(1-(2-chloro-4-nitrophenyl)piperidin-2-yl)methanol | 1262544-41-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (1-(2-chloro-4-nitrophenyl)piperidin-2-yl)methanol
• 英文别名: [1-(2-Chloro-4-nitrophenyl)piperidin-2-yl]methanol
• CAS: 1262544-41-1
• 化学式: C₁₂H₁₅ClN₂O₃
• mdl: MFCD13196940
• 分子量: 270.716
• InChiKey: YHLIASUIEHYRKK-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  69.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (1-(2-chloro-4-nitrophenyl)piperidin-2-yl)methanol 在 草酰氯 、 二甲基亚砜 、 三乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(2-Chloro-4-nitrophenyl)piperidine-2-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  实用有效的合成N稠合的三环吲哚

  摘要：

  报道了一种实用和有效的合成6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2 - a ]吲哚-10-基乙酸甲酯衍生物6的方法。这种合成方法的特点是芳基氟化物1的2-哌啶甲醇衍生物2的亲核芳香取代，以及分子内Heck偶联作为关键步骤，以提供所需的N稠合的三环吲哚6。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2010.10.155
• 作为产物：
  描述：

  3-氯-4-氟硝基苯 、 2-哌啶甲醇 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以85%的产率得到(1-(2-chloro-4-nitrophenyl)piperidin-2-yl)methanol
  参考文献：
  名称：

  实用有效的合成N稠合的三环吲哚

  摘要：

  报道了一种实用和有效的合成6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2 - a ]吲哚-10-基乙酸甲酯衍生物6的方法。这种合成方法的特点是芳基氟化物1的2-哌啶甲醇衍生物2的亲核芳香取代，以及分子内Heck偶联作为关键步骤，以提供所需的N稠合的三环吲哚6。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2010.10.155

文献信息

• [EN] NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES AZOTÉS ET LEUR APPLICATION DANS DES MÉDICAMENTS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015090232A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, IPF, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.

  本发明涉及医学领域，提供了新颖的含氮杂环化合物，其制备方法以及作为药物的用途，特别是用于治疗和预防组织纤维化。本文还提供了包含这些含氮杂环化合物的药用可接受组合物，以及这些组合物在治疗人类或动物组织纤维化方面的用途，特别是用于人类或动物肾间质纤维化、肾小球硬化、肝纤维化、肺纤维化、IPF、腹膜纤维化、心肌纤维化、皮肤纤维化、术后粘连、良性前列腺增生、骨骼肌纤维化、硬皮病、多发性硬化、胰腺纤维化、肝硬化、肌肉肉瘤、神经纤维瘤、肺间质纤维化、糖尿病肾病、阿尔茨海默病或血管纤维化。
• NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN THE TREATMENT OF TISSUE FIBROSIS
  申请人：Sunshine Lake Pharma Co., Ltd.

  公开号：EP3083584B1

  公开（公告）日：2018-02-21
• NITROGENOUS HETEROCYCLIC DERIVATIVES AND THEIR APPLICATION IN DRUGS
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO., LTD.

  公开号：US20160355501A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  The present invention relates to the field of medicine, provided herein are novel nitrogenous heterocyclic compounds, their preparation methods and their uses as drugs, especially for treatment and prevention of tissue fibrosis. Also provided herein are pharmaceutically acceptable compositions comprising the nitrogenous heterocyclic compounds and the uses of the compositions in the treatment of human or animal tissue fibrosis, especially for human or animal renal interstitial fibrosis, glomerular sclerosis, liver fibrosis, pulmonary fibrosis, IPF, peritoneal fibrosis, myocardial fibrosis, dermatofibrosis, postsurgical adhesion, benign prostatic hyperplasia, skeletal muscle fibrosis, scleroderma, multiple sclerosis, pancreatic fibrosis, cirrhosis, myosarcoma, neurofibroma, pulmonary interstitial fibrosis, diabetic nephropathy, alzheimer disease or vascular fibrosis.
• US9902712B2
  申请人：——

  公开号：US9902712B2

  公开（公告）日：2018-02-27
• Practical and efficient synthesis of N-fused tricyclic indoles
  作者：Natalie Koay、Devin L. Tonelli、Vouy Linh Truong

  DOI：10.1016/j.tetlet.2010.10.155

  日期：2011.1

  A practical and efficient synthesis of methyl 6,7,8,9-tetrahydropyrido[1,2-a]indol-10-ylacetate derivatives 6 is reported. This synthetic approach featured the nucleophilic aromatic substitution of 2-piperidinemethanol derivatives 2 with aryl fluorides 1, and the intramolecular Heck coupling as key steps to afford the desired N-fused tricyclic indoles 6.

  报道了一种实用和有效的合成6,7,8,9-四氢吡啶并[1,2 - a ]吲哚-10-基乙酸甲酯衍生物6的方法。这种合成方法的特点是芳基氟化物1的2-哌啶甲醇衍生物2的亲核芳香取代，以及分子内Heck偶联作为关键步骤，以提供所需的N稠合的三环吲哚6。