3-(1-benzylpiperidine-4-yloxy)-propylamine | 200868-41-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 3-(1-benzylpiperidine-4-yloxy)-propylamine
• 英文别名: 1-benzyl-4-(3-aminopropyloxy)piperidine；3-(1-benzylpiperidin-4-yloxy)-propylamine；4-(3-Aminopropoxy)-1-benzylpiperidine；3-(1-benzylpiperidin-4-yl)oxypropan-1-amine
• CAS: 200868-41-3
• 化学式: C₁₅H₂₄N₂O
• mdl: MFCD14282102
• 分子量: 248.368
• InChiKey: UXFPMNSYBVPROG-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  369.7±37.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.05±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  38.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(1-benzylpiperidine-4-yloxy)-propylamine 、 甲乙酐 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 0.5h， 以89%的产率得到1-benzyl-4-[3-(N-formylamino)propyloxy]piperidine
  参考文献：
  名称：

  作为非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂的新型 1-苄基-4-羟基哌啶衍生物

  摘要：

  已经制备了一系列 1-苄基-4-(3-氨基丙氧基)哌啶和 1-苄基-4-(5-氨基戊氧基)哌啶衍生物。评估了获得的 1-苄基-4-羟基哌啶衍生物对重组人组胺 H3 受体的亲和力，在 HEK 293T 细胞中稳定表达。研究的所有化合物都显示出中等至显着的体外亲和力。该系列中最有效的拮抗剂 9b2 (hH3R, pKi = 7.09)、9b1 (hH3R, pKi = 6.78)、9b5 (hH3R, pKi = 6.99) 和 9b6 (hH3R, pKi = 6.97) 也作为 H3 进行了体外测试受体拮抗剂——豚鼠空肠的电诱发收缩。通过常规方法在离体的豚鼠回肠上建立了所选化合物 9b1、9b2 和 9b4-9b6 的组胺能 H1 拮抗作用；将 pA2 值与吡拉敏的效力进行比较。

  DOI：

  10.1002/ardp.200800070
• 作为产物：
  描述：

  3-[(1-苄基-4-哌啶)氧基]丙腈 在 lithium aluminium tetrahydride 作用下， 以 乙醚 为溶剂， 反应 1.0h， 以60%的产率得到3-(1-benzylpiperidine-4-yloxy)-propylamine
  参考文献：
  名称：

  作为非咪唑组胺 H3 受体拮抗剂的新型 1-苄基-4-羟基哌啶衍生物

  摘要：

  已经制备了一系列 1-苄基-4-(3-氨基丙氧基)哌啶和 1-苄基-4-(5-氨基戊氧基)哌啶衍生物。评估了获得的 1-苄基-4-羟基哌啶衍生物对重组人组胺 H3 受体的亲和力，在 HEK 293T 细胞中稳定表达。研究的所有化合物都显示出中等至显着的体外亲和力。该系列中最有效的拮抗剂 9b2 (hH3R, pKi = 7.09)、9b1 (hH3R, pKi = 6.78)、9b5 (hH3R, pKi = 6.99) 和 9b6 (hH3R, pKi = 6.97) 也作为 H3 进行了体外测试受体拮抗剂——豚鼠空肠的电诱发收缩。通过常规方法在离体的豚鼠回肠上建立了所选化合物 9b1、9b2 和 9b4-9b6 的组胺能 H1 拮抗作用；将 pA2 值与吡拉敏的效力进行比较。

  DOI：

  10.1002/ardp.200800070

文献信息

• [EN] HMG-COA REDUCTASE DEGRADATION INDUCING COMPOUND<br/>[FR] COMPOSÉ INDUISANT LA DÉGRADATION DE LA HMG-COA RÉDUCTASE
  申请人：UPPTHERA

  公开号：WO2021201577A1

  公开（公告）日：2021-10-07

  The present invention relates HMG-CoA reductase degradation inducing compounds. Specifically, the present invention relates a bifunctional compound in which a HMG-CoA reductase binding moiety and an E3 ubiquitin ligase-binding moiety are linked by a chemical linker. The present invention also relates a method for preparing the compounds, and a method for degradation of HMG-CoA reducatase using the compounds, as well as use for prevention or treatment of HMG-CoA reductase related diseases using the compounds.

  本发明涉及HMG-CoA还原酶降解诱导化合物。具体而言，本发明涉及一种双功能化合物，其中HMG-CoA还原酶结合基团和E3泛素连接酶结合基团通过化学连接剂连接。本发明还涉及一种制备这些化合物的方法，以及使用这些化合物降解HMG-CoA还原酶的方法，以及使用这些化合物预防或治疗与HMG-CoA还原酶相关疾病的方法。
• Use of pyridyl alkane, pyridyl alkene and/or pyridyl alkine acid amides in the treatment of tumors or for immunosuppression
  申请人：Klinge Pharma GmbH

  公开号：US06451816B1

  公开（公告）日：2002-09-17

  The invention relates to the use of pharmacologically valuable pyridyl alkane, pyridyl alkene and/or pyridyl alkine acid amides according to general formula (I) in the treatment of tumors or for immunosuppression.

  该发明涉及根据通式(I)中的具有药理学价值的吡啶基烷、吡啶基烯和/或吡啶基炔酸酰胺在肿瘤治疗或免疫抑制中的使用。
• Pyridyl alkane acid amides as cytostatics and immunosupressives
  申请人：Klinge Pharma GmbH

  公开号：US20030162972A1

  公开（公告）日：2003-08-28

  The invention relates to new pyridyl alkane acid amides according to general formula (I) as well as methods for their production, medicaments containing these compounds as well as their medical use, especially in the treatment of tumors or for immunosuppression. 1

  该发明涉及按照通式（I）的新吡啶基烷基酸酰胺，以及其生产方法，含有这些化合物的药物以及它们在医学上的应用，特别是在肿瘤治疗或免疫抑制方面的用途。
• Pyridyl alkane acid amides as cytostatics and immunosuppressives
  申请人：Klinge Pharma GmbH

  公开号：US06444823B1

  公开（公告）日：2002-09-03

  The invention relates to new pyridyl alkane acid amides according to general formula (I) as well as methods for their production, medicaments containing these compounds as well as their medical use, especially in the treatment of tumors or for immunosuppression.

  该发明涉及按照一般式（I）的新吡啶基烷基酸酰胺，以及其生产方法，含有这些化合物的药物以及它们在医学上的用途，特别是在肿瘤治疗或免疫抑制方面的用途。
• Pyridyl alkene- and pyridyl alkine- acid amides as cytostatics and immuno-suppressives
  申请人：Klinge Pharma GmbH

  公开号：US20040009967A1

  公开（公告）日：2004-01-15

  The invention relates to new pyridyl alkane acid amides according to general formula (I) as well as methods for their production, medicaments containing these compounds as well as their medical use, especially in the treatment of tumors or for immunosuppression.

  本发明涉及新的吡啶基烷基酸酰胺，其通式为（I），以及其制备方法，含有这些化合物的药物以及它们在医学上的使用，特别是用于肿瘤治疗或免疫抑制。