4-(methylsulfonyl)but-1-yne | 192989-95-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机硫化合物 - 磺酰类
• 英文名称: 4-(methylsulfonyl)but-1-yne
• 英文别名: 1-methanesulfonyl-3-butyn；1-Butyne, 4-(methylsulfonyl)-；4-methylsulfonylbut-1-yne
• CAS: 192989-95-0
• 化学式: C₅H₈O₂S
• mdl: MFCD27946813
• 分子量: 132.183
• InChiKey: OBQRIFORODSOHO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.2
• 重原子数：
  8
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  42.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(methylsulfonyl)but-1-yne 、 1,2,3,4-四氢喹啉 在 potassium carbonate 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 以88%的产率得到2-(but-3-yn-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline
  参考文献：
  名称：

  CARBALDEHYDE OXIMES AS BUTYRYLCHOLINESTERASE REACTIVATORS

  摘要：

  本发明涉及化合物，用于重新激活丁酰胆碱酯酶。这些化合物在治疗或预防至少一种有机磷神经毒剂中毒方面是有用的。该发明还涉及包含所述化合物的药物组合物和试剂盒，以及化合物本身。

  公开号：

  EP3945092A1
• 作为产物：
  描述：

  3-丁炔基甲烷磺酸酯 在 sodium thiomethoxide 、 过氧乙酸 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 20.08h， 生成 4-(methylsulfonyl)but-1-yne
  参考文献：
  名称：

  Anti-hypercholesterolemic biaryl azetidinone compounds

  摘要：

  这项发明提供了化学式I的胆固醇吸收抑制剂及其药用盐，其中R12是一个烷基、烯烃或炔烃基，单取代或多取代于—OH、—COOH或—OH和—COOH的组合，而R9含有一个被杂环环、氨基或磺酰基取代的烷基、烯烃或炔烃基。这些化合物对降低血浆胆固醇水平，特别是LDL胆固醇，以及治疗动脉粥样硬化和预防动脉粥样硬化疾病事件具有用处。

  公开号：

  US20080280836A1

文献信息

• [EN] ANTI-HYPERCHOLESTEROLEMIC COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSÉS ANTI-HYPERCHOLESTÉROLÉMIQUES
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2010056788A1

  公开（公告）日：2010-05-20

  One object of the instant invention is to provide novel cholesterol absorption inhibitors of Formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本发明的一个目标是提供式I的新型胆固醇吸收抑制剂或其药用可接受的盐。
• 4-substituted piperidine analogs and their use as subtype selective NMDA
  申请人：Warner-Lambert Company

  公开号：US06130234A1

  公开（公告）日：2000-10-10

  Novel 4-substituted piperidine analogs, pharmaceutical compositions containing the same and the method of using 4-substituted piperidine analogs as selectively active antagonists of N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor subtypes for treating conditions such as stroke, cerebral ischemia, central nervous system trauma, hypoglycemia, anxiety, convulsions, aminoglycoside antibiotics-induced hearing loss, migraine headaches, glaucoma, CMV retinitis, chronic pain, opioid tolerance or withdrawals, or neurodegenerative disorders, such as lathyrism, Alzheimer's Disease, Parkinsonism and Huntington's Disease are described. Also described are novel methods for preparing 4-substituted piperidine analogs and novel intermediates of the 4-substituted piperidine analogs.

  新型4-取代哌啶类似物，含有这些类似物的药物组合物以及将4-取代哌啶类似物作为选择性活性N-甲基-D-天冬氨酸（NMDA）受体亚型拮抗剂治疗中风、脑缺血、中枢神经系统创伤、低血糖、焦虑、抽搐、氨基糖苷类抗生素引起的听力损失、偏头痛、青光眼、巨细胞病毒性视网膜炎、慢性疼痛、阿片类耐受性或戒断症状，或神经退行性疾病，如拉蒂病、阿尔茨海默病、帕金森病和亨廷顿病的治疗方法被描述。还描述了制备4-取代哌啶类似物的新方法以及4-取代哌啶类似物的新中间体。
• General sulfone construction <i>via</i> sulfur dioxide surrogate control
  作者：Shihao Chen、Yaping Li、Ming Wang、Xuefeng Jiang

  DOI：10.1039/c9gc03841h

  日期：——

  sulfones with a facile combination of halides, sulfur dioxide surrogates and phosphate esters is described. When thiourea dioxide was employed as a reductive sulfur dioxide surrogate, alkyl–alkyl sulfones were obtained under transition metal free conditions. Aryl–alkyl sulfones were obtained with an extremely low catalytic loading (0.2 mol%) via altering the mask of sulfur dioxide surrogates to sodium

  描述了一种高效的一步法合成烷基-烷基和芳基-烷基砜以及卤化物，二氧化硫替代物和磷酸酯的简便组合物。当使用二氧化硫脲作为还原性二氧化硫替代物时，在无过渡金属的条件下获得了烷基-烷基砜。通过改变二氧化硫代用品对连二亚硫酸钠的掩膜，可以以极低的催化负载量（0.2摩尔％）获得芳基烷基砜。使用磷酸酯作为稳定且容易获得的烷基源。值得注意的是，该协议已应用于天然产物和生物活性分子的后期修饰。
• [EN] NOVEL COMPOUNDS AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS THEREOF FOR THE TREATMENT OF INFLAMMATORY DISORDERS<br/>[FR] NOUVEAUX COMPOSÉS ET COMPOSITIONS PHARMACEUTIQUES DE CEUX-CI POUR LE TRAITEMENT DE TROUBLES INFLAMMATOIRES
  申请人：GALAPAGOS NV

  公开号：WO2020200900A1

  公开（公告）日：2020-10-08

  The present invention discloses compounds according to Formula (I): (I). Wherein R1, R2, R5 and Cy are as defined herein. The present invention relates to compounds, methods for the production of said compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds and methods for the prophylaxis and/or treatment of inflammatory diseases, autoimmune diseases, pain, fibrosis and/or proliferative diseases by administering said compounds.

  本发明公开了化合物的公式(I)：(I)。其中R1、R2、R5和Cy的定义如本文所述。本发明涉及化合物、制备该化合物的方法、包含该化合物的药物组合物以及通过给予该化合物进行预防和/或治疗炎症性疾病、自身免疫性疾病、疼痛、纤维化和/或增殖性疾病的方法。
• Process for the preparation of 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethly)-1-piperidinyl]-butyl]-alpha,alpha-dimethylbenzeneacetic acid
  申请人：——

  公开号：US20020198233A1

  公开（公告）日：2002-12-26

  A process for the preparation of 4-[1-hydroxy-4-[4-(hydroxydiphenylmethyl)-1-piperidinyl]-butyl]-&agr;,&agr;-dimethylbenzeneacetic acid (Fexofenadine) of formula 1

  制备化合物4-[1-羟基-4-[4-(羟基二苯甲基)-1-哌啶基]丁基]-α，α-二甲基苯乙酸（费索非那定）的方法，化学式为1。