(1S,4S)-2-cyclopropyl-5-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 二嗪烷类
• 英文名称: (1S,4S)-2-cyclopropyl-5-methyl-2,5-diazabicyclo[2.2.1]heptane
• 化学式: C₉H₁₆N₂
• 分子量: 152.24
• InChiKey: IBSYRTYPCQGCSG-IUCAKERBSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.9
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  6.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

文献信息

• INDOLE DERIVATIVE-CONTAINING INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF
  申请人：Shanghai Hansoh Biomedical Co., Ltd.

  公开号：EP3974423A1

  公开（公告）日：2022-03-30

  The present invention relates to an indole derivative-containing inhibitor, a preparation method therefor and an application thereof, and in particular, to a compound as represented by general formula (Ia), a preparation method therefor, a pharmaceutical composition comprising the compound, and the use thereof in treating related diseases such as cancer, inflammation, chronic liver disease, diabetes, cardiovascular disease, and AIDS as a kinase inhibitor, especially as a receptor tyrosine kinase inhibitor (TKI), more specifically, as an EGFR or HER2 inhibitor. The compound exhibits good inhibitory activity in EGFR and HER2 20 exon mutations.

  本发明涉及一种含有吲哚衍生物的抑制剂，其制备方法和应用，特别是一种由一般式（Ia）所代表的化合物，其制备方法，包括该化合物的制药组合物以及其作为激酶抑制剂的用途，特别是作为受体酪氨酸激酶抑制剂（TKI），更具体地作为EGFR或HER2抑制剂，用于治疗癌症、炎症、慢性肝病、糖尿病、心血管疾病和艾滋病等相关疾病。该化合物在EGFR和HER2 20外显子突变中表现出良好的抑制活性。
• PYRIMIDINE-2-AMINE COMPOUNDS AND THEIR USE AS INHIBITORS OF JAK KINASES
  申请人：Rigel Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：US20140213585A1

  公开（公告）日：2014-07-31

  This invention is directed to methods of treating diseases or conditions associated with JAK2 activity in a mammal comprising the administration of a compound of formula (I): where n, m, Y, R 1 , R 2 , R 3 , R 4 and R 5 are disclosed herein, or a pharmaceutically acceptable salt.

  本发明涉及用于治疗哺乳动物中与JAK2活性相关疾病或病症的方法，包括给予以下公式（I）的化合物或其药学上可接受的盐：其中n，m，Y，R1，R2，R3，R4和R5在此被披露。
• [EN] INDOLE DERIVATIVE-CONTAINING INHIBITOR, PREPARATION METHOD THEREFOR AND APPLICATION THEREOF<br/>[FR] INHIBITEUR CONTENANT UN DÉRIVÉ D'INDOLE, SON PROCÉDÉ DE PRÉPARATION ET SON UTILISATION<br/>[ZH] 含吲哚类衍生物抑制剂、其制备方法和应用
  申请人：SHANGHAI HANSOH BIOMEDICAL CO LTD

  公开号：WO2020233669A1

  公开（公告）日：2020-11-26

  一种涉及含吲哚类衍生物的抑制剂、其制备方法和应用。特别地，涉及通式(Ia)所示的化合物、其制备方法及含有该化合物的药物组合物，及其作为激酶抑制剂，尤其是作为受体酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，更具体地，作为EGFR或HER2抑制剂在治疗癌症、炎症、慢性肝病、糖尿病、心血管疾病和AIDS等相关疾病的用途，化合物在EGFR以及HER2 20外显子突变中展现良好的抑制活性。
• US8735418B2
  申请人：——

  公开号：US8735418B2

  公开（公告）日：2014-05-27
• US9624229B2
  申请人：——

  公开号：US9624229B2

  公开（公告）日：2017-04-18