overactivity of a tyrosine kinase.

  本发明涉及一种新型喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐，作为多重抑制剂，其制备方法，以及包含其作为活性成分的药物组合物和治疗组合物。发明的喹唑啉衍生物作为多重抑制剂可以选择性和有效地抑制由酪氨酸激酶过度活性引起的疾病。
• POLYFLUORINATED COMPOUNDS ACTING AS BRUTON'S TYROSINE KINASE INHIBITORS
  申请人：Zhejiang DTRM Biopharma Co., Ltd.

  公开号：EP3138842A1

  公开（公告）日：2017-03-08

  Provided herein are novel multi-fluoro-substituted pyrazolopyrimidine compounds or salts thereof, methods for preparing the same, and therapeutic methods by administering the compounds and formulation thereof to treat and inhibit autoimmune diseases or disorders, heteroimmune diseases or disorders, inflammatory diseases and cancers or disorders.

  本文提供了新型多氟取代吡唑嘧啶化合物或其盐类、制备方法以及通过施用化合物及其制剂来治疗和抑制自身免疫性疾病或紊乱、异种免疫性疾病或紊乱、炎症性疾病和癌症或紊乱的治疗方法。
• Polyfluorinated compounds acting as bruton tyrosine kinase inhibitors
  申请人：ZHEJIANG DTRM BIOPHARMA CO. LTD.

  公开号：US10300066B2

  公开（公告）日：2019-05-28

  Described herein is a novel series of multi-fluoro-substituted pyrazolopyrimidine compounds or salts thereof. These compounds are Bruton's tyrosine kinase (BTK) inhibitors. These compounds may possess better BTK inhibition selectivity and pharmacokinetic properties. Disclosed herein are the synthesis methods of these compounds. Disclosed herein are novel synthesis methods of the multi-fluoro-substituted benzophenone and substituted phenoxy benzene. Also disclosed are pharmaceutical compositions comprising the BTK inhibitors described herein. The present invention also relates to pharmaceutical formulations comprising the compounds described herein as active ingredients. The present invention also includes the therapeutic methods by administering the BTK inhibitors and their formulations to treat and inhibit autoimmune disease, hypersensitivity disease, inflammatory diseases and cancer.

  本文描述了一系列新型多氟取代吡唑嘧啶化合物或其盐类。这些化合物是布鲁顿酪氨酸激酶（BTK）抑制剂。这些化合物可能具有更好的 BTK 抑制选择性和药代动力学特性。本文公开了这些化合物的合成方法。本文公开了多氟取代二苯甲酮和取代苯氧基苯的新型合成方法。还公开了包含本文所述 BTK 抑制剂的药物组合物。本发明还涉及包含本文所述化合物作为活性成分的药物制剂。本发明还包括通过施用BTK抑制剂及其制剂来治疗和抑制自身免疫性疾病、超敏性疾病、炎症性疾病和癌症的治疗方法。
• QUINAZOLINE DERIVATIVES AS A MULTIPLEX INHIBITOR AND METHOD FOR THE PREPARATION THEREOF
  申请人：Hanmi Pharm. Co., Ltd.

  公开号：EP1951686A1

  公开（公告）日：2008-08-06