tert-butyl 4-(aminomethyl)-4-(pyridin-3-yl)piperidine-1-carboxylate | 1071485-65-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: tert-butyl 4-(aminomethyl)-4-(pyridin-3-yl)piperidine-1-carboxylate
• 英文别名: tert-butyl 4-(aminomethyl)-4-pyridin-3-ylpiperidine-1-carboxylate
• CAS: 1071485-65-8
• 化学式: C₁₆H₂₅N₃O₂
• 分子量: 291.393
• InChiKey: KETLARVYFFDKLL-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  68.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl 4-(aminomethyl)-4-(pyridin-3-yl)piperidine-1-carboxylate 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 甲苯 为溶剂， 反应 32.0h， 生成 2-((4-(pyridin-3-yl)piperidin-4-yl)methyl)isoindoline-1 ,3-dione hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  1-PYRIDAZIN-/TRIAZIN-3-YL-PIPER(-AZINE)/IDINE/PYROLIDINE DERIVATIVES AND COMPOSITIONS THEREOF FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2

  摘要：

  本发明涉及式I的化合物： 其中m，Y1，Y2，Y3，R1，R2a，R2b，R3a，R3b，R4a，R4b，R5a和R5b在本发明概要中有定义；能够抑制SHP2活性。本发明还提供了一种制备本发明化合物的方法，包括含有这种化合物的药物制剂以及在管理与SHP2异常活性相关的疾病或紊乱的方法中使用这种化合物和组合物。

  公开号：

  US20170204080A1
• 作为产物：
  描述：

  3-吡啶乙腈 在 甲醇 、 sodium tetrahydroborate 、 cobalt(II) chloride hexahydrate 、 sodium hydride 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂， 反应 17.67h， 生成 tert-butyl 4-(aminomethyl)-4-(pyridin-3-yl)piperidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 1 -PYRIDAZIN-/TRIAZIN-3-YL-PIPER(-AZINE)/IDINE/PYROLIDINE DERIVATIVES AND AND COMPOSITIONS THEREOF FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2
  [FR] DÉRIVÉS DE 1-PYRIDAZIN-/TRIAZIN-3-YL-PIPER(-AZINE)/IDINE/PYROLIDINE ET COMPOSITIONS LES CONTENANT POUR L'INHIBITION DE L'ACTIVITÉ DE SHP2

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物：其中m、p、Y1、Y2、Y3、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R4a和R5b在权利要求中定义；能够抑制SHP2活性。该发明还提供了一种制备该类化合物的方法，包括含有这类化合物的药物制剂以及在管理与SHP2异常活性相关的疾病或疾病中使用这类化合物和组合物的方法。

  公开号：

  WO2015107493A1

文献信息

• 1-(TRIAZIN-3-YL/PYRIDAZIN-3-YL)-PIPER(-AZINE)IDINE DERIVATIVES AND COMPOSITIONS THEREFOR FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2
  申请人：CHEN Zhuoliang

  公开号：US20170001975A1

  公开（公告）日：2017-01-05

  The present invention relates to compounds of formula I: in which Y 1 , Y 2 , Y 3 , R 1 , R 2a , R 2b , R 3a , R 3b , R 4a , R 4b , R 5a , R 5b are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of SHP2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with the aberrant activity of SHP2.

  本发明涉及以下式I的化合物： 其中Y1、Y2、Y3、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b在发明摘要中有定义；能够抑制SHP2活性。本发明还提供了一种制备该类化合物的方法，包括含有这类化合物的药物制剂以及在管理与SHP2异常活性相关的疾病或疾病的方法中使用这类化合物和组合物。
• [EN] 1 -(TRIAZIN-3-YI_/PYRIDAZIN-3-YL)-PIPER(-AZINE)IDINE DERIVATIVES AND COMPOSITIONS THEREOF FOR INHIBITING THE ACTIVITY OF SHP2<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1-(TRIAZIN-3-YL/PYRIDAZIN-3-YL)-PIPER(-AZINE)IDINE ET COMPOSITIONS LES CONTENANT POUR L'INHIBITION DE L'ACTIVITÉ DE SHP2
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2015107494A1

  公开（公告）日：2015-07-23

  The present invention relates to compounds of formula I: in which Y1, Y2, Y3, R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a, R5b are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of SHP2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with the aberrant activity of SHP2.

  本发明涉及以下式I的化合物：其中Y1、Y2、Y3、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a、R5b在本发明摘要中有定义；能够抑制SHP2活性。本发明还提供了一种制备本发明化合物的方法，包括含有这种化合物的药物制剂，以及在管理与SHP2异常活性相关的疾病或紊乱的方法中使用这种化合物和组合物。
• THIAZOLYL COMPOUNDS USEFUL AS KINASE INHIBITORS
  申请人：Marinier Anne

  公开号：US20100120770A1

  公开（公告）日：2010-05-13

  The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's disease.

  该发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐。I式噻唑类化合物抑制酪氨酸激酶活性，因此可用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默病的药物。
• Thiazolyl compounds useful as kinase inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US08343999B2

  公开（公告）日：2013-01-01

  The invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I thiazolyl compounds inhibit tyrosine kinase activity thereby making them useful as anticancer agents and for the treatment of Alzheimer's disease.

  该发明提供了I式化合物及其药学上可接受的盐。I式噻唑化合物抑制酪氨酸激酶活性，因此它们可用作抗癌剂和治疗阿尔茨海默病的药物。
• 1-pyridazin-/triazin-3-yl-piper(-azine)/idine/pyrolidine derivatives and compositions thereof for inhibiting the activity of SHP2
  申请人：Chen Christine Hiu-Tung

  公开号：US10093646B2

  公开（公告）日：2018-10-09

  The present invention relates to compounds of formula I: in which m, Y1, Y2, Y3, R1, R2a, R2b, R3a, R3b, R4a, R4b, R5a and R5b are defined in the Summary of the Invention; capable of inhibiting the activity of SHP2. The invention further provides a process for the preparation of compounds of the invention, pharmaceutical preparations comprising such compounds and methods of using such compounds and compositions in the management of diseases or disorders associated with the aberrant activity of SHP2.

  本发明涉及式 I 的化合物： 其中m、Y1、Y2、Y3、R1、R2a、R2b、R3a、R3b、R4a、R4b、R5a和R5b在发明概述中定义；能够抑制SHP2的活性。本发明进一步提供了制备本发明化合物的工艺、包含此类化合物的药物制剂以及使用此类化合物和组合物治疗与SHP2活性异常有关的疾病或紊乱的方法。