BATZL CH.; HARTMANN R. W., ARCH. PHARM., 320,(1987) N 1, 51-58
作者:BATZL CH.、 HARTMANN R. W.
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Hemmstoffe der Aromatase. Synthese und pharmakologische Bewertung von potentiellen mammatumorhemmenden 4-Alkyl-3-(4-aminophenyl)-3-ethylpiperidin-2,6-dionen
作者:Christine Batzl、Rolf W. Hartmann
DOI:10.1002/ardp.19873200109
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Die 4‐alkylsubstituierten 3‐(4‐Aminophenyl)‐3‐ethylpiperidin‐2,6‐dione 1–3 wurden synthetisiert. Sie zeigten in vitro eine im Vergleich zur Ausgangsverbindung Aminoglutethimid (AG) reduzierte Hemmung von Aromatase und Desmolase. 2 führte in vivo zu einer ähnlich starken Absenkung des Östradiolspiegels wie AG.
合成了4-烷基-取代的3-(4-氨基苯基)-3-乙基哌啶-2,6-二酮1-3。在体外,与起始化合物氨基鲁米特 (AG) 相比,它们显示出对芳香酶和解糖酶的抑制降低。2 导致体内雌二醇水平与 AG 类似的强烈下降。