(cis-2,6-dimethylpiperidin-1-yl)carbonyloxymethyl chloride | 1402915-28-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (cis-2,6-dimethylpiperidin-1-yl)carbonyloxymethyl chloride
• 英文别名: (2R,6S)-chloromethyl 2,6-dimethylpiperidine-1-carboxylate；chloromethyl (2S,6R)-2,6-dimethylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1402915-28-9；912640-09-6
• 化学式: C₉H₁₆ClNO₂
• 分子量: 205.685
• InChiKey: CDSFSLUBRPPPRB-OCAPTIKFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.89
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  sodium (1R,5S,6S)-6-((1R)-1-hydroxyethyl)-2-[[(Z)-2-(4-hydroxymethylthiazol-5-yl)ethen-1-yl]thio]-1-methyl-1-carbapen-2-em-3-carboxylate 、 (cis-2,6-dimethylpiperidin-1-yl)carbonyloxymethyl chloride 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 (cis-2,6-dimethylpiperidin-1-yl)carbonyloxymethyl (1R,5S,6S)-6-((1R)-1-hydroxyethyl)-2-[[(Z)-2-(4-hydroxymethyl-thiazol-5-yl)ethen-1-yl]thio]-1-methyl-1-carbapen-2-em-3-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  2-Thioethenyl substituted carbapenem derivatives

  摘要：

  本发明的一个目标是提供对抗引起当前临床问题的各种耐药细菌有效的化合物，例如对抗青霉素耐药的肺炎球菌（PRSP）、包括产β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和喜马拉雅链球菌（布兰氏链球菌）等。本发明提供了以公式（I）表示的基于2-乙烯硫的碳青霉烯衍生物或其药用可接受盐，例如对抗青霉素耐药的肺炎球菌（PRSP）、包括产β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和喜马拉雅链球菌（布兰氏链球菌）有效。

  公开号：

  US20070004700A1
• 作为产物：
  描述：

  氯甲酸氯甲酯 、 (2R,6S)-2,6-dimethylpiperidine 以 甲苯 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 (cis-2,6-dimethylpiperidin-1-yl)carbonyloxymethyl chloride
  参考文献：
  名称：

  2-Thioethenyl substituted carbapenem derivatives

  摘要：

  本发明的一个目标是提供对抗引起当前临床问题的各种耐药细菌有效的化合物，例如对抗青霉素耐药的肺炎球菌（PRSP）、包括产β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和喜马拉雅链球菌（布兰氏链球菌）等。本发明提供了以公式（I）表示的基于2-乙烯硫的碳青霉烯衍生物或其药用可接受盐，例如对抗青霉素耐药的肺炎球菌（PRSP）、包括产β-内酰胺酶非产生性氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和喜马拉雅链球菌（布兰氏链球菌）有效。

  公开号：

  US20070004700A1

文献信息

• [EN] SUBSTITUTED METHYLFORMYL REAGENTS AND METHOD OF USING SAME TO MODIFY PHYSICOCHEMICAL AND/OR PHARMACOKINETIC PROPERTIES OF COMPOUNDS<br/>[FR] RÉACTIFS DE MÉTHYLFORMYLE SUBSTITUÉ ET PROCÉDÉ D'UTILISATION DE CEUX-CI POUR MODIFIER DES PROPRIÉTÉS PHYSICOCHIMIQUES ET/OU PHARMACOCINÉTIQUES DE COMPOSÉS
  申请人：SPHAERA PHARMA PRIVATE LTD

  公开号：WO2012137225A1

  公开（公告）日：2012-10-11

  The present invention relates to the synthesis and application of novel chiral/ achiral substituted methyl formyl reagents to modify pharmaceutical agents and/or biologically active substances to modify the physicochemical, biological and/or pharmacokinetic properties of the resulting compounds from the unmodified original agent.

  本发明涉及合成和应用新型手性/非手性取代甲基甲酰试剂，用于修改药物和/或生物活性物质，以改变未经修改的原始试剂产生的化合物的物理化学、生物学和/或药代动力学性质。
• NOVEL COMPOUNDS, THEIR PREPARATION AND THEIR USES
  申请人：Inhibikase Therapeutics, Inc.

  公开号：US20140100225A1

  公开（公告）日：2014-04-10

  Novel compounds and their synthesis are described. Methods for using these compounds in the prevention or treatment of cancer, a bacterial infection or a viral infection in a subject are also described.

  小说化合物及其合成已被描述。还描述了在预防或治疗受试者中的癌症、细菌感染或病毒感染中使用这些化合物的方法。
• Metallo-beta-lactamase inhibitors
  申请人：Chikauchi Ken

  公开号：US20080090825A1

  公开（公告）日：2008-04-17

  A new metallo-β-lactamase inhibitor which acts as a medicament for inhibiting the inactivation of β-lactam antibiotics and recovering anti-bacterial activities is disclosed. The maleic acid derivatives having the general formula (I) have metallo-β-lactamase inhibiting activities. It is possible to recover the anti-bacterial activities of β-lactam antibiotics against metallo-β-lactamase producing bacteria by combining the compound of the general formula (I) with β-lactam antibiotics.

  一种新的金属β-内酰胺酶抑制剂，作为一种药物用于抑制β-内酰胺类抗生素的失活并恢复抗菌活性。具有一般式（I）的马来酸衍生物具有金属β-内酰胺酶抑制活性。通过将一般式（I）的化合物与β-内酰胺类抗生素结合，可以恢复β-内酰胺酶产生细菌对β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。
• METALLO-BETA-LACTAMASE INHIBITORS
  申请人：Chikauchi Ken

  公开号：US20120071457A1

  公开（公告）日：2012-03-22

  A new metallo-β-lactamase inhibitor which acts as a medicament for inhibiting the inactivation of β-lactam antibiotics and recovering anti-bacterial activities is disclosed. The maleic acid derivatives having the general formula (I) have metallo-β-lactamase inhibiting activities. It is possible to recover the anti-bacterial activities of β-lactam antibiotics against metallo-β-lactamase producing bacteria by combining the compound of the general formula (I) with β-lactam antibiotics.

  本发明揭示了一种新型金属β-内酰胺酶抑制剂，可作为药物用于抑制β-内酰胺类抗生素的失活并恢复其抗菌活性。具有通式（I）的马来酸衍生物具有金属β-内酰胺酶抑制活性。将通式（I）化合物与β-内酰胺类抗生素结合，可以恢复β-内酰胺酶产生的细菌对β-内酰胺类抗生素的抗菌活性。
• 2- thioethenyl substituted carbapenem derivatives
  申请人：Maruyama Takahisa

  公开号：US20100145063A1

  公开（公告）日：2010-06-10

  2-Ethenylthio-type carbapenem derivatives of formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof are provided. The compounds according to the present invention have potent antimicrobial activity and a wide antimicrobial spectrum against pneumococci including penicillin resistant Streptococcus pneumoniae (PRSP), Haemophilus influenzae including β-lactamase-negative, ampicillin-resistant Haemophilus influenzae (BLNAR), and Moraxella ( Branhamella ) catarrhalis .

  本发明提供了式(I)或其药学上可接受的盐的2-乙烯基硫代类碳青霉烯衍生物。根据本发明，这些化合物具有强效的抗微生物活性，并且对包括青霉素耐药的肺炎链球菌（PRSP）、包括β-内酰胺酶阴性、氨苄青霉素耐药的流感嗜血杆菌（BLNAR）和猪杆菌（布兰氏杆菌）在内的多种肺炎球菌具有广谱抗微生物活性。