申请人:PFIZER LIMITED
公开号:WO1991010648A1
公开(公告)日:1991-07-25
(EN) Compounds of formula (I), wherein R and R1 are H or C1-C4 alkyl; and X is a group of formulae (II) or (III), wherein either R2 is H or C1-C4 alkyl and R3 is C1-C4 alkyl, or R2 and R3 represent -(CH2)r- wherein r is from 2 to 5; R4 is C1-C4 alkyl; X1 is a direct link, O or S; R5 is mono or disubstituted phenyl wherein the substituents are H, halo, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, -(CH2)sOH, -(CH2)sNR8R9, -CONR10R11, -SO2NH2 or -OCO(C1-C4 alkyl), or adjacent substituents may form a fused ring; or R5 is thienyl, pyridinyl or pyrazinyl; R8 and R9 are H or C1-C4 alkyl, or R8 is hydrogen and R9 is -SO2(C1-C4 alkyl), -CONR10R11, -CO(C1-C4 alkyl) or -SO2NH2; R10 and R11 are hydrogen or C1-C4 alkyl; m is 1, 2 or 3; n is 0, 1 or 2; p is 0 or 1; and s is 0, 1 or 2, (with certain provisos); are gastrointestinal and bladder selective muscarinic receptor antagonists of utility for example in irritable bowel syndrome.(FR) On décrit des composés de la formule (I), où R et R1 sont H ou C1-C4 alkyle; et X et un groupe de formule (II) où (III), soit R2 est H ou C1-C4 alkyle et R3 est C1-C4 alkyle, soit R2 et R3 représente -(CH2)r- où r est de 2 à 5; R4 est C1-C4 alkyle; X1 est une liaison directe, O ou S; R5 est phényle mono ou disubstitué, où les substituants sont H, halo, C1-C4 alkyle, C1-C4 alkoxy, -(CH2)sOH, -(CH2)sNR8R9, -CONR10R11, -SO2NH2 ou OCO(C1-C4 alkyle), ou des substituants adjacents peuvent former un anneau fusionné; ou R5 est thiényle, pyridinyle or pyrazinyle; R8 et R9 sont H ou C1-C4 alkyle, ou R8 est hydrogène et R9 est -SO2(C1-C4 alkyle), -CONR10R11, -CO(C1-C4 alkyle) ou -SO2NH2; R10 et R11 sont hydrogène ou C1-C4 alkyle; m est 1, 2 ou 3; n est 0, 1 ou 2; p est 0 ou 1; et s est 0, 1 ou 2, (sous certaines conditions); lesdits composés sont des antagonistes de récepteurs muscariniques sélectifs du tractus gastrointestinal et de la vessie utiles par exemple dans le traitement du syndrome du côlon irritable.