BN 50730 | 132579-32-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻烯杂卓类
• 英文名称: BN 50730
• 英文别名: tetrahydro-4,7,8,10 methyl-1(chloro-2 phenyl)-6 (methoxy-4 phenyl-carbamoyl)-9 pyrido [4',3'-4,5] thieno [3,2-f] triazolo-1,2,4 [4,3-a] diazepine-1,4；rocepafant；6-(2-chlorophenyl)-9-[(4-methoxyphenyl)thiocarbamoyl]-1-methyl-7,8,9,10-tetrahydro-4H-pyrido[4',3':4,5]thieno[3,2-f]-1,2,4-triazolo[4,3-a]-1,4-diazepine；9-(2-chlorophenyl)-N-(4-methoxyphenyl)-3-methyl-17-thia-2,4,5,8,14-pentazatetracyclo[8.7.0.02,6.011,16]heptadeca-1(10),3,5,8,11(16)-pentaene-14-carbothioamide
• CAS: 132579-32-9
• 化学式: C₂₆H₂₃ClN₆OS₂
• 分子量: 535.093
• InChiKey: WBGAFGNZNGJVNW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.23
• 拓扑面积：
  128
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  6-(2-chlorophenyl)-11-methyl-2,3,4,5-tetrahydro-8H-pyrido<4',3':4,5>thieno<3,2-f><1,2,4>triazolo<4,3-a><1,4>diazepine 、 4-甲氧基苯基 异硫氰酸酯 在 4-甲氧基苯基 异硫氰酸酯 作用下， 以79的产率得到BN 50730
  参考文献：
  名称：

  [EN] SYNTHESIS AND USE OF THIENOTRIAZOLODIAZEPINES
  [FR] SYNTHESE ET UTILISATION DE THIENOTRIAZOLODIAZEPINES

  摘要：

  本文披露了一种合成血小板活化因子拮抗剂的新方法，该拮抗剂是一种噻唑三氮杂环并恶唑衍生物，化学式为四氢-4,7,8,10-甲基-1（氯-2-苯基）-6-（甲氧基-4-苯基羰酰基）-9-吡啶[4,3-:4,5]-噻唑[3,2-f]三氮杂环-1,2,4[4,3-α]恶唑啉-1,4]（1）。用这种新方法合成的化合物被指定为“LAU-8080”，其结构与当前文献中命名为“BN-50730”的化合物相同。研究表明，LAU-8080能够预防光感受器细胞死亡，抑制视网膜中的病理性新生血管形成，并减少因缺血再灌注损伤引起的神经元损失。因此，LAU-8080可用于治疗与年龄相关的黄斑变性、色素性视网膜炎和糖尿病性视网膜病变等视网膜疾病。它也可以用于减少因中风引起的神经元损伤。

  公开号：

  WO2001083440A2

文献信息

• NEW COMPOUNDS I/418
  申请人：Bjore Annika

  公开号：US20080015237A1

  公开（公告）日：2008-01-17

  There is provided compounds of formula I, wherein R 1 to R 7 have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of arrhythmias, in particular atrial and ventricular arrhythmias.

  提供了式I的化合物， 其中R1至R7在描述中给出了它们的含义，这些化合物在预防和治疗心律失常方面非常有用，特别是房性和室性心律失常。
• [EN] NOVEL OXABISPIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CARDIAC ARRHYTHMIAS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES D'OXABISPIDINE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT D'ARYTHMIES CARDIAQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005123747A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  There is provided compounds of formula I, wherein R1, R2, R4, R41 to R46, A, B and G have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of arrhythmias, in particular atrial and ventricular arrhythmias.

  提供了具有公式I的化合物，其中R1、R2、R4、R41到R46、A、B和G的含义如描述中所示，在预防和治疗心律失常，特别是心房和心室心律失常方面是有用的。
• [EN] NOVEL OXABISPIDINE COMPOUNDS AND THEIR USE IN THE TREATMENT OF CARDIAC ARRHYTHMIAS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSES OXABISPIDINE ET LEUR UTILISATION DANS LE TRAITEMENT DES ARYTHMIES CARDIAQUES
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2005123748A1

  公开（公告）日：2005-12-29

  There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4, R41 to R46, A, B and G have meanings given in the description, which are useful in the prophylaxis and in the treatment of arrhythmias, in particular atrial and ventricular arrhythmias.

  提供了式（I）的化合物，其中R1、R2、R3、R4、R41至R46、A、B和G的含义如描述中所述，这些化合物对预防和治疗心律失常，特别是心房和心室心律失常，具有实用价值。
• Nitrate prodrugs able to release nitric oxide in a controlled and selective way and their use for prevention and treatment of inflammatory, ischemic and proliferative diseases
  申请人：Scaramuzzino, Giovanni

  公开号：EP1336602A1

  公开（公告）日：2003-08-20

  New pharmaceutical compounds of general formula (I): F-(X)q where q is an integer from 1 to 5, preferably 1; -F is chosen among drugs described in the text, -X is chosen among 4 groups -M, -T, -V and -Y as described in the text. The compounds of general formula (I) are nitrate prodrugs which can release nitric oxide in vivo in a controlled and selective way and without hypotensive side effects and for this reason they are useful for the preparation of medicines for prevention and treatment of inflammatory, ischemic, degenerative and proliferative diseases of musculoskeletal, tegumental, respiratory, gastrointestinal, genito-urinary and central nervous systems.

  通式（I）的新药物化合物：F-（X）q，其中q是1到5的整数，最好是1；-F是在文本中描述的药物中选择的，-X是在文本中描述的4个组-M，-T，-V和-Y中选择的。通式（I）的化合物是硝酸盐前药，可以在体内以受控和选择性的方式释放一氧化氮，而不会产生降压副作用，因此它们非常适用于制备用于预防和治疗肌肉骨骼，皮肤，呼吸，消化，泌尿和中枢神经系统的炎症，缺血，退行性和增生性疾病的药物。
• [EN] SYNTHESIS AND USE OF THIENOTRIAZOLODIAZEPINES<br/>[FR] SYNTHESE ET UTILISATION DE THIENOTRIAZOLODIAZEPINES
  申请人：UNIV LOUISIANA STATE

  公开号：WO2001083440A2

  公开（公告）日：2001-11-08

  A new method to synthesize the platelet-activating factor antagonist which is a derivative of thienotriazolodiazepene, tetrahydro-4, 7, 8, 10 methyl-1(chloro-2 phenyl)-6 (methosy-4 phenyl carbamoyl)-9 pyrido[4,3-:4,5] thieno[3,2-f] triazolo-1,2,4 [4,3-α] diazepine-1,4] (1) is disclosed. The compound synethesized by this new method has been designated 'LAU-8080' which has the same structure as the compound currently named in the literature as 'BN-50730.' LAU-8080 was shown to prevent photoreceptor cell death, inhibit pathological neovascularization in the retina, and minimize the loss of neurons due to ischemic-reperfusion damage due to stroke. Thus LAU-8080 can be used to treat the retinal diseases of age-related macular degeneration, retinitis pigmentosa, and diabetic retinopathy. It can also be used to minimize the neuronal damage due to stroke.

  本文披露了一种合成血小板活化因子拮抗剂的新方法，该拮抗剂是一种噻唑三氮杂环并恶唑衍生物，化学式为四氢-4,7,8,10-甲基-1（氯-2-苯基）-6-（甲氧基-4-苯基羰酰基）-9-吡啶[4,3-:4,5]-噻唑[3,2-f]三氮杂环-1,2,4[4,3-α]恶唑啉-1,4]（1）。用这种新方法合成的化合物被指定为“LAU-8080”，其结构与当前文献中命名为“BN-50730”的化合物相同。研究表明，LAU-8080能够预防光感受器细胞死亡，抑制视网膜中的病理性新生血管形成，并减少因缺血再灌注损伤引起的神经元损失。因此，LAU-8080可用于治疗与年龄相关的黄斑变性、色素性视网膜炎和糖尿病性视网膜病变等视网膜疾病。它也可以用于减少因中风引起的神经元损伤。