1-trityl-1H-pyrazol-4-ol | 226989-36-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 三苯基化合物
• 英文名称: 1-trityl-1H-pyrazol-4-ol
• 英文别名: 1-tritylpyrazol-4-ol
• CAS: 226989-36-2
• 化学式: C₂₂H₁₈N₂O
• 分子量: 326.398
• InChiKey: CFNINLVJMFHLCL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.7
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.05
• 拓扑面积：
  38
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-trityl-1H-pyrazol-4-ol 在 sodium hydroxide 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 生成 3-allyl-4-hydroxy-1-trityl-1H-pyrazole
  参考文献：
  名称：

  Divergent Synthesis and Evaluation of Inhibitory Activities against Cyclooxygenases-1 and -2 of Natural Withasomnines and Analogues

  摘要：

  通过4-羟基吡唑的途径，实现了自然界存在的吲哚啉类化合物及其类似物的多样性合成。该合成方法是通过4-醛基吡唑的Baeyer-Villiger氧化产物经碱性水解制备4-羟基吡唑。合成过程中的关键步骤包括：4-烯丙氧基吡唑的选择性Claisen重排反应，以及5,6-二氢-4H-吡咯[1,2-b]吡唑-3-基三氟甲磺酸酯与市售的芳基硼酸的Suzuki-Miyaura耦合反应。该策略最后一步的Suzuki-Miyaura耦合反应使得自然界存在的吲哚啉类化合物及其类似物的便捷制备成为可能。评估了合成的十二种化合物对环氧合酶-1和-2（COX-1和COX-2）的生物活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.c12-00725
• 作为产物：
  描述：

  4-碘-1-三苯基-1H-吡唑 在 2-trifluoro-methanesulfonyl-phenylselenic acid 、 双氧水 、 异丙基氯化镁 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醚 、 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 27.5h， 生成 1-trityl-1H-pyrazol-4-ol
  参考文献：
  名称：

  Divergent Synthesis and Evaluation of Inhibitory Activities against Cyclooxygenases-1 and -2 of Natural Withasomnines and Analogues

  摘要：

  通过4-羟基吡唑的途径，实现了自然界存在的吲哚啉类化合物及其类似物的多样性合成。该合成方法是通过4-醛基吡唑的Baeyer-Villiger氧化产物经碱性水解制备4-羟基吡唑。合成过程中的关键步骤包括：4-烯丙氧基吡唑的选择性Claisen重排反应，以及5,6-二氢-4H-吡咯[1,2-b]吡唑-3-基三氟甲磺酸酯与市售的芳基硼酸的Suzuki-Miyaura耦合反应。该策略最后一步的Suzuki-Miyaura耦合反应使得自然界存在的吲哚啉类化合物及其类似物的便捷制备成为可能。评估了合成的十二种化合物对环氧合酶-1和-2（COX-1和COX-2）的生物活性。

  DOI：

  10.1248/cpb.c12-00725

文献信息

• Selective .beta.3 adrenergic agonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06046227A1

  公开（公告）日：2000-04-04

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective .beta..sub.3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula I:

  本发明属于医学领域，特别是在治疗2型糖尿病和肥胖方面。更具体地说，本发明涉及选择性β3受体激动剂，用于治疗2型糖尿病和肥胖。该发明提供了一种化合物和治疗2型糖尿病和肥胖的方法，包括向需要的哺乳动物施用Formula I的化合物。
• Selective &bgr;3 adrenergic agonists
  申请人：Eli Lilly and Company

  公开号：US06232337B1

  公开（公告）日：2001-05-15

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective &bgr;3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating Type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables of formula (I) have the meanings defined herein.

  本发明涉及医学领域，特别是治疗II型糖尿病和肥胖的领域。更具体地说，本发明涉及用于治疗II型糖尿病和肥胖的选择性β3受体激动剂。该发明提供了化合物和治疗II型糖尿病和肥胖的方法，包括向需要的哺乳动物给予式(I)的化合物或其药用盐。式(I)的变量在此定义。
• [EN] MODULATORS OF THE INTEGRATED STRESS PATHWAY<br/>[FR] MODULATEURS DE LA VOIE DE RÉPONSE INTÉGRÉE AU STRESS
  申请人：CALICO LIFE SCIENCES LLC

  公开号：WO2022094244A1

  公开（公告）日：2022-05-05

  Provided herein are compounds, compositions, and methods useful for modulating the integrated stress response (I SR) and for treating related diseases, disorders, and conditions.

  本文提供了一些化合物、组合物和方法，用于调节综合应激反应（ISR）和治疗相关疾病、疾患和病况。
• Selective beta 3 adrenergic agonists
  申请人：ELI LILLY AND COMPANY

  公开号：EP0921120A1

  公开（公告）日：1999-06-09

  The present invention is in the field of medicine, particularly in the treatment of Type II diabetes and obesity. More specifically, the present invention relates to selective b3 receptor agonists useful in the treatment of Type II diabetes and obesity. The invention provides compounds and methods of treating type II diabetes and obesity, comprising administering to a mammal in need thereof compounds of the Formula I: wherein: X1 is -OCH2-, -SCH2-, or a bond; R1 is a heterocycle of the formula: R2 and R3 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, or aryl; R4 is an optionally substituted heterocycle or a moiety selected from the group consisting of: X2 is a bond, or a 1 to 5 carbon straight or branched alkylene; R5 is hydrogen or C1-C4 alkyl; R6 is hydrogen or C1-C4 alkyl; or R5 and R6 combine with the carbon to which each is attached to form a C3-C6 cycloalkyl; or R6 combines with X2 and the carbon to which each is attached to form a C3-C8 cycloalkyl; or R6 combines with X2, R4, and the carbon to which each is attached to form: provided that R5 is hydrogen; R7 is hydrogen, hydroxy, cyano, oxo, COnR2, CONHR2, C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, C1-C4 haloalkyl, C1-C4 optionally substituted alkyl, (CH2)n aryl, (CH2)nheterocycle, (CH2)n optionally substituted aryl, or (CH2)n optionally substituted heterocycle; R8 is independently hydrogen, halo, or C1-C4 alkyl; R9 is halo, CN, OR10, C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, CO2R2, CONR11R12, CONH(C1-C4 alkyl or C1-C4 alkoxy), SR2, CSNHR2, CSNR11R12, SO2R2, SOR2, NR11R12, optionally substituted aryl, optionally substituted heterocycle, or C2-C4 alkenyl substituted with CN, CO2R2, or CONR11R12; R10 is C1-C4 alkyl, C1-C4 haloalkyl, (CH2)nC3-C8 cycloalkyl, (CH2)naryl, (CH2)nheterocycle, (CH2)nC3-C8 optionally substituted cycloalkyl, (CH2)n optionally substituted aryl, or (CH2)n optionally substituted heterocycle; R11 and R12 are independently hydrogen, C1-C4 alkyl, aryl, (CH2)naryl, or combine with the nitrogen to which each is bound to form morpholinyl, piperidinyl, pyrrolidinyl, or piperazinyl; R13 is hydrogen, halo, aryl, or C1-C4 alkyl; m is 0 or 1; n is 0, 1, 2, or 3; or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明属于医学领域，特别是 II 型糖尿病和肥胖症的治疗。更具体地说，本发明涉及用于治疗 II 型糖尿病和肥胖症的选择性 b3 受体激动剂。本发明提供了治疗 II 型糖尿病和肥胖症的化合物和方法，包括向需要的哺乳动物施用式 I 的化合物： 其中 X1是-OCH2-、-SCH2-或键； R1 是式中的杂环： R2 和 R3 独立地为氢、C1-C4 烷基或芳基； R4 是任选取代的杂环或选自以下组成的组的分子： X2 是键，或 1 至 5 碳直链或支链亚烷基； R5 是氢或 C1-C4 烷基 R6 是氢或 C1-C4 烷基； 或 R5 和 R6 与各自相连的碳结合形成 C3-C6 环烷基； 或 R6 与 X2 和各自相连的碳结合形成 C3-C8 环烷基； 或 R6 与 X2、R4 和各自相连的碳结合形成： 但 R5 为氢； R7 是氢、羟基、氰基、氧代、COnR2、CONHR2、C1-C4 烷基、C1-C4 烷氧基、C1-C4 卤代烷基、C1-C4 任选取代的烷基、(CH2)n 芳基、(CH2)n 杂环、(CH2)n 任选取代的芳基或 (CH2)n 任选取代的杂环； R8 独立地为氢、卤代或 C1-C4 烷基； R9 是卤素、CN、OR10、C1-C4 烷基、C1-C4 卤代烷基、CO2R2、CONR11R12、CONH（C1-C4 烷基或 C1-C4 烷氧基）、SR2、CSNHR2、CSNR11R12、SO2R2、SOR2、NR11R12、任选取代的芳基、任选取代的杂环或被 CN、CO2R2 或 CONR11R12 取代的 C2-C4 烯基； R10 是 C1-C4 烷基、C1-C4 卤代烷基、(CH2)nC3-C8 环烷基、(CH2)n 芳基、(CH2)n 异环、(CH2)nC3-C8 任选取代的环烷基、(CH2)n 任选取代的芳基或 (CH2)n 任选取代的杂环； R11 和 R12 独立地为氢、C1-C4 烷基、芳基、(CH2)芳烷基，或与各自结合的氮结合形成吗啉基、哌啶基、吡咯烷基或哌嗪基； R13 是氢、卤代、芳基或 C1-C4 烷基； m 是 0 或 1； n 是 0、1、2 或 3； 或其药学上可接受的盐。
• 5-(2,5-difluorophenyl)pyrrolidin-1-yl)-3-(1h-pyrazol-1-yl)pyrazolo[1,5-a]pyrimidine derivatives and related compounds as Trk kinase inhibitors for treating cancer
  申请人：Pyramid Biosciences, Inc.

  公开号：US11230546B2

  公开（公告）日：2022-01-25

  The application relates to inhibitors of Trk kinases useful in the treatment of Trk kinase associated diseases and disorders, having the Formula: wherein A, L, X, X1, and Y are described herein.

  本申请涉及可用于治疗 Trk 激酶相关疾病和失调的 Trk 激酶抑制剂，其分子式为 其中 A、L、X、X1 和 Y 如本文所述。