4-吗啉-4-甲基-哌啶-4-醇 | 885654-56-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 中文名称: 4-吗啉-4-甲基-哌啶-4-醇
• 中文别名: 4-(N-吗啉基甲基)哌啶-4-醇
• 英文名称: 4-(morpholinomethyl)piperidin-4-ol
• 英文别名: 4-(morpholin-4-ylmethyl)piperidin-4-ol
• CAS: 885654-56-8
• 化学式: C₁₀H₂₀N₂O₂
• mdl: MFCD06808777
• 分子量: 200.281
• InChiKey: JRYVVPHRJPUIMM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.9
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  44.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 海关编码：
  2934999090
• 危险性防范说明：
  P261,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H319,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-吗啉-4-甲基-哌啶-4-醇 、 苯甲基磺酰氟 在 三乙胺 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以71%的产率得到1-Benzylsulfonyl-4-(morpholin-4-ylmethyl)piperidin-4-ol
  参考文献：
  名称：

  在脂肪族磺酰胺平行合成中，磺酰氟替代磺酰氯

  摘要：

  在平行合成衍生自脂族胺的磺酰胺中，比较了两种类型的脂族磺酰卤（Cl与F）。脂肪族磺酰氟与带有额外官能团的胺显示出良好的效果，而相应的氯化物却不合格。两种磺酰基卤化物在与具有易于接近的氨基的胺的反应中都是有效的。脂肪族磺酰氯与带有空间位阻氨基的胺有效反应，而相应的氟化物显示低活性。

  DOI：

  10.1021/co400164z
• 作为产物：
  描述：

  1-噁-6-氮杂螺[2.5]辛烷-6-羧酸-1,1-二甲基乙酯 、 吗啉 在 silica gel 、 methanol-dichloromethane 、 BOC 、 resultant intermediate 、 trifluoracetic acid-dichloromethane 、 desired intermediate 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 18.0h， 以to provide desired intermediate 4-(morpholinomethyl)piperidin-4-ol (not的产率得到4-吗啉-4-甲基-哌啶-4-醇
  参考文献：
  名称：

  COMPOUNDS AND THERAPEUTIC USES THEREOF

  摘要：

  本发明涉及化合物、药物组合物及其用途，包括治疗用途，例如用于治疗癌症的有用方法。

  公开号：

  US20120122840A1

文献信息

• HPK1 ANTAGONISTS AND USES THEREOF
  申请人：Nimbus Saturn, Inc.

  公开号：US20210078996A1

  公开（公告）日：2021-03-18

  The present invention provides compounds, compositions thereof, and methods of using the same for the inhibition of HPK1, and the treatment of HPK1-mediated disorders.

  本发明提供了化合物、其组合物以及使用这些化合物用于抑制HPK1和治疗HPK1介导的疾病的方法。
• IMIDAZO PYRIDINE DERIVATIVES
  申请人：Taracido Ivan Cornella

  公开号：US20090291942A1

  公开（公告）日：2009-11-26

  The invention relates to novel imidazopyridine derivatives and to their use in the treatment of diseases and disorders which may e.g. involve angiogenesis and/or pain, including autoimmune and inflammatory diseases.

  这项发明涉及新型咪唑吡啶衍生物及其在治疗可能涉及血管生成和/或疼痛的疾病和紊乱中的应用，包括自身免疫和炎症性疾病。
• [EN] NEW BRADYKININ B1 ANTAGONISTS<br/>[FR] NOUVEAUX ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DE LA BRADYKININE B1
  申请人：EVOTEC NEUROSCIENCES GMBH

  公开号：WO2010020556A1

  公开（公告）日：2010-02-25

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R1, R1a, R1b, R2, R3 and X, X1, X2, X3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Bradykinin B1 antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  该发明涉及式（I）的化合物，其中R1、R1a、R1b、R2、R3以及X、X1、X2、X3的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作Bradykinin B1拮抗剂。该发明还涉及制药组合物、该类化合物的制备以及作为药物的生产和使用。
• [EN] INDOLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS PROTEIN KINASE INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZINE ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE PROTÉINES KINASES
  申请人：RESPIVERT LTD

  公开号：WO2017153748A1

  公开（公告）日：2017-09-14

  The present invention relates inter alia to a compound of formula (I) wherein R1, R2 and R3, are as defined in the specification and to compositions comprising the same and to the use of the compounds and to compositions of the compounds in treatment, for example in the treatment of fibrotic diseases or interstitial lung diseases, in particular idiopathic pulmonary fibrosis.

  本发明涉及公式（I）中的化合物，其中R1、R2和R3如规范中定义的那样，以及包含相同化合物的组合物，以及化合物的使用以及化合物组合物的治疗，例如在治疗纤维化疾病或间质性肺部疾病中的应用，特别是特发性肺纤维化。
• NEW BRADYKININ B1 ANTAGONISTS
  申请人：Madden James

  公开号：US20110201589A1

  公开（公告）日：2011-08-18

  The invention relates to compounds of formula (I) wherein R 1 , R 1a , R 1b , R 2 , R 3 and X, X 1 , X 2 , X 3 have the meaning as cited in the description and the claims. Said compounds are useful as Bradykinin B1 antagonists. The invention also relates to pharmaceutical compositions, the preparation of such compounds as well as the production and use as medicament.

  本发明涉及式(I)的化合物，其中R1、R1a、R1b、R2、R3和X、X1、X2、X3的含义如描述和权利要求中所述。所述化合物可用作Bradykinin B1受体拮抗剂。本发明还涉及制备这种化合物的药物组合物，以及作为药物的生产和使用。