1-(1-甲基哌啶-4-基)乙-1-胺 | 1095499-33-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 1-(1-甲基哌啶-4-基)乙-1-胺
• 英文名称: 1-(1-Methylpiperidin-4-yl)ethan-1-amine
• 英文别名: 1-(1-methylpiperidin-4-yl)ethanamine
• CAS: 1095499-33-4
• 化学式: C₈H₁₈N₂
• mdl: MFCD09864381
• 分子量: 142.24
• InChiKey: YYBLKINSGHLYAR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  173.3±8.0 °C(Predicted)
• 密度：
  0.907±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.5
• 重原子数：
  10
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  29.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (Z)-ethyl 3-(dimethylamino)-2-(2-fluoro-5-iodobenzoyl)acrylate 、 1-(1-甲基哌啶-4-基)乙-1-胺 、 potassium carbonate 在 盐酸 、 二氯甲烷 、 水 、 Sodium sulfate-III 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 20.0h， 以to give ethyl 6-iodo-1-(2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate as a light yellow solid (1.08 g, 90%)的产率得到Ethyl 6-iodo-1-(2-(1-methylpiperidin-4-yl)ethyl)-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  HETEROCYCLIC UREA DERIVATIVES AND METHODS OF USE THEREOF

  摘要：

  描述了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐。还描述了它们的制备过程、含有它们的制药组合物、它们作为药物的使用以及它们在治疗细菌感染方面的使用。

  公开号：

  US20100190745A1

文献信息

• [EN] SULFAMOYL-ARYLAMIDES AND THE USE THEREOF AS MEDICAMENTS FOR THE TREATMENT OF HEPATITIS B<br/>[FR] SULFAMOYL-ARYLAMIDES ET LEUR UTILISATION EN TANT QUE MÉDICAMENTS DANS LE TRAITEMENT DE L'HÉPATITE B
  申请人：JANSSEN R & D IRELAND

  公开号：WO2014033170A1

  公开（公告）日：2014-03-06

  Inhibitors of HBV replication of Formula (I) including stereochemically isomeric forms, and salts, hydrates, solvates thereof, wherein B, R1, R2 and R4 have the meaning as defined herein. The present invention also relates to pharmaceutical compositions containing these inhibitors and to their use, alone or in combination with other HBV inhibitors, in HBV therapy.

  乙肝病毒复制抑制剂，包括式(I)及其立体异构体、盐、水合物、溶剂化物，其中B、R1、R2和R4的含义如本文所述。本发明还涉及包含这些抑制剂的药物组合物及其用途，单独使用或与其他乙肝病毒抑制剂联合使用，用于乙肝治疗。
• [EN] AZETIDINYL PHENYL, PYRIDYL OR PYRAZINYL CARBOXAMIDE DERIVATIVES AS JAK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AZÉTIDINYL-PHÉNYL-, DE PYRIDYL- OU DE PYRAZINYL-CARBOXAMIDE EN TANT QU'INHIBITEURS DES JAK
  申请人：INCYTE CORP

  公开号：WO2012177606A1

  公开（公告）日：2012-12-27

  The present invention provides azetidinyl phenyl, pyridyl, or pyrazinyl carboxamide derivatives of formula (I), as well as their compositions and methods of use, that modulate the activity of Janus kinase (JAKs) and are useful in the treatment of diseases related to the activity of JAK including, for example, inflammatory disorders, autoimmune disorders, cancer, and other diseases.

  本发明提供了式(I)的氮杂环丙基苯基、吡啶基或吡嗪基羧酰胺衍生物，以及它们的组合物和使用方法，这些衍生物调节Janus激酶（JAKs）的活性，并且在治疗与JAK活性相关的疾病方面具有用处，例如炎症性疾病、自身免疫性疾病、癌症和其他疾病。
• [EN] SHP2 PHOSPHATASE INHIBITORS AND METHODS OF USE THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE PHOSPHATASE SHP2 ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：RELAY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018057884A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  The present invention relates to novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, and methods for inhibiting the activity of SHP2 phosphatase with the compounds and compositions of the invention. The present invention further relates to, but is not limited to, methods for suppressing tumor cell growth, ameliorating the pathogenesis of systemic lupus erythematosus, and the treatment of various other disorders, including Noonan syndrome, diabetes, neutropenia, neuroblastoma, melanoma, juvenile leukemia, juvenile myelomonocytic leukemia, chronic myelomonocytic leukemia, acute myeloid leukemia, and other cancers associated with SHP2 deregulation with the compounds and compositions of the invention, alone or in combination with other treatments. Other cancers associated with SHP2 deregulation include HER2-positive breast cancer, triple-negative breast cancer, ductal carcinoma of the breast, invasive ductal carcinoma of the breast, non-small cell lung cancer, esophageal cancer, gastric cancer, squamous-cell carcinoma of the head and neck (SCCHN), and colon cancer.

  本发明涉及新颖化合物及其药物组合物，以及利用该发明的化合物和组合物抑制SHP2磷酸酶活性的方法。本发明还涉及但不限于抑制肿瘤细胞生长的方法，改善系统性红斑狼疮的发病机制，以及利用本发明的化合物和组合物治疗包括努南综合征、糖尿病、中性粒细胞减少症、神经母细胞瘤、黑色素瘤、儿童白血病、儿童单核细胞白血病、慢性单核细胞白血病、急性髓系白血病等各种其他疾病的方法，单独或与其他治疗方法结合使用。与SHP2失调相关的其他癌症包括HER2阳性乳腺癌、三阴性乳腺癌、乳腺导管癌、浸润性乳腺导管癌、非小细胞肺癌、食管癌、胃癌、头颈部鳞状细胞癌和结肠癌。
• [EN] PYRAZOLO[3,4-B]PYRAZINE DERIVATIVES AS SHP2 PHOSPHATASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLO [3,4-B] PYRAZINE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHATASE SHP2
  申请人：RELAY THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2018081091A1

  公开（公告）日：2018-05-03

  The present invention relates to novel compounds and pharmaceutical compositions thereof, and methods for inhibiting the activity of SHP2 phosphatase with the compounds and compositions of the invention. The present invention further relates to, but is not limited to, methods for treating disorders associated with SHP2 deregulation with the compounds ad compositions of the invention.

  本发明涉及新化合物及其药物组合物，以及利用本发明的化合物和组合物抑制SHP2磷酸酶活性的方法。本发明还涉及但不限于利用本发明的化合物和组合物治疗与SHP2失调相关的疾病的方法。
• [EN] METHODS AND COMPOSITIONS FOR TARGETING TREGS USING CCR8 INHIBITORS<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSITIONS POUR CIBLER DES TREG AU MOYEN D'INHIBITEURS DE CCR8
  申请人：NANJING IMMUNOPHAGE BIOTECH CO LTD

  公开号：WO2022000443A1

  公开（公告）日：2022-01-06

  Provided herein are compounds of Formula (I) which can be used as CCR8 inhibitors, which can be used as treatment or prevention of cancer using CCR8 inhibitors targeted tumor specific T regulatory cells.

  本文提供的是Formula (I)的化合物，可用作CCR8抑制剂，可用作使用CCR8抑制剂靶向肿瘤特异性T调节细胞的癌症治疗或预防。