1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl]methylpiperidine | 1026569-79-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl]methylpiperidine
• 英文别名: 2-(1-Benzyl-2-methylpiperidin-4-yl)-5,6-dimethoxy-2,3-dihydroinden-1-one
• CAS: 1026569-79-8
• 化学式: C₂₄H₂₉NO₃
• 分子量: 379.499
• InChiKey: QYWRWHSGJDPODU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  4.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.46
• 拓扑面积：
  38.8
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl]methylpiperidine 、 对甲苯磺酸 以 乙醇 、 异丙醚 、 水 为溶剂， 反应 15.18h， 以97%的产率得到1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl]methylpiperidine p-toluenesulfonate
  参考文献：
  名称：

  WO2007/10910

  摘要：

  公开号：

文献信息

• [EN] HYDROBROMIDE SALT OF BENZYL-PIPERIDYLMETHYL-INDANONE AND ITS POLYMORPHS<br/>[FR] SEL D'HYDROBROMIDE DE BENZYL-PIPERIDYLMETHYL-INDANONE ET SES POLYMORPHES
  申请人：RANBAXY LAB LTD

  公开号：WO2004099142A1

  公开（公告）日：2004-11-18

  A hydrobromide salt of donepezil, which is 1-[benzyl-4-(5,6 dimethoxy-1-indanon)-2-yl] methyl piperidine, is provided. Also crystalline polymorphic forms I and II of hydrobromide salt of donepezil are provided. Further, processes for preparing the polymorphic forms, pharmaceutical compositions comprising the salts, and methods of treatment comprising administration of the salts are provided.

  提供了多奈哌齐的羟溴酸盐，其化学名称为1-[苄基-4-(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶。此外，还提供了羟溴酸盐的结晶多晶型I和II。此外，还提供了制备多晶型的方法、包含该盐的制药组合物以及包括该盐的治疗方法。
• Process for the preparation of 1-benzyl-4-(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl) methyl piperidine hydrochloride (Donepezil HCI)
  申请人：——

  公开号：US20040158070A1

  公开（公告）日：2004-08-12

  A process for the preparation of 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl] methyl piperidine hydrochloride (Donepezil HCl) is disclosed. 5,6-Dimethoxy-2-(pyridin-4-yl) methylene inda-1-one is hydrogenated with a noble metal catalyst or a non-oxide derivative of a noble metal catalyst in a solvent at 20-100° C. and 10-90 psi gauge pressure. The resulting 4-[(5,6-dimethoxy-1-indanon)-2-yl] methyl piperidine is alkylated with an alkylating agent in an organic solvent at 20-80° C.

  公开了一种制备1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-吲哚酮)-2-基]甲基哌啶盐酸盐（多奈哌齐盐酸盐）的方法。在20-100°C和10-90 psi表压下，将5,6-二甲氧基-2-(吡啶-4-基)亚甲基吲哚-1-酮与贵金属催化剂或贵金属催化剂的非氧化物衍生物在溶剂中进行氢化。得到的4-[(5,6-二甲氧基-1-吲哚酮)-2-基]甲基哌啶在有机溶剂中与烷基化试剂进行烷基化反应，反应温度为20-80°C。
• Donepezil Hydrochloride Form VI
  申请人：Aher P. Umesh

  公开号：US20070123565A1

  公开（公告）日：2007-05-31

  The present invention discloses a novel, stable polymorph of 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone)-2-yl] methyl piperidine hydrochloride commonly known as Donepezil hydrochloride. Further the present invention discloses a process for producing Donepezil HCl amorphous and its polymorph Form (VI).

  本发明披露了一种新型、稳定的1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶盐酸盐的多晶形式，通常称为多奈哌齐盐酸盐。此外，本发明还披露了一种制备多奈哌齐盐酸盐非晶态和其多晶形式（VI）的方法。
• Novel pharmaceutical salt of (1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone)-2-yl] methyl piperidine (Donepezil)
  申请人：Tarur Radhakrishnan Venkatasubramanian

  公开号：US20050107613A1

  公开（公告）日：2005-05-19

  The present invention relates to the oxalate salt of 1-benzyl-4-[(5,6-dimethoxy-1-indanone)-2-yl]methyl piperidine, commonly known as Donepezil, and its method of preparation.

  本发明涉及 1-苄基-4-[(5,6-二甲氧基-1-茚酮)-2-基]甲基哌啶（俗称多奈哌齐）的草酸盐及其制备方法。
• 1-BENZYL-4-¬(5,6-DIMETHOXY-1-INDANONE)-2-YL| METHYL PIPERIDINE OXALATE (DONEPEZIL OXALATE) AND ITS POLYMORPHS
  申请人：USV LIMITED

  公开号：EP1761492A1

  公开（公告）日：2007-03-14