2-ethoxycarbonyl-imidazo[5,1-b]thiazole | 183067-73-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 咪唑并噻唑类
• 英文名称: 2-ethoxycarbonyl-imidazo[5,1-b]thiazole
• 英文别名: 2-ethoxycarbonylimidazo[5,1-b]thiazole；ethyl imidazo[5,1-b][1,3]thiazole-2-carboxylate
• CAS: 183067-73-4
• 化学式: C₈H₈N₂O₂S
• 分子量: 196.23
• InChiKey: KUNOUAVFQLYMNH-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 密度：
  1.42±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  71.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-ethoxycarbonyl-imidazo[5,1-b]thiazole 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 氨 为溶剂， 生成 2-carbamoylimidazo[5,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  Carbapenem derivatives

  摘要：

  揭示了一种新型碳青霉烯衍生物，其化学式如下（I），在2-位具有取代或未取代的咪唑[5,1-b]噻唑-6-基甲基基团。化学式（I）代表的化合物对从革兰氏阳性细菌到革兰氏阴性细菌，包括铜绿假单胞菌在内的广谱细菌具有强效的抗菌活性，并且对各种β-内酰胺酶产生的细菌和MRSA具有强效的抗菌活性，并且对DHP-1非常稳定。

  公开号：

  US05990101A1
• 作为产物：
  描述：

  5-ethoxycarbonyl-2-formylaminomethylthiazole 在 三氯氧磷 作用下， 以 甲苯 为溶剂， 反应 1.0h， 以97%的产率得到2-ethoxycarbonyl-imidazo[5,1-b]thiazole
  参考文献：
  名称：

  PROCESS FOR PRODUCTION OF IMIDAZOTHIAZOLE DERIVATIVE

  摘要：

  本文揭示了一种生产式（I）的咪唑噻唑衍生物的过程，该衍生物可用作生产具有强大抗微生物活性和广泛抗微生物谱的卡巴比林衍生物的中间体，即在其7位点对咪唑[5,1-b]噻唑环进行烟酰化的新方法。该过程包括将式（II）的化合物与式（III）的化合物反应。

  公开号：

  EP1908766A1

文献信息

• Process for Producing Imidazothiazole Derivatives
  申请人：Kubota Dai

  公开号：US20090036685A1

  公开（公告）日：2009-02-05

  Disclosed is a process for producing an imidazothiazole derivative of formula (I) useful as an intermediate for the production of carbapenem derivatives having potent antimicrobial activity and a broad antimicrobial spectrum, that is, a novel method for nicotinoylating an imidazo[5,1-b]thiazole ring at its 7-position. The process comprises reacting a compound of formula (II) with a compound of formula (III).

  本发明揭示了一种制备公式（I）的咪唑噻唑衍生物的方法，该方法可作为头孢烯类衍生物的中间体，具有强大的抗微生物活性和广谱的抗微生物谱，即在其7位处对咪唑[5,1-b]噻唑环进行新型烟酰化的方法。该方法包括将公式（II）的化合物与公式（III）的化合物反应。
• NOVEL CARBAPENEM DERIVATIVES
  申请人：MEIJI SEIKA KABUSHIKI KAISHA

  公开号：EP0760370A1

  公开（公告）日：1997-03-05

  Novel carbapenem derivatives, represented by the following formula (I), having a substituted or unsubstituted imidazo[5,1-b]thiazolium-6-ylmethyl group at the 2-position are disclosed. The compounds represented by the formula (I) have potent antibacterial activity against a wide spectrum of bacteria from Gram-positive bacteria to Gram-negative bacteria including Pseudomonas aeruginosa and, in addition, have potent antibacterial activity against various β-lactamase-producing bacteria and MRSA and are very stable against DHP-1.

  本发明公开了由下式(I)表示的新型碳青霉烯类衍生物，其 2-位具有取代或未取代的咪唑并[5,1-b]噻唑鎓-6-基甲基。由式（I）代表的化合物对从革兰氏阳性菌到革兰氏阴性菌（包括铜绿假单胞菌）在内的广谱细菌具有强效抗菌活性，此外，还对各种产β-内酰胺酶细菌和 MRSA 具有强效抗菌活性，并且对 DHP-1 非常稳定。
• US5990101A
  申请人：——

  公开号：US5990101A

  公开（公告）日：1999-11-23
• Carbapenem derivatives
  申请人：Meiji Seika Kabushiki Kaisha

  公开号：US05990101A1

  公开（公告）日：1999-11-23

  Novel carbapenem derivatives, represented by the following formula (I), having a substituted or unsubstituted imidazo[5,1-b]thiazolium-6-ylmethyl group at the 2-position are disclosed. The compounds represented by the formula (I) have potent antibacterial activity against a wide spectrum of bacteria from Gram-positive bacteria to Gram-negative bacteria including Pseudomonas aeruginosa and, in addition, have potent antibacterial activity against various .beta.-lactamase-producing bacteria and MRSA and are very stable against DHP-1. ##STR1##

  揭示了一种新型碳青霉烯衍生物，其化学式如下（I），在2-位具有取代或未取代的咪唑[5,1-b]噻唑-6-基甲基基团。化学式（I）代表的化合物对从革兰氏阳性细菌到革兰氏阴性细菌，包括铜绿假单胞菌在内的广谱细菌具有强效的抗菌活性，并且对各种β-内酰胺酶产生的细菌和MRSA具有强效的抗菌活性，并且对DHP-1非常稳定。
• PROCESS FOR PRODUCTION OF IMIDAZOTHIAZOLE DERIVATIVE
  申请人：Meiji Seika Kaisha, Ltd.

  公开号：EP1908766A1

  公开（公告）日：2008-04-09

  Disclosed is a process for producing an imidazothiazole derivative of formula (I) useful as an intermediate for the production of carbapenem derivatives having potent antimicrobial activity and a broad antimicrobial spectrum, that is, a novel method for nicotinoylating an imidazo[5,1-b]thiazole ring at its 7-position. The process comprises reacting a compound of formula (II) with a compound of formula (III).

  本文揭示了一种生产式（I）的咪唑噻唑衍生物的过程，该衍生物可用作生产具有强大抗微生物活性和广泛抗微生物谱的卡巴比林衍生物的中间体，即在其7位点对咪唑[5,1-b]噻唑环进行烟酰化的新方法。该过程包括将式（II）的化合物与式（III）的化合物反应。