N-Triphenylmethyl-α-amino-phenylessigsaeure | 3381-62-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: N-Triphenylmethyl-α-amino-phenylessigsaeure
• 英文别名: 2-Phenyl-2-(tritylamino)acetic acid
• CAS: 3381-62-2
• 化学式: C₂₇H₂₃NO₂
• 分子量: 393.485
• InChiKey: ILSKQVPSOSFJKL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  49.3
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Triphenylmethyl-α-amino-phenylessigsaeure 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 2-phenyl-2-(tritylamino)ethan-1-ol
  参考文献：
  名称：

  1,2-氨基醇的借氢烷基化合成对映体富集的 γ-氨基丁酸

  摘要：

  我们首次能够在 C-C 键形成借氢烷基化反应中使用源自丰富氨基酸的对映体纯 1,2-氨基醇。使用芳基酮 Ph*COMe 可以促进这些反应。通过使用亚化学计量的碱并用位阻三苯甲烷（三苯甲基）或苄基保护氮，可以防止烷基化过程中胺立构中心的外消旋化。 Ph* 和三苯甲基在一锅中即可轻松裂解，得到 γ-氨基丁酸 (GABA) 盐酸盐产品，无需进一步纯化。这两个步骤可以依次进行，无需分离借氢中间体，从而无需柱色谱法。

  DOI：

  10.1002/anie.202100922
• 作为产物：
  描述：

  N-Triphenylmethyl-α-amino-phenylessigsaeure-methylester 在 氢氧化钾 作用下， 生成 N-Triphenylmethyl-α-amino-phenylessigsaeure
  参考文献：
  名称：

  EKSTROEM; GOMEZ REVILLA; MOLLBERG, Acta Chemica Scandinavica (1947), 1965, vol. 19, p. 281 - 299

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Decarboxylative oxygenation of carboxylic acids with O₂<i>via</i> a non-heme manganese catalyst
  作者：Renpeng Guan、Elliot L. Bennett、Zhiliang Huang、Jianliang Xiao

  DOI：10.1039/d1gc04603a

  日期：——

  for the decarboxylative oxygenation of carboxylic acids using a non-heme manganese catalyst under blue light irradiation with O2 as the sole oxidant. Featuring mild reaction conditions, the protocol allows readily available carboxylic acids to be converted into a wide variety of valuable aldehydes, ketones and amides. Mechanistic studies indicate that the decarboxylation and oxygenation involves the formation

  本文报道了一种使用非血红素锰催化剂在蓝光照射下以 O 2作为唯一氧化剂的羧酸脱羧氧化的新方案。该协议具有温和的反应条件，可将现成的羧酸转化为各种有价值的醛、酮和酰胺。机理研究表明，脱羧和氧化涉及活性锰氧物质的形成。
• Imidazoline derivatives, their preparation and their use as tachykinin receptor antagonists
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0699665A1

  公开（公告）日：1996-03-06

  A compound of the formula wherein: m is 0 or 1; n is 0 or 1; X is -(CHR⁴)p-(CHR⁶)q-, where,    p is 0 or 1;    q is 0 or 1; and    R⁴ and R⁶ are independently selected from the group consisting of hydrogen and C₁-C₃ alkyl; R is phenyl, 2- or 3-indolyl, 2- or 3-indolinyl, benzothienyl, benzofuranyl, or naphthyl;    any one of which groups may be substituted with one or two moieties independently selected from the group consisting of halo, C₁-C₃ alkoxy, trifluoromethyl, C₁-C₄ alkyl, phenyl-C₁-C₃ alkoxy, and C₁-C₄ alkanoyl groups; R¹ is hydrogen, trityl, phenyl, diphenylmethyl, phenoxy, phenylthio, hexamethyleneiminyl, piperazinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, morpholinyl, indolinyl, indolyl, benzothienyl, benzofuranyl, quinolinyl, isoquinolinyl, tetrahydropyridinyl, reduced quinolinyl, reduced isoquinolinyl, phenyl-(C₁-C₆ alkylidenyl)-, phenyl-(C₁-C₄ alkoxy)-, quinolinyl-(C₁-C₆ alkylidenyl)-, isoquinolinyl-(C₁-C₆ alkylidenyl)-, reduced quinolinyl-(C₁-C₆ alkylidenyl)-, reduced isoquinolinyl-(C₁-C₆ alkylidenyl)-, benzoyl-(C₁-C₆ alkylidenyl)-, C₁-C₄ alkyl, or -NH-CH₂-R⁵;    any one of which R¹ groups may be substituted with halo, C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkoxy, trifluoromethyl, amino, C₁-C₄ alkylamino, or di(C₁-C₄ alkyl)amino;    or any one of which R¹ groups may be substituted with phenyl, piperazinyl, C₃-C₈ cycloalkyl, benzyl, C₁-C₄ alkyl, piperidinyl, pyridinyl, pyrimidinyl, C₂-C₆ alkanoylamino, pyrrolidinyl, C₂-C₆ alkanoyl, or C₁-C₄ alkoxycarbonyl;       any one of which groups may be substituted with halo, C₁-C₄ alkyl, C₁-C₄ alkoxy, trifluoromethyl, amino, C₁-C₄ alkylamino, di(C₁-C₄ alkyl)amino, or C₂-C₄ alkanoylamino; or R¹ is amino, a leaving group, hydrogen, C₁-C₄ alkylamino, or di(C₁-C₄ alkyl)amino; R⁵ is pyridyl, anilino-(C₁-C₆ alkylidenyl)-, or anilinocarbonyl; R⁸ is hydrogen or C₁-C₆ alkyl; and R³ is phenyl, phenyl-(C₁-C₆ alkylidenyl)-, C₃-C₈ cycloalkyl, C₅-C₈ cycloalkenyl, C₁-C₈ alkyl, naphthyl, C₂-C₈ alkenyl, or hydrogen;    any one of which groups except hydrogen may be substituted with one or two halo, C₁-C₃ alkoxy, C₁-C₃ alkylthio, nitro, trifluoromethyl, or C₁-C₃ alkyl groups; or a salt or solvate thereof. This invention provides a novel series substituted 2-imidazolines which are useful in the treatment or prevention of a physiological disorder associated with an excess of tachykinins. This invention also provides methods for the treatment of such physiological disorders as well as pharmaceutical formulations which employ these novel compounds.

  式中的化合物 其中 m 为 0 或 1 n 为 0 或 1 X 是-(CHR⁴)p-(CHR⁶)q-，其中 p 为 0 或 1 q 为 0 或 1；以及 R⁴ 和 R⁶ 独立选自由氢和 C₁-C₃ 烷基组成的组； R 是苯基、2-或 3-吲哚基、2-或 3-吲哚啉基、苯并噻吩基、苯并呋喃基或萘基； 其中任何一个基团可被一个或两个独立选自卤代、C₁-C₃ 烷氧基、三氟甲基、C₁-C₄ 烷基、苯基-C₁-C₃ 烷氧基和 C₁-C₄ 烷酰基组成的组的分子取代； R¹ 是氢、三苯甲基、苯基、二苯甲基、苯氧基、苯硫基、六亚甲基亚氨基、哌嗪基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、吲哚啉基、吲哚基、苯并噻吩基、苯并呋喃基、喹啉基、异喹啉基、四氢吡啶基、还原喹啉基、还原异喹啉基、苯基-(C₁-C₆亚烷基)-、苯基-(C₁-C₄烷氧基)-、喹啉基-(C₁-C₆亚烷基)-、异喹啉基-(C₁-C₆亚烷基)-、还原喹啉基-(C₁-C₆亚烷基)-、还原异喹啉基-(C₁-C₆亚烷基)-、苯甲酰基-(C₁-C₆亚烷基)-、C₁-C₄烷基或-NH-CH₂-R⁵； 其中任何一个 R¹ 基团可被卤素、C₁-C₄ 烷基、C₁-C₄ 烷氧基、三氟甲基、氨基、C₁-C₄ 烷基氨基或二(C₁-C₄ 烷基)氨基取代； 或其中任何一个 R¹ 基团可被苯基、哌嗪基、C₃-C₈ 环烷基、苄基、C₁-C₄ 烷基、哌啶基、吡啶基、二(C₁-C₄ 烷基)氨基取代、哌啶基、吡啶基、嘧啶基、C₂-C₆烷酰氨基、吡咯烷基、C₂-C₆烷酰基或 C₁-C₄烷氧羰基； 其中任何一个基团可被卤、C₁-C₄ 烷基、C₁-C₄ 烷氧基、三氟甲基、氨基、C₁-C₄ 烷基氨基、二(C₁-C₄ 烷基)氨基或 C₂-C₄ 烷酰基氨基取代； 或 R¹ 是氨基、离去基团、氢、C₁-C₄ 烷基氨基或二(C₁-C₄ 烷基)氨基； R⁵ 是吡啶基、苯胺基-(C₁-C₆ 亚烷基)- 或苯胺基羰基； R⁸ 是氢或 C₁-C₆ 烷基；和 R³ 是苯基、苯基-(C₁-C₆ 亚烷基)-、C₃-C₈ 环烷基、C₅-C₈ 环烯基、C₁-C₈ 烷基、萘基、C₂-C₈ 烯基或氢； 其中除氢外的任何一个基团可被一个或两个卤代、C₁-C₃ 烷氧基、C₁-C₃ 烷硫基、硝基、三氟甲基或 C₁-C₃ 烷基取代； 或其盐或溶剂。 本发明提供了一系列新型取代的 2-咪唑啉，可用于治疗或预防与速激肽过量有关的生理紊乱。本发明还提供了治疗此类生理紊乱的方法以及采用这些新型化合物的药物制剂。
• US3935193A
  申请人：——

  公开号：US3935193A

  公开（公告）日：1976-01-27
• US6175013B1
  申请人：——

  公开号：US6175013B1

  公开（公告）日：2001-01-16
• EKSTROEM; GOMEZ REVILLA; MOLLBERG, Acta Chemica Scandinavica (1947), 1965, vol. 19, p. 281 - 299
  作者：EKSTROEM、GOMEZ REVILLA、MOLLBERG、THELIN、SJOEBERG

  DOI：——

  日期：——