D-TrtCysOMe*HCl | 1020369-32-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: D-TrtCysOMe*HCl
• 英文别名: H-D-Cys-S(Trt)-OMe；D-(S)-Tr-cysteine mehyl ester hydrochloride；trytilated cysteine methanoate hydrochloride；S-trityl-D-cysteine methyl ester hydrochloride；methyl (2S)-2-amino-3-tritylsulfanylpropanoate;hydrochloride
• CAS: 1020369-32-7
• 化学式: C₂₃H₂₃NO₂S*ClH
• 分子量: 413.968
• InChiKey: BBLIVDURNAQWLB-ZMBIFBSDSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.63
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  77.6
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  D-TrtCysOMe*HCl 、 6-(azetidin-1-yl)-2-naphthoic acid 在 三乙胺 、 4-(4,6-二甲氧基三嗪-2-基)-4-甲基吗啉盐酸盐 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 methyl N-(6-(azetidin-1-yl)-2-naphthoyl)-S-trityl-D-cysteinate
  参考文献：
  名称：

  萤火虫荧光素类似物中氮杂环丁烷取代的差异效应

  摘要：

  拼图：用四元氮杂环丁烷环取代经典荧光团中的N、N-二甲氨基可提高量子产率。该策略扩展到四种类型的生物发光萤火虫荧光素类似物，并评估了其差异效应。其中，苯并噻唑核心类似物受益于氮杂环丁烷取代，并显示出荧光和生物发光发射的改善。

  DOI：

  10.1002/cbic.202100310
• 作为产物：
  描述：

  D-半胱氨酸甲酯盐酸盐 、 ethyl acetate hydrochloride 、 三苯基氯甲烷 、 、 碳酸氢钠 在 乙酸乙酯 、 水 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 ethyl acetate hydrochloride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 乙醚 为溶剂， 反应 18.33h， 以to give the title compound (3.0 g, yield 64%) as a colorless amorphous solid的产率得到D-TrtCysOMe*HCl
  参考文献：
  名称：

  INDOLE COMPOUND

  摘要：

  本发明的目的是提供一种葡萄糖激酶激活剂，作为药物剂量，如预防或治疗糖尿病、肥胖症等。本发明提供一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂：其中，R1是氢原子或卤素原子；R2是由式中每个符号在规范中定义的基团，或其盐或前药。

  公开号：

  US20100144702A1

文献信息

• Total Syntheses of Tubulysins
  作者：Taku Shibue、Toshihiro Hirai、Iwao Okamoto、Nobuyoshi Morita、Hyuma Masu、Isao Azumaya、Osamu Tamura

  DOI：10.1002/chem.201000963

  日期：——

  (S)‐4‐isopropyl‐3‐propionyl‐2‐oxazolidinone with N‐protected phenylalaninal and a subsequent Barton deoxygenation protocol. We accomplished the total syntheses of tubulysins U (1 c) and V (1 d) by using these methodologies, in which the isoxazolidine ring was used as the effective protective group for γ‐amido alcohol functionality. Furthermore, to understand the structure‐activity relationship of tubulysins

  描述了作为强效微管蛋白聚合抑制剂的四肽微管蛋白溶素D（1b），U（1 c）和V（1 d）的总合成。Tuv（2）的合成是微管蛋白的一种不常见的氨基酸组成，包括衍生自D-古洛糖的手性硝酮D - 6与N-丙烯酰基樟脑（s）9的1,3-偶极环加成反应，采用双不对称诱导，而另一种不常见的氨基酸Tup（20）的合成涉及由（S）生成的（Z）-硼烯醇盐的立体选择性Evans aldol反应）带有N保护的苯丙氨酸的4-异丙基-3-丙酰基-2-恶唑烷酮和随后的Barton脱氧方案。通过使用这些方法，我们完成了微管溶素U（1 c）和V（1 d）的总合成，其中异恶唑烷环用作γ-氨基醇官能团的有效保护基。此外，为了了解微管溶素的结构-活性关系，我们合成了微管蛋白抑制剂d（图1b）和环-微管蛋白抑制剂d（图1e）由2 -Me和20，和ENT -tubulysin d（ENT - 1 d）从ENT - 2个‐Me和ent
• [EN] DERIVATIVES OF LUCIFERIN<br/>[FR] DÉRIVÉS DE LUCIFÉRINE
  申请人：UCL BUSINESS PLC

  公开号：WO2014162157A1

  公开（公告）日：2014-10-09

  The present invention relates to a compound having the formula (I): wherein ring A is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocyclyl, or heteroaiyl ring; ring B is an optionally substituted 5- or 6-membered heterocyclyl, heteroaiyl, or hydrocarbon ring; R1 is hydrogen or an optionally substituted alkyl group; each R2, when present, is a group independently selected from optionally substituted hydroxyl, optionally substituted amino, optionally substituted thiol, optionally substituted alkyl, and optionally substituted aryl; R3 is an optionally substituted acyl group; M is a group selected from O, S, and NR4, wherein R4 is a group selected from hydrogen, optionally substituted alkyl, optionally substituted alkenyl, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaiyl, and optionally substituted heterocyclyl; X is an optionally substituted unsaturated hydrocarbon group or an optionally substituted alkylene carbonyl; and n is 0, 1, 2, or 3. Such compound is a substrate of luciferase enzymes.

  本发明涉及一种具有以下式子（I）的化合物： 其中，环A是一个可选择取代的5-或6-成员杂环基团或杂环基；环B是一个可选择取代的5-或6-成员杂环基团、杂环基或烃基环；R1是氢或可选择取代的烷基基团；每个R2，当存在时，是一个独立选择的基团，选自可选择取代的羟基、可选择取代的氨基、可选择取代的硫醇基、可选择取代的烷基和可选择取代的芳基；R3是可选择取代的酰基基团；M是从O、S和NR4中选择的基团，其中R4是从氢、可选择取代的烷基、可选择取代的烯基、可选择取代的芳基、可选择取代的杂环芳基和可选择取代的杂环基团中选择的基团；X是可选择取代的不饱和烃基团或可选择取代的烷基酰基；n为0、1、2或3。此类化合物是荧光酶酶的底物。
• Novel Monensin Derivatives for the Treatment and Prevention of Protozoal Infections
  申请人：Delaveau Jean

  公开号：US20120128722A1

  公开（公告）日：2012-05-24

  This invention relates to novel polyether ionophores, formulations comprising same, and to methods of making and using these compounds and formulations for the treatment and/or prevention of parasitic infection in animals and humans. These compounds exhibit improved safety profiles and/or efficacies as compared to parent compounds.

  本发明涉及新型聚醚离子载体，包括该载体的制剂，以及使用这些化合物和制剂治疗和/或预防动物和人类的寄生虫感染的方法。这些化合物与母体化合物相比，展现出改进的安全性和/或疗效。
• A Dual-Color Far-Red to Near-Infrared Firefly Luciferin Analogue Designed for Multiparametric Bioluminescence Imaging
  作者：Amit P. Jathoul、Helen Grounds、James C. Anderson、Martin A. Pule

  DOI：10.1002/anie.201405955

  日期：2014.11.24

  development of beetle luciferin analogues that elicit red‐shifted bioluminescence with firefly luciferase (Fluc). However, unlike natural luciferin, none have been shown to emit different colors with different luciferases. We have synthesized and tested the first dual‐color, far‐red to near‐infrared (nIR) emitting analogue of beetle luciferin, which, akin to natural luciferin, exhibits pH dependent

  红移生物发光发射器可以改善体内组织穿透性和信号量化，并导致甲虫荧光素类似物的开发，这些类似物可以通过萤火虫荧光素酶（Fluc）引发红移生物发光。然而，与天然荧光素不同，没有一种荧光素被证明可以在不同的荧光素酶下发出不同的颜色。我们合成并测试了第一个双色、远红至近红外 (nIR) 发光的甲虫荧光素类似物，它类似于天然荧光素，表现出 pH 依赖性荧光光谱，并通过不同的工程 Fluc 酶发出不同颜色的生物发光。我们的类似物使用不同的 Fluc 突变体产生不同的远红光到 nIR 发射最大值，最高可达λ max =706 nm。这种发射是在不使用共振能量转移受体的情况下报道的最红移的生物发光。这一改进应该允许使用多参数深层组织生物发光成像更有效地探测组织。
• Indole compound
  申请人：Yasuma Tsuneo

  公开号：US20080096877A1

  公开（公告）日：2008-04-24

  The purpose of the present invention is to provide a glucokinase activator useful as a pharmaceutical agent such as an agent for the prophylaxis or treatment of diabetes, obesity and the like. The present invention provides a glucokinase activator containing a compound represented by the formula (I): wherein R 1 is a hydrogen atom or a halogen atom; R 2 is a group represented by wherein each symbol is defined in the specification, or a salt thereof or a prodrug thereof.

  本发明的目的是提供一种葡萄糖激酶激活剂，可用作药物剂，例如预防或治疗糖尿病、肥胖症等疾病的药剂。本发明提供了一种含有式(I)所表示的化合物的葡萄糖激酶激活剂：其中R1是氢原子或卤素原子；R2是由式中各符号定义的基团，或其盐或前药。