4-Piperidinobenzoylguanidine hydrochloride | 151296-46-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-Piperidinobenzoylguanidine hydrochloride
• 英文别名: N-carbamimidoyl-4-piperidin-1-ylbenzamide;hydrochloride
• CAS: 151296-46-7
• 化学式: C₁₃H₁₈N₄O*ClH
• 分子量: 282.773
• InChiKey: BTMQEVILXFQYBW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.51
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.38
• 拓扑面积：
  84.7
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  4-哌嗪苯甲酸 、 胍 生成 4-Piperidinobenzoylguanidine hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Amino-substituted benzoylguanidines, process for their preparation,

  摘要：

  描述了式I的苯甲酰基胍基苯甲酰胍衍生物的制备方法、它们作为药物的用途以及含有它们的药物。其中R（1）或R（2）是氨基--NR（3）R（4），其中R（3）和R（4）为H或（环）烷基，或R（3）为苯基-(CH.sub.2).sub.p--，其中p=0、1、2、3或4，或苯基，或R（3）和R（4）也可以一起为亚甲基链，而在每种情况下的另一个取代基R（1）或R（2）为H、F、Cl、烷基、烷氧基、CF.sub.3、C.sub.m F.sub.2m+1--CH.sub.2--、苯甲基或苯氧基，以及它们的药物耐受性盐。本发明的化合物具有非常好的抗心律失常性质，例如在缺氧症状的情况下发生。这些化合物被用作具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于梗死预防和梗死治疗以及心绞痛治疗，在这些药物中，它们还预防性地抑制或大大减少在缺血诱导损伤的形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱导心脏心律失常的产生中。

  公开号：

  US05364868A1

文献信息

• Aminosubstituierte Benzoylguanidine mit antiarrythmischen Eigenschaften
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0556672A1

  公开（公告）日：1993-08-25

  Beschrieben werden Benzoylguanidine der Formel I in der R(1) oder R(2) eine Aminogruppe -NR(3)R(4) sind, mit R(3) und R(4) gleich H, (Cyclo-)-Alkyl oder R(3) gleich Phenyl-(CH2)p- mit p = 0, 1, 2, 3 oder 4, oder Phenyl, oder R(3) und R(4) auch gemeinsam eine Methylenkette sein können, und in welcher der jeweils andere Substituent R(1) oder R(2) H, F, Cl, Alkyl, Alkoxy, CF3, CmF2m+1-CH2-, Benzyl oder Phenoxy ist, sowie deren pharmazeutisch verträgliche Salze. Die erfindungsgemäßen Verbindungen weisen sehr gute antiarrhythmische Eigenschaften auf, wie sie beispielsweise bei Sauerstoffmangelerscheinungen auftreten. Die Verbindungen dienen als antiarrhythmische Arzneimittel mit cardioprotektiver Komponente zur Infarktprophylaxe und Infarktbehandlung sowie zur Behandlung der angina pectoris, wobei sie auch präventiv die pathophysiologischen Vorgänge beim Entstehen ischämisch induzierter Schäden, insbesondere bei der Auslösung ischämisch induzierter Herzarrhythmien, inhibieren oder stark vermindern.

  所述的是式 I 的苯甲酰胍类化合物 其中 R(1)或 R(2)是氨基-NR(3)R(4)，其中 R(3)和 R(4)是 H、(环)-烷基或 R(3)是苯基-(CH2)p-，其中 p = 0、1、2、3 或 4，或苯基、 或 R(3)和 R(4)也可以是亚甲基链，其中各自的其它取代基 R(1)或 R(2)是 H、F、Cl、烷基、烷氧基、CF3、CmF2m+1-CH2-、苄基或苯氧基，以及它们的药学上可接受的盐类。 根据本发明的化合物具有非常好的抗心律失常特性，例如在缺氧症状中出现的抗心律失常特性。这些化合物可作为具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于心梗预防、心梗治疗以及心绞痛的治疗，它们还能预防性地抑制或大大减少缺血诱发损伤的病理生理过程，特别是缺血诱发心律失常的诱发过程。
• Aminosubstituierte Benzoylguanidine mit antiarrhythmischen Eigenschaften
  申请人：HOECHST AKTIENGESELLSCHAFT

  公开号：EP0556672B1

  公开（公告）日：1997-08-06
• US5364868A
  申请人：——

  公开号：US5364868A

  公开（公告）日：1994-11-15
• Amino-substituted benzoylguanidines, process for their preparation,
  申请人：Hoechst Aktiengesellschaft

  公开号：US05364868A1

  公开（公告）日：1994-11-15

  Amino-substituted benzoylguanidines, process for their preparation, their use as a medicament and medicament containing them Benzoylguanidines of the formula I ##STR1## are described in which R(1) or R(2) is an amino group --NR(3)R(4), where R(3) and R(4) are H or (cyclo)alkyl or R(3) is phenyl-(CH.sub.2).sub.p -- where p=0, 1, 2, 3 or 4, or phenyl, or R(3) and R(4) can also together be a methylene chain, and in which the other substituent R(1) or R(2) in each case is H, F, Cl, alkyl, alkoxy, CF.sub.3, C.sub.m F.sub.2m+1 --CH.sub.2 --, benzyl or phenoxy, and their pharmaceutically tolerable salts. The compounds according to the invention have very good antiarrhythmic properties, as occur, for example, in the case of oxygen deficiency symptoms. The compounds are used as antiarrhythmic pharmaceuticals having a cardioprotective component for infarct prophylaxis and infarct treatment as well as for the treatment of angina pectoris, where they also preventively inhibit or greatly decrease the pathophysiological processes in the formation of ischemically induced damage, in particular in the production of ischemically induced cardiac arrhythmias.

  描述了式I的苯甲酰基胍基苯甲酰胍衍生物的制备方法、它们作为药物的用途以及含有它们的药物。其中R（1）或R（2）是氨基--NR（3）R（4），其中R（3）和R（4）为H或（环）烷基，或R（3）为苯基-(CH.sub.2).sub.p--，其中p=0、1、2、3或4，或苯基，或R（3）和R（4）也可以一起为亚甲基链，而在每种情况下的另一个取代基R（1）或R（2）为H、F、Cl、烷基、烷氧基、CF.sub.3、C.sub.m F.sub.2m+1--CH.sub.2--、苯甲基或苯氧基，以及它们的药物耐受性盐。本发明的化合物具有非常好的抗心律失常性质，例如在缺氧症状的情况下发生。这些化合物被用作具有心脏保护成分的抗心律失常药物，用于梗死预防和梗死治疗以及心绞痛治疗，在这些药物中，它们还预防性地抑制或大大减少在缺血诱导损伤的形成中的病理生理过程，特别是在缺血诱导心脏心律失常的产生中。