1-(bromomethyl)-4-(triphenylmethoxy)benzene | 1215269-88-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-(bromomethyl)-4-(triphenylmethoxy)benzene
• 英文别名: 1-(bromomethyl)-4-(trityloxy)benzene；1-(Bromomethyl)-4-trityloxybenzene
• CAS: 1215269-88-7
• 化学式: C₂₆H₂₁BrO
• 分子量: 429.356
• InChiKey: ZKVZPPLKLCXUQA-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  7.1
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  9.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(bromomethyl)-4-(triphenylmethoxy)benzene 在 盐酸 、 sodium hydride 、 potassium carbonate 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 2.17h， 生成 ethyl 1-(4-[[5-(benzyloxy)-2-(4-bromophenyl)-3-methyl-1H-indol-1-yl]methyl]phenyl)-1,4,7,10-tetraoxadodecan-12-oate
  参考文献：
  名称：

  INDOLE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS

  摘要：

  本公开涉及化合物及其药用盐，含有这些化合物的组合物、配方和药物，以及它们的制备过程。该公开还涉及化合物、组合物、配方和药物的用途，例如作为雌激素受体活性的抑制剂，包括降解雌激素受体，治疗由雌激素受体介导的疾病和症状。

  公开号：

  US20180072711A1
• 作为产物：
  描述：

  1-methyl-4-(triphenylmethoxy)benzene 在 N-溴代丁二酰亚胺(NBS) 、 偶氮二异丁腈 作用下， 以 四氯化碳 为溶剂， 反应 2.0h， 以94%的产率得到1-(bromomethyl)-4-(triphenylmethoxy)benzene
  参考文献：
  名称：

  INDOLE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS

  摘要：

  本公开涉及化合物及其药用盐，含有这些化合物的组合物、配方和药物，以及它们的制备过程。该公开还涉及化合物、组合物、配方和药物的用途，例如作为雌激素受体活性的抑制剂，包括降解雌激素受体，治疗由雌激素受体介导的疾病和症状。

  公开号：

  US20180072711A1

文献信息

• Total Synthesis of New 8-(Arylmethyl)berbines
  作者：Maria Valpuesta、Manuela Ariza、Amelia Diaz、Gregorio Torres、Rafael Suau

  DOI：10.1002/ejoc.200901081

  日期：2010.2

  The total synthesis of the natural compound (8S * ,14S * )-8-(4'-hydroxybenzyl)-2,3-dimethoxyberbin-10-ol and its C-8 epimer has been conveniently developed by making use of the diastereoselective Stevens rearrangement of the corresponding N-(arylmethyl)berbinium salts as the key step.

  天然化合物(8S * ,14S * )-8-(4'-羟基苄基)-2,3-二甲氧基berbin-10-ol及其C-8差向异构体的全合成已利用非对映选择性Stevens方便地开发相应的 N-（芳甲基）铽盐的重排是关键步骤。
• Indole derivatives as estrogen receptor degraders
  申请人：Arvinas Operations, Inc.

  公开号：US10865202B2

  公开（公告）日：2020-12-15

  The present disclosure relates to compounds and a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions, combinations and medicaments containing the compounds, and processes for their preparation. The disclosure also relates to the use of the compounds, combinations, compositions and medicaments, for example as inhibitors of the activity of the estrogen receptor, including degrading the estrogen receptor, the treatment of diseases and conditions mediated by the estrogen receptor.

  本公开涉及化合物及其药学上可接受的盐、含有这些化合物的组合物、组合剂和药物，以及它们的制备工艺。本公开还涉及这些化合物、组合物、组合物和药物的用途，例如作为雌激素受体活性的抑制剂，包括降解雌激素受体，治疗由雌激素受体介导的疾病和病症。
• [EN] INDOLE DERIVATIVES AS ESTROGEN RECEPTOR DEGRADERS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'INDOLE EN TANT QU'AGENTS DE DÉGRADATION DES RÉCEPTEURS DES ŒSTROGÈNES
  申请人：ARVINAS INC

  公开号：WO2018053354A1

  公开（公告）日：2018-03-22

  The present disclosure relates to compounds and a pharmaceutically acceptable salt thereof, compositions, combinations and medicaments containing the compounds, and processes for their preparation. The disclosure also relates to the use of the compounds, combinations, compositions and medicaments, for example as inhibitors of the activity of the estrogen receptor, including degrading the estrogen receptor, the treatment of diseases and conditions mediated by the estrogen receptor.