2-bromo-4-(piperidin-1-yl)benzaldehyde | 886502-22-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 2-bromo-4-(piperidin-1-yl)benzaldehyde
• 英文别名: 2-bromo-4-piperidin-1-ylbenzaldehyde
• CAS: 886502-22-3
• 化学式: C₁₂H₁₄BrNO
• 分子量: 268.153
• InChiKey: GLMXDDKHUYVYLP-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.42
• 拓扑面积：
  20.3
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-4-(piperidin-1-yl)benzaldehyde 在 potassium phosphate monohydrate 、 ammonium acetate 、 palladium diacetate 、 三环己基膦 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 9.0h， 生成 1-{3-cyclopropyl-4-[(E)-2-nitroethenyl]phenyl}piperidine
  参考文献：
  名称：

  [EN] BETA-ARRESTIN-BIASED CANNABINOID CB1 RECEPTOR AGONISTS AND METHODS FOR MAKING AND USING THEM
  [FR] AGONISTES, BIAISÉS EN FAVEUR DE LA BÊTA-ARRESTINE, DES RÉCEPTEURS CB1 AUX CANNABINOÏDES ET LEURS PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了具有CB1受体结合基团和导向基团的化合物。在相关方面，该发明提供了含有本发明化合物的药物组合物，用于抑制部分受CB1受体活性调节的途径的方法，以及用于治疗部分受CB1受体活性调节的疾病或疾病的方法。在某些实施例中，这些化合物是Formula（I）的化合物。还描述了制备Formula（I）化合物的方法。在另一个方面，该发明提供了识别β-阻滞蛋白途径选择性激动剂的方法，而不是G蛋白途径的方法。

  公开号：

  WO2015195486A1
• 作为产物：
  描述：

  哌啶 、 2-溴-4-氟苯甲醛 在 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 以96%的产率得到2-bromo-4-(piperidin-1-yl)benzaldehyde
  参考文献：
  名称：

  [EN] BETA-ARRESTIN-BIASED CANNABINOID CB1 RECEPTOR AGONISTS AND METHODS FOR MAKING AND USING THEM
  [FR] AGONISTES, BIAISÉS EN FAVEUR DE LA BÊTA-ARRESTINE, DES RÉCEPTEURS CB1 AUX CANNABINOÏDES ET LEURS PROCÉDÉS DE PRODUCTION ET D'UTILISATION

  摘要：

  本发明提供了具有CB1受体结合基团和导向基团的化合物。在相关方面，该发明提供了含有本发明化合物的药物组合物，用于抑制部分受CB1受体活性调节的途径的方法，以及用于治疗部分受CB1受体活性调节的疾病或疾病的方法。在某些实施例中，这些化合物是Formula（I）的化合物。还描述了制备Formula（I）化合物的方法。在另一个方面，该发明提供了识别β-阻滞蛋白途径选择性激动剂的方法，而不是G蛋白途径的方法。

  公开号：

  WO2015195486A1

文献信息

• NOVEL CURCUMIN DERIVATIVE
  申请人：Sugimoto Hachiro

  公开号：US20110082295A1

  公开（公告）日：2011-04-07

  To develop a highly safe measure to treat Alzheimer's disease using a secretase-inhibiting substance, there is provided a compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof: wherein A represents a phenyl group or the like, R 1 represents a chlorine atom, a bromine atom, or a nitro group or the like, R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 each represent a hydrogen atom or the like, and L represents CH 2 —CH 2 or CH═CH.

  为了开发一种高度安全的措施来治疗阿尔茨海默病，提供了一种由以下一般式（I）或其盐表示的化合物： 其中A代表苯基或类似物，R1代表氯原子、溴原子或硝基团等，R2、R3、R4和R5各自代表氢原子或类似物，L代表CH2— 或CH═CH。
• Therapeutic agent for Alzheimer's disease
  申请人：Sugimoto Hachiro

  公开号：US08552220B2

  公开（公告）日：2013-10-08

  To develop a highly safe measure to treat Alzheimer's disease using a secretase-inhibiting substance, there is provided a compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof: wherein A represents a phenyl group or the like, R1 represents a chlorine atom, a bromine atom, or a nitro group or the like, R2, R3, R4, and R5 each represent a hydrogen atom or the like, and L represents CH2—CH2 or CH═CH.

  为了开发一种高度安全的措施来治疗阿尔茨海默病，使用一种分泌酶抑制物质，提供一种由以下通式（I）表示的化合物或其盐：其中，A代表苯基或类似物，R1代表氯原子、溴原子或硝基基团或类似物，R2、R3、R4和R5各代表氢原子或类似物，L代表CH2- 或CH═CH。
• THERAPEUTIC AGENT FOR ALZHEIMER'S DISEASE
  申请人：Tokyo Institute of Technology

  公开号：EP2305629A1

  公开（公告）日：2011-04-06

  To develop a highly safe measure to treat Alzheimer's disease using a secretase-inhibiting substance, there is provided a compound represented by the following general formula (I) or a salt thereof: wherein A represents a phenyl group or the like, R1 represents a chlorine atom, a bromine atom, or a nitro group or the like, R2, R3, R4, and R5 each represent a hydrogen atom or the like, and L represents CH2-CH2 or CH=CH.

  为了开发一种使用分泌酶抑制物质治疗阿尔茨海默病的高度安全的措施，提供了由下式通式（I）代表的化合物或其盐： 其中 A 代表苯基或类似物，R1 代表氯原子、溴原子或硝基或类似物，R2、R3、R4 和 R5 各代表氢原子或类似物，L 代表 CH2- 或 CH=CH。
• Beta-arrestin-biased cannabinoid CB1 receptor agonists and methods for making and using them
  申请人：The University of North Carolina at Greensboro

  公开号：US10118914B2

  公开（公告）日：2018-11-06

  The present invention provides compounds having a CB1 receptor-binding moiety and a directing moiety. In related aspects, the invention provides pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, methods for inhibiting a pathway modulated in part by the CB1 receptor activity, and methods for treating a condition or disorder mediated in part by CB1 receptor activity. In certain embodiments, the compounds are compounds of Formula I. Methods of preparing compounds of Formula I are also described. In another aspect, the invention provides methods of identifying a selective agonist of the beta-arrestin pathway over the G-protein pathway.

  本发明提供了具有 CB1 受体结合分子和指导分子的化合物。在相关方面，本发明提供了含有本发明化合物的药物组合物、抑制部分由 CB1 受体活性调节的通路的方法，以及治疗部分由 CB1 受体活性介导的病症或紊乱的方法。在某些实施方案中，化合物是式 I 的化合物。本发明还描述了制备式 I 化合物的方法。在另一个方面，本发明提供了鉴定β-阿司匹林通路的选择性激动剂而不是G-蛋白通路的方法。
• BETA-ARRESTIN-BIASED CANNABINOID CB1 RECEPTOR AGONISTS AND METHODS FOR MAKING AND USING THEM
  申请人：The University of North Carolina at Greensboro

  公开号：US20170166554A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  The present invention provides compounds having a CB 1 receptor-binding moiety and a directing moiety. In related aspects, the invention provides pharmaceutical compositions containing compounds of the invention, methods for inhibiting a pathway modulated in part by the CB 1 receptor activity, and methods for treating a condition or disorder mediated in part by CB 1 receptor activity. In certain embodiments, the compounds are compounds of Formula I. Methods of preparing compounds of Formula I are also described. In another aspect, the invention provides methods of identifying a selective agonist of the beta-arrestin pathway over the G-protein pathway.