4-(2,3-dichlorophenyl)piperazine-1-carbaldehyde | 1418125-57-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: 4-(2,3-dichlorophenyl)piperazine-1-carbaldehyde
• CAS: 1418125-57-1
• 化学式: C₁₁H₁₂Cl₂N₂O
• 分子量: 259.135
• InChiKey: GYRIQSWGGOUMSX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.36
• 拓扑面积：
  23.6
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  1-(2,3-dichlorophenyl)-4-((trimethylsilyl)methyl)piperazine 在 copper(I) bromide 作用下， 以 乙腈 为溶剂， 反应 4.0h， 以69%的产率得到4-(2,3-dichlorophenyl)piperazine-1-carbaldehyde
  参考文献：
  名称：

  空气催化铜催化α-甲硅烷基取代的叔N-烷基胺的N-甲酰化

  摘要：

  基于铜（I）催化的α-甲硅烷基取代的叔N的氧化，有效地制备N-甲胺的位点选择方法描述了在室温下空气中的-烷基胺。氧化规程显示出优异的官能团耐受性，因为它适用于多种胺底物以及许多生物活性分子和天然产物。此外，它还用低成本的金属盐和空气中的氧气脱除由低价金属盐介导的无配体和无添加剂的胺氧化过程，这既起到末端氧化剂的作用，又作为甲酰化试剂的一部分，这在铜催化中是前所未有的。它还提供了第一种合成方法，该方法可以在非光化学反应条件下从α-甲硅烷基胺选择性生成α-氨基自由基类物质作为反应中间体。

  DOI：

  10.1039/d0gc01242d

文献信息

• A convenient procedure for N-formylation of amines
  作者：Sony Joseph、Prasenjit Das、Bindu Srivastava、Hashim Nizar、Mohan Prasad

  DOI：10.1016/j.tetlet.2012.12.009

  日期：2013.2

  A simple and convenient method for the N-formylation of primary and secondary amines including amino acids has been developed utilizing formamide and sodium methoxide in moderate to excellent yield. This reagent is also utilized for one pot conversion of compounds having amino esters to N-formyl amides.

  利用甲酰胺和甲醇钠以中等到极好的收率开发了一种简单方便的方法，用于伯胺和仲胺（包括氨基酸）的N-甲酰化。该试剂还用于将具有氨基酯的化合物一锅转化为N-甲酰基酰胺。
• Modified amino acids, pharmaceuticals containing these compounds and method for their production
  申请人：RUDOLF Klaus

  公开号：US20090163480A1

  公开（公告）日：2009-06-25

  The present invention relates to modified amino acids of general formula wherein A, Z, X, n, m, R, R 2 , R 3 , R 4 and R 11 are defined as in claims 1 to 5 , their tautomers, their diastereomers, their enantiomers, the mixtures thereof and the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for preparing them as well as their use for the production and purification of antibodies and as labelled compounds in RIA- and ELISA assays and as diagnostic or analytical aids in neurotransmitter research.

  本发明涉及一般式为的改性氨基酸，其中A，Z，X，n，m，R，R2，R3，R4和R11如权利要求1至5所定义，它们的互变异构体，对映异构体，混合物及其盐，特别是与无机或有机酸或碱的生理上可接受的盐，含有这些化合物的制药组合物，它们的用途和制备它们的过程，以及它们用于生产和纯化抗体，并用作RIA和ELISA测定中的标记化合物以及神经递质研究中的诊断或分析辅助工具。
• Abgewandelte Aminosäuren, diese Verbindungen enthaltende Arzneimittel und Verfahren zu ihrer Herstellung
  申请人：Boehringer Ingelheim Pharma GmbH & Co.KG

  公开号：EP1440976B1

  公开（公告）日：2008-07-23
• US7498325B2
  申请人：——

  公开号：US7498325B2

  公开（公告）日：2009-03-03
• Copper catalyzed <i>N</i>-formylation of α-silyl-substituted tertiary <i>N</i>-alkylamines by air
  作者：Yichao Zhao、Lachlan David Bruce、Jianwen Jin、Bo Xia、Philip Wai Hong Chan

  DOI：10.1039/d0gc01242d

  日期：——

  Moreover, it delinates a ligand- and additive-free amine oxidation process mediated by a low-cost metal salt with oxygen from air taking on the role of both the terminal oxidant and as part of the formylation reagent, which is unprecedented in copper catalysis. It also offers the first synthetic method that can selectively generate α-amino radical species as reactive intermediates from α-silylamines under

  基于铜（I）催化的α-甲硅烷基取代的叔N的氧化，有效地制备N-甲胺的位点选择方法描述了在室温下空气中的-烷基胺。氧化规程显示出优异的官能团耐受性，因为它适用于多种胺底物以及许多生物活性分子和天然产物。此外，它还用低成本的金属盐和空气中的氧气脱除由低价金属盐介导的无配体和无添加剂的胺氧化过程，这既起到末端氧化剂的作用，又作为甲酰化试剂的一部分，这在铜催化中是前所未有的。它还提供了第一种合成方法，该方法可以在非光化学反应条件下从α-甲硅烷基胺选择性生成α-氨基自由基类物质作为反应中间体。