2-chloro-6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine | 952147-16-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 噻吩并嘧啶酮衍生物
• 英文名称: 2-chloro-6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine
• CAS: 952147-16-9
• 化学式: C₁₁H₁₀ClN₅S
• 分子量: 279.753
• InChiKey: OKQMPYJYLBMOBE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.18
• 拓扑面积：
  94.7
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-exo-3-aminotropane 、 2-chloro-6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 水 、 正丁醇 为溶剂， 反应 17.67h， 生成 3-((3-exo)-3-((6-methyl-4-((5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)amino)thieno[2,3-d]pyrimidin-2-yl)amino)-8-azabicyclo[3.2.1]oct-8-yl)propionitrile
  参考文献：
  名称：

  杂芳类衍生物的自由碱晶型及其制备方法

  摘要：

  本发明涉及一种含杂芳类衍生物的自由碱晶型及其制备方法。具体涉及一种具有通式(I)化合物自由碱的晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂，在治疗类风湿性关节炎、皮炎、银屑病、炎症性肠病等炎症性疾病及结肠癌、非小细胞肺癌等肿瘤疾病的用途。

  公开号：

  CN113717202A
• 作为产物：
  描述：

  3-氨基-5-甲基吡唑 、 2,4-二氯-6-甲基噻吩并[2,3-D]嘧啶 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 4.0h， 以64%的产率得到2-chloro-6-methyl-N-(5-methyl-1H-pyrazol-3-yl)thieno[2,3-d]pyrimidin-4-amine
  参考文献：
  名称：

  WO2007/117995

  摘要：

  公开号：

文献信息

• KINASE INHIBITORS
  申请人：Dong Qing

  公开号：US20090247554A1

  公开（公告）日：2009-10-01

  Compounds are provided for use with kinases that comprise (I), (II), (III), (IV): wherein the variables are as defined herein. Also provided are pharmaceutical compositions, kits and articles of manufacture comprising such compounds; methods and intermediates useful for making the compounds; and methods of using said compounds.

  提供了与包含(I)、(II)、(III)、(IV)的激酶一起使用的化合物：其中变量如本文所定义。还提供了包括这些化合物的药物组合物、工具包和制造物品；用于制备这些化合物的方法和中间体；以及使用这些化合物的方法。
• HETEROAROMATIC DERIVATIVES FOR USE AS REGULATOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF
  申请人：Jiangsu Hansoh Pharmaceutical Group Co., Ltd.

  公开号：EP3889152A1

  公开（公告）日：2021-10-06

  The present invention relates to heteroaromatic derivatives for use as a regulator, a preparation method therefor and a use thereof. In particular, disclosed are compounds represented by general formula (I), preparation methods therefor, pharmaceutical compositions comprising said compounds, and a use thereof as Janus kinase inhibitors in treating inflammatory diseases and tumor-related diseases.

  本发明涉及用作调节剂的杂芳香族衍生物、其制备方法及其用途。特别是，本发明公开了通式（I）代表的化合物、其制备方法、包含所述化合物的药物组合物，以及其作为 Janus 激酶抑制剂在治疗炎症性疾病和肿瘤相关疾病中的用途。
• [EN] HETEROAROMATIC DERIVATIVES FOR USE AS REGULATOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND USE THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES DESTINÉS À ÊTRE UTILISÉS COMME RÉGULATEURS, LEUR PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET LEUR UTILISATION<br/>[ZH] 杂芳类衍生物调节剂、其制备方法和应用
  申请人：JIANGSU HANSOH PHARMACEUTICAL GROUP CO LTD

  公开号：WO2020108613A1

  公开（公告）日：2020-06-04

  涉及杂芳类衍生物调节剂、其制备方法和应用。特别地，涉及通式(I)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为Janus激酶抑制剂，在治疗炎症性相关疾病和肿瘤相关疾病的用途。
• [EN] SALT AND CRYSTAL FORM OF HETEROARYL DERIVATIVE, AND PREPARATION METHOD THEREFOR<br/>[FR] FORME SALINE ET CRISTALLINE D'UN DÉRIVÉ HÉTÉROARYLE ET SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION<br/>[ZH] 杂芳类衍生物的盐、晶型及其制备方法
  申请人：SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO LTD

  公开号：WO2021238908A1

  公开（公告）日：2021-12-02

  本发明涉及一种含杂芳类衍生物的盐及晶型。具体涉及一种具有通式(I)化合物盐及晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂，在治疗类风湿性关节炎、皮炎、银屑病、炎症性肠病等炎症性疾病及结肠癌、非小细胞肺癌等肿瘤疾病的用途。
• 杂芳类衍生物的盐及其制备方法
  申请人：上海翰森生物医药科技有限公司

  公开号：CN113717194A

  公开（公告）日：2021-11-30

  本发明涉及一种含杂芳类衍生物的盐及其制备方法。具体涉及一种具有通式(I)化合物盐及晶型、制备方法和含有治疗有效量的该晶型的药物组合物，及其作为JAK激酶抑制剂，在治疗类风湿性关节炎、皮炎、银屑病、炎症性肠病等炎症性疾病及结肠癌、非小细胞肺癌等肿瘤疾病的用途。