methyl 6-[[6-(1,2-dihydroxyethyl)-3-methoxy-1,4-dioxan-2-yl]oxy]-1,8b-dihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxylate

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: methyl 6-[[6-(1,2-dihydroxyethyl)-3-methoxy-1,4-dioxan-2-yl]oxy]-1,8b-dihydroxy-8-methoxy-3a-(4-methoxyphenyl)-3-phenyl-2,3-dihydro-1H-cyclopenta[b][1]benzofuran-2-carboxylate
• 化学式: C₃₄H₃₈O₁₃
• 分子量: 654.7
• InChiKey: GVKXFVCXBFGBCD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  47
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  172
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  13

文献信息

• [EN] PROCESSES AND INTERMEDIATES<br/>[FR] PROCÉDÉS ET PRODUITS INTERMÉDIAIRES
  申请人：CERYLID BIOSCIENCES LTD

  公开号：WO2006007634A1

  公开（公告）日：2006-01-26

  The present invention relates to synthetic processes for the preparation of compounds bearing a dioxanyl moiety, in particular to compounds bearing a dioxanyl side chain attached to a mono- or polycyclic core moiety, more particularly a cyclopentabenzofuran core moiety. The invention also relates to intermediate compounds used in these processes. Compounds which can be prepared by the process of the invention can be used as candidates for screening for potential therapeutic activity, thus the invention also relates to compounds obtainable or prepared by the methods described above, in particular to those having cytotoxic or cytostatic activity.

  本发明涉及合成过程，用于制备具有二氧杂环丙烷基团的化合物，特别是具有连接到单环或多环核心基团的二氧杂环丙烷基团的化合物，更特别是环戊苯并呋喃核心基团。该发明还涉及在这些过程中使用的中间化合物。通过本发明的方法可以制备的化合物可用作潜在治疗活性的筛选候选物，因此，该发明还涉及根据上述方法获得或制备的化合物，特别是具有细胞毒性或细胞抑制活性的化合物。
• [EN] SILVESTROL ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE<br/>[FR] MÉDICAMENTS CONJUGUÉS D'ANTICORPS SILVESTROL ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：GENENTECH INC

  公开号：WO2017214024A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The invention relates generally to a silvestrol molecule activated with a leaving group. The invention further relates generally to an antibody-drug conjugate comprising an antibody conjugated by a linker to one or more silvestrol drug moieties and methods of treatment.

  这项发明通常涉及一种与离去基团激活的silvestrol分子。该发明进一步涉及一种抗体药物结合物，包括一个抗体通过连接剂与一个或多个silvestrol药物基团结合，并涉及治疗方法。
• Silvestrol antibody-drug conjugates and methods of use
  申请人：Genentech, Inc.

  公开号：US10639378B2

  公开（公告）日：2020-05-05

  The invention relates generally to a silvestrol molecule activated with a leaving group. The invention further relates generally to an antibody-drug conjugate comprising an antibody conjugated by a linker to one or more silvestrol drug moieties and methods of treatment.

  本发明一般涉及一种用离去基团活化的硅vestrol 分子。本发明还一般涉及一种抗体-药物共轭物，该共轭物包括通过连接体与一个或多个硅vestrol 药物分子共轭的抗体以及治疗方法。
• SILVESTROL ANTIBODY-DRUG CONJUGATES AND METHODS OF USE
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3464280A1

  公开（公告）日：2019-04-10
• [EN] CANCER IMMUNOTHERAPY COMPANION DRUG<br/>[FR] MÉDICAMENT COMPAGNON D'IMMUNOTHÉRAPIE ANTICANCÉREUSE<br/>[JA] 癌免疫療法併用剤
  申请人：UNIV HOKKAIDO NAT UNIV CORP

  公开号：WO2019177159A1

  公开（公告）日：2019-09-19

  本発明は、ＡＲＦ６、ＡＭＡＰ１、ｍＴＯＲ及びｅＩＦ４Ａから成る群から選択される少なくとも１つの遺伝子の１種又は２種以上の発現阻害剤、ＰＤＧＦＲ阻害剤またはＣＸＣＲ４阻害剤を有効成分とする、抗ＰＤ－Ｌ１抗体と併用される癌免疫療法併用剤、並びに本発明の癌免疫療法併用剤の有効性の分析に用いるための分析薬に関する。分析薬は、ＡＲＦ６、ＡＭＡＰ１、ｍＴＯＲ及びｅＩＦ４Ａからなる群から選択されるいずれか1つの遺伝子の翻訳産物を特異的に認識可能なタンパク質及び／又はポリペプチドを含有する。本発明は、ＰＤＡＣに対して有効性を有する癌免疫療法を提供する。