1-(4-Chloro-2-methoxy-5-methylphenyl)piperazine | 1017120-32-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 1-(4-Chloro-2-methoxy-5-methylphenyl)piperazine
• CAS: 1017120-32-9
• 化学式: C₁₂H₁₇ClN₂O
• mdl: MFCD09027445
• 分子量: 240.733
• InChiKey: YNDIICIASNKDDT-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  24.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  二(2-氯乙基)胺盐酸盐 、 氯化克利西丁 以51%的产率得到1-(4-Chloro-2-methoxy-5-methylphenyl)piperazine
  参考文献：
  名称：

  Practical Method for Parallel Synthesis of Diversely Substituted 1- henylpiperazines

  摘要：

  已经开发出一种简单实用的方法，用于制备以替代1-苯基哌嗪构建块为内容的“库”，采用并行格式。

  DOI：

  10.2174/157017811799304386

文献信息

• [EN] 5-[3-[PIPERAZIN-1-YL]-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITORS FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 5-[3-[PIPÉRAZIN-1-YL]-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS D'ADAMTS 4 ET 5 POUR TRAITER PAR EXEMPLE L'ARTHROSE
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2017211666A1

  公开（公告）日：2017-12-14

  The present invention discloses 5-[3-[piperazin-l-yl]-3-oxo-propyl]-imidazolidine-2,4-dione derivatives according to Formula (I), wherein R1, R2, R3a, R3b, R6a, R6b, the subscript n and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting ADAMTS 4 and 5 for the prophylaxis or treatment of inflammatory diseases or diseases involving degradation of cartilage or disruption of cartilage homeostasis, such as e.g. osteoarthritis.

  本发明公开了根据式(I)的5-[3-[哌嗪-1-基]-3-氧代-丙基]-咪唑啉-2,4-二酮衍生物，其中R1、R2、R3a、R3b、R6a、R6b、下标n和Cy如本文所定义。本发明涉及抑制ADAMTS 4和5的化合物，用于预防或治疗炎症性疾病或涉及软骨降解或破坏软骨稳态的疾病，例如骨关节炎。
• 5-[3-[piperazin-1-yl]-3-oxo-propyl]-imidazolidine-2,4-dione derivatives as ADAMTS 4 and 5 inhibitors for treating e.g. osteoarthritis
  申请人：Galapagos NV

  公开号：US10829478B2

  公开（公告）日：2020-11-10

  The present invention discloses compounds according to Formula I: Wherein R1, R2, R3a, R3b, R6a, R6b, the subscript n and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds inhibiting ADAMTS, methods for their production, pharmaceutical compositions comprising the same, and methods of treatment using the same, for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, and/or diseases involving degradation of cartilage and/or disruption of cartilage homeostasis by administering the compound of the invention.

  本发明公开了符合式 I 的化合物： 其中R1、R2、R3a、R3b、R6a、R6b、下标n和Cy如本文所定义。 本发明涉及抑制 ADAMTS 的化合物、其生产方法、包含本发明化合物的药物组合物和使用本发明化合物的治疗方法，通过施用本发明化合物预防和/或治疗炎症性疾病和/或涉及软骨降解和/或破坏软骨稳态的疾病。
• 5-[3-[PIPERAZIN-1-YL]-3-OXO-PROPYL]-IMIDAZOLIDINE-2,4-DIONE DERIVATIVES AS ADAMTS 4 AND 5 INHIBITORS FOR TREATING E.G. OSTEOARTHRITIS
  申请人：Galapagos NV

  公开号：EP3468955B1

  公开（公告）日：2021-01-06
• Practical Method for Parallel Synthesis of Diversely Substituted 1- henylpiperazines
  作者：Igor Konstantinov、Konstantin Bukhryakov、Yuri Gezentsvey、Mikhail Krasavin

  DOI：10.2174/157017811799304386

  日期：2011.11.1

  A simple and practical method to prepare ‘libraries’ of substituted 1-phenylpiperazine building blocks in parallel format has been developed.

  已经开发出一种简单实用的方法，用于制备以替代1-苯基哌嗪构建块为内容的“库”，采用并行格式。