tert-butyl 4-(4-chloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate | 791852-35-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(4-chloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(4-chloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-y)piperidine-1-carboxylate；4-(4-chloro-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)-piperidine-1-carboxylic acid tert-butyl ester；tert-butyl 4-(4-chloropyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 791852-35-2
• 化学式: C₁₅H₂₀ClN₅O₂
• 分子量: 337.809
• InChiKey: BNXIZPZXSBYUQT-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  474.3±45.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.40±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.5
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  73.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(4-chloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate 在 氨 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 tert-butyl 4-(4-amino-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF AKT ACTIVITY
  [FR] INHIBITEURS D'ACTIVITE AKT

  摘要：

  公开号：

  WO2006065601A3
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 4-(2-tert-butoxycarbonylhydrazino)piperidine-1-carboxylate 、 4,6-二氯-5-嘧啶甲醛 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲苯 为溶剂， 反应 6.0h， 以70%的产率得到tert-butyl 4-(4-chloro-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-1-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  GPR119 Receptor Agonists

  摘要：

  提供以下公式(I)的化合物： 以及可药用的接受盐，其中取代基如说明书中所披露。这些化合物以及含有它们的药物组合物可用于治疗代谢性疾病和障碍，例如，2型糖尿病。

  公开号：

  US20090286812A1

文献信息

• [EN] BICYCLIC HETEROCYCLE DERIVATIVES AND THEIR USE AS GPCR MODULATORS<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROCYCLIQUES BICYCLIQUES ET LEUR UTILISATION COMME MODULATEURS DE GPCR
  申请人：SCHERING CORP

  公开号：WO2010009207A1

  公开（公告）日：2010-01-21

  The present invention relates to Bicyclic Heterocycle Derivatives of Formula (I), compositions comprising a Bicyclic Heterocycle Derivative, and methods of using the Bicyclic Heterocycle Derivatives for treating or preventing obesity, diabetes, a diabetic complication, a metabolic disorder, a cardiovascular disease or a disorder related to the activity of a G protein-coupled receptor (GPCR) in a patient.

  本发明涉及公式（I）的双环杂环衍生物，包括双环杂环衍生物的组合物，以及使用双环杂环衍生物治疗或预防肥胖、糖尿病、糖尿病并发症、代谢紊乱、心血管疾病或与患者中G蛋白偶联受体（GPCR）活性相关的疾病的方法。
• MODULATORS OF GLUCOSE HOMEOSTASIS FOR THE TREATMENT OF DIABETES AND METABOLIC DISORDERS
  申请人：Chen Xin

  公开号：US20110160222A1

  公开（公告）日：2011-06-30

  Aryl 119 agonists are provided. These compounds are useful for the treatment of metabolic diseases, including Type II diabetes and diseases associated with poor glycemic control.

  提供了Aryl 119激动剂。这些化合物对于治疗代谢性疾病，包括II型糖尿病和与血糖控制不佳相关的疾病非常有用。
• Inhibitors of akt activity
  申请人：Bilodeau T Mark

  公开号：US20070043001A1

  公开（公告）日：2007-02-22

  The present invention is directed to compounds which contain a substituted pyridine moeity which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention.

  本发明涉及化合物，其中包含取代的吡啶基团，可抑制Akt蛋白激酶的活性。本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物和治疗癌症的方法，包括给予本发明化合物的治疗方法。
• Inhibitors of Akt Activity
  申请人：Arruda Jeannie M.

  公开号：US20080287457A1

  公开（公告）日：2008-11-20

  The present invention is directed to compounds which contain substituted naphthyridines which inhibit the activity of Akt, a serine/threonine protein kinase. The invention is further directed to chemotherapeutic compositions containing the compounds of this invention and methods for treating cancer comprising administration of the compounds of the invention. These substituted naphthyridines have unexpected advantageous properties when compared to other naphthyridines reported in PCT publication WO2003/086394, such unexpected advantageous properties may include increased cellular potency/solubility, greater selectivity, enhanced pharmacokinetic properties, lack of off target activity and so on.

  本发明涉及含有取代萘啶的化合物，其抑制Akt蛋白激酶的活性。本发明还涉及含有本发明化合物的化疗组合物以及治疗癌症的方法，包括给予本发明化合物的治疗方法。这些取代萘啶与PCT出版物WO2003/086394中报告的其他萘啶相比具有意外的优点，这些意外的优点可能包括增强的细胞效力/溶解度、更大的选择性、增强的药代动力学性质、缺乏非靶标活性等。
• GPR119 receptor agonists
  申请人：Hoffmann-La Roche Inc.

  公开号：US08188098B2

  公开（公告）日：2012-05-29

  Provided herein are compounds of the formula (I): as well as pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein the substituents are as those disclosed in the specification. These compounds, and the pharmaceutical compositions containing them, are useful for the treatment of metabolic diseases and disorders such as, for example, type II diabetes mellitus.

  本文提供了式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中取代基如规范中所披露。这些化合物及其含有的药物组合物，对于代谢性疾病和紊乱的治疗是有用的，例如II型糖尿病。