(R)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(N-triphenylmethylamino)propanoic acid | 108826-79-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: (R)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(N-triphenylmethylamino)propanoic acid
• 英文别名: (R)-N_α-trityltryptophan；N-α-trityl-D-tryptophan；N-trityl-D-tryptophan；(2R)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(tritylamino)propanoic acid
• CAS: 108826-79-5
• 化学式: C₃₀H₂₆N₂O₂
• 分子量: 446.549
• InChiKey: DTDAVFCKRVYIGH-MUUNZHRXSA-N

物化性质

• 沸点：
  652.3±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.242±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.1
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  65.1
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(N-triphenylmethylamino)propanoic acid 在 N-甲基吗啉 、 盐酸 、 2-氯-4,6-二甲氧基-1,3,5-三嗪 、 三乙胺 、 红铝 作用下， 以 二氯甲烷 、 甲苯 为溶剂， 反应 3.5h， 生成 2-amino-3-(1H-indol-3-yl)-1-propane dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  Practical and Enantiospecific Synthesis of LY303870, a Novel NK-1 Antagonist

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00126a069
• 作为产物：
  描述：

  D-色氨酸 在 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 4.5h， 生成 (R)-3-(1H-indol-3-yl)-2-(N-triphenylmethylamino)propanoic acid
  参考文献：
  名称：

  Practical and Enantiospecific Synthesis of LY303870, a Novel NK-1 Antagonist

  摘要：

  DOI：

  10.1021/jo00126a069

文献信息

• 2-Acylaminopropanamines as growth hormone secretagogues
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0761219A1

  公开（公告）日：1997-03-12

  This invention provides a series of substituted propanamines which are useful in treating a physiological condition which may be modulated by an increase in growth hormone. This invention also provides methods for the treatment of such physiological conditions which comprise administering a growth hormone secretagogue as described in the present invention in combination with growth hormone releasing hormone.

  本发明提供了一系列取代的丙胺胺，这些化合物在治疗可通过增加生长激素调节的生理状况方面具有用途。本发明还提供了治疗此类生理状况的方法，包括将本发明所述的生长激素促泌素与生长激素释放激素联合给药。
• Bisindoles as tachykinin receptor antagonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05792760A1

  公开（公告）日：1998-08-11

  This invention provides a series of substituted bisindole propanamides which are useful as tachykinin receptor antagonists and as serotonin agonists. This invention also provides methods for the treatment of related disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

  这项发明提供了一系列替代双吲哚丙酰胺，其可用作速激肽受体拮抗剂和血清素激动剂。该发明还提供了治疗相关疾病的方法，以及利用这些新化合物的药物配方。
• Methods of treating pulmonary hypertension
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US05846973A1

  公开（公告）日：1998-12-08

  This invention provides methods of inhibiting pulmonary hypertensive disease which comprise administering to a mammal in need thereof a compound having activity as a tachykinin receptor antagonist.

  这项发明提供了抑制肺动脉高压病的方法，包括向需要的哺乳动物施用具有作为催吐肽受体拮抗剂活性的化合物。
• Use of tachykinin antagonists in combination with serotonin agonists or serotonin reuptake inhibitors for the manufacture of a medicament for the treatment of allergic rhinitis
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0747049A1

  公开（公告）日：1996-12-11

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a combination of a tachykinin receptor antagonist and either a serotonin agonist or a selective serotonin reuptake inhibitor. This administration may be concurrent or sequential, with either of the two activities being administered first.

  这项发明提供了治疗普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用一种缓释肽受体拮抗剂和5-羟色胺激动剂或选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的组合。这种给药可以同时进行或顺序进行，两种活性中的任何一种都可以首先给予。
• Use of tachykinin receptors antagonists for the treatment of cold and allergic rhinitis
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0747055A3

  公开（公告）日：1997-02-05

  This invention provides methods for the treatment or amelioration of the symptoms of the common cold or allergic rhinitis which comprises administering to a mammal in need thereof a compound having activity as a tachykinin receptor antagonist.

  这项发明提供了治疗或缓解普通感冒或过敏性鼻炎症状的方法，包括向需要的哺乳动物施用具有作为速激肽受体拮抗剂活性的化合物。