tert-butyl 4-hydroxy-4-((trimethylsilyl)ethynyl)piperidine-1-carboxylate | 185132-51-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-hydroxy-4-((trimethylsilyl)ethynyl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1-(tert-butoxycarbonyl)-4-((trimethylsilyl)ethynyl)piperidin-4-ol；1,1-Dimethylethyl 4-hydroxy-4-[(trimethylsilyl)ethynyl]-1-piperidinecarboxylate；tert-butyl 4-hydroxy-4-(2-trimethylsilylethynyl)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 185132-51-8
• 化学式: C₁₅H₂₇NO₃Si
• 分子量: 297.47
• InChiKey: RLLHTGNDHSZJQE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.63
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  49.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-hydroxy-4-((trimethylsilyl)ethynyl)piperidine-1-carboxylate 在 四丁基氟化铵 、 三乙胺 、 三氟乙酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 1-(4-乙炔基-4-羟基哌啶-1-基)乙酮
  参考文献：
  名称：

  [EN] THERAPEUTIC COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS THÉRAPEUTIQUES ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐，其中R1-R6具有规范中定义的任何值，以及其组合物和用途。这些化合物可用作TAF1的抑制剂。还包括包含式(I)的化合物或其药学上可接受的盐的药物组合物，以及在治疗各种TAF1介导的疾病中使用这些化合物和盐的方法。

  公开号：

  WO2016123391A1
• 作为产物：
  描述：

  4-氧代哌啶酮盐酸盐 在 正丁基锂 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 正己烷 、 水 为溶剂， 反应 5.25h， 生成 tert-butyl 4-hydroxy-4-((trimethylsilyl)ethynyl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  Oxazolidinone-quinolone hybrid antibiotics

  摘要：

  本发明涉及具有以下式（I）的化合物，这些化合物是有用的抗菌剂，并且对各种多药耐药细菌有效。

  公开号：

  US09133213B2

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF THE RENAL OUTER MEDULLARY POTASSIUM CHANNEL<br/>[FR] INHIBITEURS DU CANAL À POTASSIUM DE LA MEDULLA EXTERNE DU REIN
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013039802A1

  公开（公告）日：2013-03-21

  This invention relates to compounds having structural Formula I: and pharmaceutically acceptable salts thereof which are inhibitors of the Renal Outer Medullary Potassium (ROMK) channel (Kir1.1). The compounds of Formula I are useful as diuretics and natriuretics and therefore are useful for the therapy and prophylaxis of disorders resulting from excessive salt and water retention, including cardiovascular diseases such as hypertension and chronic and acute heart failure.

  这项发明涉及具有结构式I的化合物及其药学上可接受的盐，这些化合物是肾外髓钾（ROMK）通道（Kir1.1）的抑制剂。式I的化合物可用作利尿剂和钠利尿剂，因此可用于治疗和预防由过多盐分和水分潴留引起的疾病，包括高血压和慢性和急性心力衰竭等心血管疾病。
• Copper-Catalyzed Borylation of α-Alkoxy Allenes with Bis(pinacolato)diboron: Efficient Synthesis of 2-Boryl 1,3-Butadienes
  作者：Kazuhiko Semba、Tetsuaki Fujihara、Jun Terao、Yasushi Tsuji

  DOI：10.1002/anie.201306843

  日期：2013.11.18

  3‐butadienes with various substitution patterns were formed in good to high yields in a copper‐catalyzed borylation of α‐alkoxy allenes with bis(pinacolato)diboron (see scheme; Bn=benzyl, pin=pinacolate, L is an N‐heterocyclic carbene ligand). The products were found to be useful intermediates for the synthesis of cyclic vinyl boranes, α,β‐unsaturated ketones, and functionalized multisubstituted dienes.

  可依靠的固体：在铜催化的α-烷氧基丙二烯与双（频哪醇）二硼烷的硼化中，以高至高的产率形成了具有各种取代方式的2-苄基1,3-丁二烯（参见图式； Bn =苄基， pin = pinacolate，L为N杂环卡宾配体）。发现该产物是合成环状乙烯基硼烷，α，β-不饱和酮和官能化的多取代二烯的有用中间体。
• [EN] SUBSTITUTED ALKYNYL PYRIDINE COMPOUNDS AND METHODS OF USE<br/>[FR] COMPOSÉS D'ALCYNYLPYRIDINE SUBSTITUÉS ET PROCÉDÉS D'UTILISATION
  申请人：XI NING

  公开号：WO2013177092A1

  公开（公告）日：2013-11-28

  The present invention provides novel substituted alkynyl pyridine compounds, pharmaceutical acceptable salts and formulations thereof useful in modulating the protein tyrosine kinase activity, and in modulating cellular activities such as proliferation, differentiation, apoptosis, migration and invasion. The invention also provides pharmaceutically acceptable compositions comprising such compounds and methods of using the compositions in the treatment of hyperproliferative disorders in mammals, especially humans.

  本发明提供了新颖的取代炔基吡啶化合物，其药用盐和制剂，用于调节蛋白酪氨酸激酶活性，并调节细胞活动，如增殖、分化、凋亡、迁移和侵袭。该发明还提供了包括这些化合物的药用组合物以及在哺乳动物，特别是人类中治疗增生性疾病的使用这些组合物的方法。
• 取代的炔基吡啶化合物及其使用方法和用途
  申请人：广东东阳光药业有限公司

  公开号：CN103387535B

  公开（公告）日：2016-06-01

  本发明提供了具有式（I）结构的取代吡啶类化合物，其药学上可接受的盐，及其药物制剂，用于调节蛋白激酶的活性，并调节细胞间或细胞内的信号响应。本发明同时也涉及包含本发明化合物的药物组合物，并使用该药物组合物治疗哺乳动物，特别是人类高增殖性疾病的方法。
• TETRAHYDROPYRIDINE DERIVATIVES AND THEIR USE AS ANTIBACTERIAL AGENTS
  申请人：Dong-A St Co., Ltd.

  公开号：US20180086709A1

  公开（公告）日：2018-03-29

  The present disclosure relates to a novel tetrahydropyridine derivative compound, a stereoisomer thereof, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, methods for preparing the compounds, methods for inhibiting UDP-3-O—(R-3-hydroxymyristoyl)-N-acetylglucosamine deacetylase (LpxC), methods for treating Gram-negative bacterial infections, the use of the compounds for the preparation of therapeutic medicaments for treating Gram-negative bacterial infections, and pharmaceutical compositions for prevention or treatment of Gram-negative bacterial infections, which contain the compounds. The compounds represented by formula I, stereoisomers thereof or pharmaceutically acceptable salts thereof according to the present disclosure can exhibit excellent effects on the treatment bacterial infections.

  本公开涉及一种新型四氢吡啶衍生物化合物，其立体异构体，或其药学上可接受的盐，制备这些化合物的方法，抑制UDP-3-O-(R-3-羟基肉豆蔻酰)-N-乙酰葡萄糖胺脱乙酰酶(LpxC)的方法，治疗革兰氏阴性细菌感染的方法，利用这些化合物制备治疗革兰氏阴性细菌感染的治疗药物的用途，以及包含这些化合物的用于预防或治疗革兰氏阴性细菌感染的药物组合物。根据本公开的公式I所代表的化合物，其立体异构体或药学上可接受的盐可以展现出对治疗细菌感染的优异效果。