MSI 2216 | 469867-30-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯并呋喃
• 英文名称: MSI 2216
• 英文别名: MSI-2216；1(3H)-Isobenzofuranone, 3-(2-oxo-2-(2-((3-(trifluoromethyl)phenyl)amino)-3-pyridinyl)ethyl)-；3-[2-oxo-2-[2-[3-(trifluoromethyl)anilino]pyridin-3-yl]ethyl]-3H-2-benzofuran-1-one
• CAS: 469867-30-9
• 化学式: C₂₂H₁₅F₃N₂O₃
• 分子量: 412.368
• InChiKey: FPUWITQFSOFORR-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  554.1±50.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.393±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.9
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  68.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  MSI 2214 在 palladium on activated charcoal 甲酸 作用下， 以 乙醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 生成 MSI-2217 、 MSI 2216
  参考文献：
  名称：

  [EN] MUCIN SYNTHESIS INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE LA SYNTHESE DES MUCINES

  摘要：

  公开号：

  WO2004113286A3

文献信息

• MUCIN SYNTHESIS INHIBITORS
  申请人：Genaera Corporation

  公开号：US20030236220A1

  公开（公告）日：2003-12-25

  Abstract of the Disclosure The claimed invention relates to methods of modulating mucin synthesis and the therapeutic application of compounds in controlling mucin over-production associated with diseases such as chronic obstructive pulmonary diseases (COPD) including asthma and chronic bronchitis, inflammatory lung diseases, cystic fibrosis and acute or chronic respiratory infectious diseases.

  本申请的发明涉及调节粘蛋白合成的方法以及在控制与慢性阻塞性肺疾病（COPD）包括哮喘和慢性支气管炎、炎症性肺部疾病、囊性纤维化和急性或慢性呼吸道感染疾病相关的粘蛋白过度产生中的化合物的治疗应用。
• Spirocyclic Heterocycles Medicaments Containing Said Compounds, Use Thereof And Method For Their Production
  申请人：Himmelsbach Frank

  公开号：US20110046148A1

  公开（公告）日：2011-02-24

  The present invention relates to spirocyclic heterocycles of general formula (I) the tautomers, the stereoisomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, which have valuable pharmacological properties, particularly an inhibitory effect on signal transduction mediated by tyrosine kinases, the use thereof for the treatment of diseases, particularly tumoral diseases as well as benign prostatic hyperplasia (BPH), diseases of the lungs and airways, and the preparation thereof.

  本发明涉及一般式(I)的螺环杂环化合物，其包括其互变异构体、立体异构体、它们的混合物和盐，特别是与无机或有机酸形成的生理上可接受的盐，具有有价值的药理特性，特别是对酪氨酸激酶介导的信号传导具有抑制作用，其用于治疗疾病，特别是肿瘤性疾病以及良性前列腺增生（BPH）、肺部和气道疾病，以及其制备方法。
• Inhalator and capsule for an inhalator
  申请人：Dunne Stephen Terence

  公开号：US10220165B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  The invention relates to a capsule for receiving a preferably powdered pharmaceutical preparation and an inhaler in which, for inhalation, the preparation is expelled from the capsule through at least one hole. A capsule according to the invention comprises as capsule elements a capsule cap and a capsule body, at least one of which comprises at least one prefabricated hole. Systems according to the invention comprising inhalers and capsules are described, in which the prefabricated hole in the capsule is sealed off in the transporting state of the system and is open in the usage state. The hole is exposed by actuation of a pushing or pulling mechanism. Prior to this the hole is closed off by part of the capsule itself or by a capsule receptacle belonging to the inhaler. In one embodiment the capsule may be present in two different states, for example in different insertion positions of the capsule elements. In the first state the prefabricated hole is closed off and in the second it is exposed. Another system according to the invention consists of a capsule body open at the top and an inhaler, the capsule that is open at the top being filled inside the inhaler.

  本发明涉及一种用于接收粉末状药物制剂的胶囊和一种吸入器，在吸入时，药物制剂通过至少一个孔从胶囊中排出。根据本发明，胶囊由胶囊盖和胶囊体组成，其中至少一个胶囊盖和胶囊体包括至少一个预制孔。 根据本发明描述了由吸入器和胶囊组成的系统，其中胶囊中的预制孔在系统的运输状态下是密封的，而在使用状态下是打开的。在推拉机构的作用下，孔被打开。在此之前，胶囊本身的一部分或属于吸入器的胶囊容器将孔封闭。 在一个实施方案中，胶囊可以处于两种不同的状态，例如胶囊元件的不同插入位置。在第一种状态下，预制孔是封闭的，而在第二种状态下，预制孔是暴露的。 根据本发明，另一种系统包括一个顶部开口的胶囊体和一个吸入器，顶部开口的胶囊填充在吸入器内。
• SPIROCYCLISCHE HETEROCYCLEN, DIESE VERBINDUNGEN ENTHALTENDE ARZNEIMITTEL, DEREN VERWENDUNG UND VERFAHREN ZU IHRER HERSTELLUNG
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2245026A1

  公开（公告）日：2010-11-03
• Inhalator und Kapsel für einen Inhalator
  申请人：Boehringer Ingelheim International GmbH

  公开号：EP2614848B1

  公开（公告）日：2020-07-01