(R)-tert-butyl 3-(pyridin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate | 1255533-88-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (R)-tert-butyl 3-(pyridin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl (3R)-3-(pyridin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate
• CAS: 1255533-88-0
• 化学式: C₁₅H₂₃N₃O₂
• 分子量: 277.367
• InChiKey: ABZVMTMUUKQIJA-GFCCVEGCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.6
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.6
• 拓扑面积：
  54.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (R)-tert-butyl 3-(pyridin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate 、 C₁₂H₁₀ClNO₃ 在 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 22.5h， 生成 C₂₂H₂₄N₄O₃
  参考文献：
  名称：

  PIPERIDINE COMPOUNDS AS PCSK9 INHIBITORS

  摘要：

  这项发明的一个方面涉及一系列新的PCSK9抑制剂化合物，包括含有哌啶环结构的化合物，其中包括式(I)的化合物和/或其药用可接受的盐。该发明的另一个方面涉及治疗PCSK9受体相关疾病的方法，包括给予式(I)的一个或多个化合物或其药用可接受的盐。

  公开号：

  US20180305346A1
• 作为产物：
  描述：

  吡啶-N-氧化物 、 (R)-(-)-1-Boc-3-氨基哌啶 在 N,N-二异丙基乙胺 、 bromo-tris(1-pyrrolidinyl)phosphonium hexafluorophosphate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以69%的产率得到(R)-tert-butyl 3-(pyridin-2-ylamino)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  General and Mild Preparation of 2-Aminopyridines

  摘要：

  A general and facile one-pot amination procedure for the synthesis of 2-aminopyridines from the corresponding pyridine-N-oxides is presented as a mild alternative to S(N)Ar chemistry. A variety of amines and heterocyclic-N-oxides participate effectively in this transformation which uses the phosphonium salt, PyBroP, as a means of substrate activation.

  DOI：

  10.1021/ol102301u

文献信息

• Piperidine compounds as PCSK9 inhibitors
  申请人：SHENZHEN SALUBRIS PHARM CO LTD

  公开号：US10513514B2

  公开（公告）日：2019-12-24

  One aspect of the invention relates to a series of new PCSK9 inhibitor compounds comprising piperidine ring structures, including compounds of formula (I) and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Another aspect of the invention relates to methods of treating PCSK9 receptor related diseases comprising administration of one or more compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  本发明的一个方面涉及一系列新的包含哌啶环结构的PCSK9抑制剂化合物，包括式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐。本发明的另一方面涉及治疗 PCSK9 受体相关疾病的方法，包括施用一种或多种式（I）化合物或其药学上可接受的盐。
• PIPERIDINE COMPOUNDS AS PCSK9 INHIBITORS
  申请人：SHENZHEN SALUBRIS PHARM CO LTD

  公开号：US20180305346A1

  公开（公告）日：2018-10-25

  One aspect of the invention relates to a series of new PCSK9 inhibitor compounds comprising piperidine ring structures, including compounds of formula (I) and/or pharmaceutically acceptable salts thereof. Another aspect of the invention relates to methods of treating PCSK9 receptor related diseases comprising administration of one or more compounds of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

  这项发明的一个方面涉及一系列新的PCSK9抑制剂化合物，包括含有哌啶环结构的化合物，其中包括式(I)的化合物和/或其药用可接受的盐。该发明的另一个方面涉及治疗PCSK9受体相关疾病的方法，包括给予式(I)的一个或多个化合物或其药用可接受的盐。
• General and Mild Preparation of 2-Aminopyridines
  作者：Allyn T. Londregan、Sandra Jennings、Liuqing Wei

  DOI：10.1021/ol102301u

  日期：2010.11.19

  A general and facile one-pot amination procedure for the synthesis of 2-aminopyridines from the corresponding pyridine-N-oxides is presented as a mild alternative to S(N)Ar chemistry. A variety of amines and heterocyclic-N-oxides participate effectively in this transformation which uses the phosphonium salt, PyBroP, as a means of substrate activation.