tert-butyl (3R,4R)-4-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate | 1448682-21-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl (3R,4R)-4-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 4-(4-Fluoro-phenyl)-3-hydroxy-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester
• CAS: 1448682-21-0
• 化学式: C₁₆H₂₂FNO₃
• 分子量: 295.354
• InChiKey: FXCYIHBYSVDOEV-KGLIPLIRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (3R,4R)-4-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate 、 碘甲烷 在 sodium hydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 5.5h， 以99.9%的产率得到tert-butyl (3R,4R)-4-(4-fluorophenyl)-3-methoxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYLE MÉTHANESULFONAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS MGAT - 2

  摘要：

  本发明提供了Formula I的化合物或其药用盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2013112323A1
• 作为产物：
  描述：

  trans-tert-butyl 4-(4-fluorophenyl)-5,6-dihydropyridine-1(2H)-carboxylate 在 硼烷四氢呋喃络合物 、 sodium hydroxide 、 双氧水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.2h， 以36.4%的产率得到tert-butyl (3R,4R)-4-(4-fluorophenyl)-3-hydroxypiperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS DE PHÉNYLE MÉTHANESULFONAMIDE UTILISÉS COMME INHIBITEURS MGAT - 2

  摘要：

  本发明提供了Formula I的化合物或其药用盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的方法。

  公开号：

  WO2013112323A1

文献信息

• PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT-2 INHIBITORS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US20140371269A1

  公开（公告）日：2014-12-18

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, where the variables for R1, R2, and R3 are as described herein; methods of treating a condition such as hypertriglyceridemia; and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了式I的化合物或其药物盐，其中R1、R2和R3的变量如本文所述；治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备该化合物的方法。
• BENZENESULFONAMIDE COMPOUNDS AND THEIR USE AS THERAPEUTIC AGENTS
  申请人：XENON PHARMACEUTICALS INC.

  公开号：US20140296245A1

  公开（公告）日：2014-10-02

  This invention is directed to benzensulfonamide compounds, as stereoisomers, enantiomers, tautomers thereof or mixtures thereof; or pharmaceutically acceptable salts, solvates or prodrugs thereof, for the treatment of sodium channel-mediated diseases or conditions, such as pain.

  本发明涉及苯磺酰胺化合物，包括其立体异构体、对映异构体、互变异构体或其混合物；或其药学上可接受的盐、溶剂化合物或前药，用于治疗钠通道介导的疾病或病况，例如疼痛。
• Phenyl methanesulfonamide derivatives useful as MGAT-2 inhibitors
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US09073856B2

  公开（公告）日：2015-07-07

  The present invention provides compounds of Formula I or a pharmaceutical salt thereof, where the variables for R1, R2, and R3 are as described herein; methods of treating a condition such as hypertriglyceridemia; and processes for preparing the compounds.

  本发明提供了I式化合物或其药物盐，其中R1，R2和R3的变量如此处所述；用于治疗高甘油三酯血症等疾病的方法；以及制备这些化合物的过程。
• PHENYL METHANESULFONAMIDE DERIVATIVES USEFUL AS MGAT - 2 INHIBITORS
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：EP2807147A1

  公开（公告）日：2014-12-03
• US9073856B2
  申请人：——

  公开号：US9073856B2

  公开（公告）日：2015-07-07