N-(triphenylmethyl)phenyltetrazole | 154750-11-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: N-(triphenylmethyl)phenyltetrazole
• 英文别名: 5-phenyl-1-trityl-1H-tetrazole；5-phenyl-1-triphenylmethyl-1H-tetrazole；5-phenyl-1-trityl-tetrazole；5-Phenyl-1-trityltetrazole
• CAS: 154750-11-5
• 化学式: C₂₆H₂₀N₄
• 分子量: 388.472
• InChiKey: VGZPWMFEPXVLHI-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  586.1±60.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.14±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.04
• 拓扑面积：
  43.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(triphenylmethyl)phenyltetrazole 在 甲醇 、 锌 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 3.0h， 以92%的产率得到5-苯基四氮唑
  参考文献：
  名称：

  锌/甲醇介导的保护性三苯甲基偶氮唑的实用和易去三苯甲基化作用

  摘要：

  献给拉斐尔·乌松（RafaelUsón）教授和克己努（Tsutumu Katsuki） 抽象的 描述了一种实用且低成本的方法，该方法使用锌和甲醇对1-三甲基四氮唑进行三苯甲基脱氨。该方法在脱除几个带有脂族，芳族和杂芳族取代基以及某些官能团的受保护四唑的过程中是通用且有效的，而没有四唑环的分解。 描述了一种实用且低成本的方法，该方法使用锌和甲醇对1-三甲基四氮唑进行三苯甲基脱氨。该方法在脱除几个带有脂族，芳族和杂芳族取代基以及某些官能团的受保护四唑的过程中是通用且有效的，而没有四唑环的分解。

  DOI：

  10.1055/s-0035-1561609
• 作为产物：
  描述：

  5-苯基四氮唑 生成 N-(triphenylmethyl)phenyltetrazole
  参考文献：
  名称：

  Process for the Production of Candesartan

  摘要：

  本发明涉及一种制备坎地沙坦或坎地沙坦的保护形式、坎地沙坦盐或坎地沙坦酯的新工艺；可用于本发明工艺的化合物，制备这些化合物的工艺，它们在本发明工艺中的使用；一种新的坎地沙坦西酯的多晶形式，其制备工艺及其用于制备药物的用途。

  公开号：

  US20080114045A1

文献信息

• Prodrugs of imidazole carboxylic acids as angiotensin II receptor
  申请人：E. I. Du Pont de Nemours and Company

  公开号：US05310929A1

  公开（公告）日：1994-05-10

  Prodrugs of imidazole carboxylic acids which are AII antagonists useful in treating hypertension, pharmaceutical compositions thereof and a method of treating hypertension using such prodrugs are disclosed.

  咪唑羧酸的前药是AII拮抗剂，对治疗高血压有用，公开了这些前药的药物组合物以及使用这些前药治疗高血压的方法。
• Process for producing N-biphenylmethylthiadiazoline derivative or salt
  申请人：Wakunaga Seiyaku Kabushiki Kaisha

  公开号：US05965738A1

  公开（公告）日：1999-10-12

  Described is a process for producing an N-biphenyl-methylthiadiazoline derivative (7) in accordance with the reaction formula described below. According to the process of the present invention, it is possible to produce a compound (7) advantageously from the industrial viewpoint. ##STR1##

  描述了根据下面描述的反应公式生产N-联苯基-甲基噻二唑啉衍生物（7）的过程。根据本发明的方法，可以从工业角度有利地生产化合物（7）。
• DUAL-ACTING THIOPHENE, PYRROLE, THIAZOLE AND FURAN ANTIHYPERTENSIVE AGENTS
  申请人：Fatheree Paul R.

  公开号：US20110178101A1

  公开（公告）日：2011-07-21

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  在一个方面，该发明涉及具有以下结构式的化合物： 其中：Ar、Z、R3、R4和R5如规范中定义，或其药用可接受盐。这些化合物具有AT1受体拮抗活性和神经氨酸酶抑制活性。在另一个方面，该发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• DUAL-ACTING OXAZOLE ANTIHYPERTENSIVE AGENTS
  申请人：FATHEREE Paul R.

  公开号：US20110021527A1

  公开（公告）日：2011-01-27

  In one aspect, the invention relates to compounds having the formula: wherein: Ar, Z, R 3 , R 4 and R 5 are as defined in the specification, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. These compounds have AT 1 receptor antagonist activity and neprilysin inhibition activity. In another aspect, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds; methods of using such compounds; and process and intermediates for preparing such compounds.

  在一个方面，该发明涉及具有以下结构式的化合物：其中：Ar、Z、R3、R4和R5如规范中定义，或其药学上可接受的盐。这些化合物具有AT1受体拮抗活性和神经氨酸酶抑制活性。在另一个方面，该发明涉及包含这些化合物的药物组合物；使用这些化合物的方法；以及制备这些化合物的过程和中间体。
• Process for preparation of Irbesartan
  申请人：Deshpande Balwant Pandurang

  公开号：US20070099973A1

  公开（公告）日：2007-05-03

  A process for the preparation of Irbesartan of formula (I) using the steps of: (i) reacting 4′ aminomethyl-2-cyano biphenyl of formula (VI) with 1-veleramido cyclopentane carboxylic acid of formula (V) in an organic solvent and in the presence of an acid, without activating the —COOH group of compound of formula (V) to give 1-(2′cyanobiphenyl-4-yl-methylaminocarbonyl)-1-pentanoylamino cyclopentane of formula (VII). converting the compound of formula (VII) obtained in step (i) to Irbesartan of formula (I) by reacting the compound of the formula (VII) with tributyl tin azide in o-xylene to give Irbesartan of formula (I).

  使用以下步骤制备化合物Irbesartan的方法： (i) 在有机溶剂和酸的存在下，将化合物4′氨甲基-2-氰基联苯（VI）与1-维拉米多环戊烷羧酸（V）反应，而不激活化合物V的—COOH基团，得到化合物1-(2′氰基联苯-4-基-甲基氨甲酰)-1-戊酰氨基环戊烷（VII）的方法。 (ii) 将步骤(i)中得到的化合物(VII)转化为Irbesartan（I）的方法，即将化合物(VII)与叔丁基锡叠氮化物在邻二甲苯中反应，得到Irbesartan（I）。