4-(6-acetylamino-2-methyl-pyridin-3-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester | 1010827-10-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 4-(6-acetylamino-2-methyl-pyridin-3-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• 英文别名: tert-butyl 4-[(6-acetamido-2-methylpyridin-3-yl)amino]piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1010827-10-7
• 化学式: C₁₈H₂₈N₄O₃
• 分子量: 348.445
• InChiKey: SHIRZYZBMLSWEF-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.61
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(6-acetylamino-2-methyl-pyridin-3-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester 在 盐酸 作用下， 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 N-[6-methyl-5-(piperidin-4-ylamino)-pyridin-2-yl]-acetamide dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINE, QUINOLINE AND PYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R5如规范中所定义，G是规范中定义的吡啶，喹啉或嘧啶基团，以及其药用盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的过程以及它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病。

  公开号：

  US20080064697A1
• 作为产物：
  描述：

  1-Boc-4-氨基哌啶 、 2-乙酰氨基-5-溴-6-甲基吡啶 在 tris-(dibenzylideneacetone)dipalladium(0) 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 potassium tert-butylate 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 以6%的产率得到4-(6-acetylamino-2-methyl-pyridin-3-ylamino)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
  参考文献：
  名称：

  PYRIDINE, QUINOLINE AND PYRIMIDINE DERIVATIVES

  摘要：

  这项发明涉及以下式的化合物 其中A，R1至R5如规范中所定义，G是规范中定义的吡啶，喹啉或嘧啶基团，以及其药用盐。该发明还涉及含有这种化合物的药物组合物，以及用于制备它们的过程以及它们用于治疗和/或预防与调节SST受体亚型5相关的疾病。

  公开号：

  US20080064697A1

文献信息

• Pyridine, quinoline and pyrimidine derivatives
  申请人：Hoffman-La Roche Inc.

  公开号：US07939661B2

  公开（公告）日：2011-05-10

  This invention is concerned with compounds of the formula wherein A, R1 to R5 are as defined in the specification and G is a pyridine, quinoline or pyrimidine group as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.

  本发明涉及如下式化合物，其中A，R1至R5如规范中所定义，G为规范中定义的吡啶、喹啉或嘧啶基团，以及其药学上可接受的盐。本发明还涉及含有这些化合物的制药组合物，它们的制备方法以及它们用于治疗和/或预防与SST受体亚型5调节相关的疾病。
• PYRIDINE- AND QUINOLINE-PYRIMIDINE-DERIVATIVES
  申请人：F.HOFFMANN-LA ROCHE AG

  公开号：EP2066658A1

  公开（公告）日：2009-06-10
• US7939661B2
  申请人：——

  公开号：US7939661B2

  公开（公告）日：2011-05-10
• [EN] PYRIDINE- AND QUINOLINE-PYRIMIDINE-DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS PYRIDINE ET DÉRIVÉS QUINOLINE-PYRIMIDINE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2008031735A1

  公开（公告）日：2008-03-20

  [EN] This invention is concerned with compounds of the formula (I) wherein A, R¹ to R⁵ are as defined in the specification and G is a pyridine, quinoline or pyrimidine group as defined in the specification, and pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to pharmaceutical compositions containing such compounds, to a process for their preparation and to their use for the treatment and/or prevention of diseases which are associated with the modulation of SST receptors subtype 5.
  [FR] La présente invention concerne des composés, ou certains de leurs sels pharmaceutiquement admis, représentés par la formule (I) dans laquelle A, R¹ à R⁵ sont tels que définis dans la spécification et G est un groupe pyridine, quinoline ou pyrimidine tel que défini dans la spécification. L'invention concerne également des compositions pharmaceutiques contenant de tels composés, des procédés d'élaboration correspondant, et leur utilisation pour le traitement et/ou la prévention de maladies associées à la modulation du sous-type 5 des récepteurs SST.