6-bromo-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride | 1195070-12-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并噻唑类
• 英文名称: 6-bromo-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride
• 英文别名: 6-bromo-2,3-dihydroimidazo[2,1-b][1,3]thiazole-5-sulfonyl chloride
• CAS: 1195070-12-2
• 化学式: C₅H₄BrClN₂O₂S₂
• 分子量: 303.588
• InChiKey: MEDOPWXKMFBUOL-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  491.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  2.36±0.1 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.4
• 拓扑面积：
  85.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-氨基-2-N-BOC-1,2,3,4-四氢-异喹啉 、 6-bromo-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride 在 碳酸氢钠 、 盐酸 作用下， 以 乙腈 、 乙醚 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 18.25h， 以81%的产率得到6-bromo-2,3-dihydro-imidazo [2,1-b]thiazole-5-sulfonic acid (1,2,3,4-tetrahydro-isoquinolin-6-yl)-amide hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-phenyl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives as 5-HT6 ligands

  摘要：

  该发明涉及具有对5-HT6受体具有药理活性的化合物，更特别地涉及一些N-苯基-2,3-二氢咪唑[2,1-b]噻唑-5-磺酰胺衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防5-HT6参与的疾病。

  公开号：

  EP2116546A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴咪唑并[2,1-b]噻唑 在 氯磺酸 作用下， 反应 1.0h， 以38%的产率得到6-bromo-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonyl chloride
  参考文献：
  名称：

  Substituted N-phenyl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives as 5-HT6 ligands

  摘要：

  该发明涉及具有对5-HT6受体具有药理活性的化合物，更特别地涉及一些N-苯基-2,3-二氢咪唑[2,1-b]噻唑-5-磺酰胺衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防5-HT6参与的疾病。

  公开号：

  EP2116546A1

文献信息

• SUBSTITUTED N-PHENYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[2,1-B]THIAZOLE-5-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS 5-HT6 LIGANDS
  申请人：Mas Prio Josep

  公开号：US20110092540A1

  公开（公告）日：2011-04-21

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT 6 ; receptor, and more particularly to some N-phenyl-2,3-dihydroimidazol[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT 6 is involved.

  本发明涉及具有对5-HT6受体的药理活性的化合物，更特别地涉及一些N-苯基-2,3-二氢咪唑[2,1-b]噻唑-5-磺酰胺衍生物，制备这些化合物的方法，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗和/或预防5-HT6参与的疾病中的用途。
• US8709382B2
  申请人：——

  公开号：US8709382B2

  公开（公告）日：2014-04-29
• [EN] SUBSTITUTED N-PHENYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[2,1-B]THIAZOLE-5-SULFONAMIDE DERIVATIVES AS 5-HT6 LIGANDS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE N-PHÉNYL-2,3-DIHYDROIMIDAZO[2,1-B]THIAZOLE-5-SULFONAMIDE SUBSTITUÉS UTILISÉS COMME LIGANDS DE 5-HT6
  申请人：ESTEVE LABOR DR

  公开号：WO2009135927A1

  公开（公告）日：2009-11-12

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT6 receptor, and more particularly to some N-phenyl-2,3-dihydroimidazo[2,1- b]thiazole-5 -sulfonamide derivatives, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT6 is involved.
• Substituted N-phenyl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives as 5-HT6 ligands
  申请人：Laboratorios Del. Dr. Esteve, S.A.

  公开号：EP2116546A1

  公开（公告）日：2009-11-11

  The invention relates to compounds having pharmacological activity towards the 5-HT6 receptor, and more particularly to some N-phenyl-2,3-dihydroimidazo[2,1-b]thiazole-5-sulfonamide derivatives, to processes of preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions comprising them, and to their use for the treatment and or prophylaxis of a disease in which 5-HT6 is involved.

  该发明涉及具有对5-HT6受体具有药理活性的化合物，更特别地涉及一些N-苯基-2,3-二氢咪唑[2,1-b]噻唑-5-磺酰胺衍生物，以及制备这些化合物的方法，包括含有它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防5-HT6参与的疾病。