(4-(2,2,2-trifluoroacetamido)piperidin-1-yl)phosphonic dichloride | 1351280-78-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 哌啶类
• 英文名称: (4-(2,2,2-trifluoroacetamido)piperidin-1-yl)phosphonic dichloride
• 英文别名: N-(1-dichlorophosphorylpiperidin-4-yl)-2,2,2-trifluoroacetamide
• CAS: 1351280-78-8
• 化学式: C₇H₁₀Cl₂F₃N₂O₂P
• 分子量: 313.044
• InChiKey: VVBHXLNGHKPYLS-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  49.4
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-[(2R,6S)-6-(羟基甲基)-4-(三苯基甲基)-2-吗啉基]-5-甲基-2,4(1H,3H)-嘧啶二酮 、 (4-(2,2,2-trifluoroacetamido)piperidin-1-yl)phosphonic dichloride 在 2,6-二甲基吡啶 、 4-二甲氨基吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 15.0h， 以77%的产率得到((2S,6R)-6-(5-methyl-2,4-dioxo-3,4-dihydropyrimidin-1(2H)-yl)-4-tritylmorpholin-2-yl)methyl (4-(2,2,2-trifluoroacetamido)piperidin-1-yl)phosphonochloridate
  参考文献：
  名称：

  [EN] OLIGONUCLEOTIDE ANALOGUES HAVING MODIFIED INTERSUBUNIT LINKAGES AND/OR TERMINAL GROUPS
  [FR] ANALOGUES OLIGONUCLÉOTIDIQUES AYANT DES LIAISONS MODIFIÉES ENTRE SOUS-UNITÉS ET/OU DES GROUPES TERMINAUX MODIFIÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2011150408A3
• 作为产物：
  描述：

  4-(三氟乙酰氨基)-1-(叔丁氧羰基)哌啶 在 盐酸 、 N,N-二异丙基乙胺 、 三氯氧磷 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 反应 7.25h， 生成 (4-(2,2,2-trifluoroacetamido)piperidin-1-yl)phosphonic dichloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] OLIGONUCLEOTIDE ANALOGUES HAVING MODIFIED INTERSUBUNIT LINKAGES AND/OR TERMINAL GROUPS
  [FR] ANALOGUES OLIGONUCLÉOTIDIQUES AYANT DES LIAISONS MODIFIÉES ENTRE SOUS-UNITÉS ET/OU DES GROUPES TERMINAUX MODIFIÉS

  摘要：

  公开号：

  WO2011150408A3

文献信息

• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR TREATMENT OF LYMPHOCYTE-RELATED DISEASES AND CONDITIONS<br/>[FR] PROCÉDÉS ET COMPOSÉS POUR LE TRAITEMENT DE MALADIES ET D'ÉTATS PATHOLOGIQUES ASSOCIÉS AUX LYMPHOCYTES
  申请人：SAREPTA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2016196897A1

  公开（公告）日：2016-12-08

  Methods for treatment of lymphocyte-related diseases and conditions, such as cancer and automimmune diseases, are provided. The methods comprise administration of an effective amount of an oligomer to a patient in need thereof, wherein the oligomer comprises, inter alia, at least one intersubunit linkage having the following structure: wherein R1, L1, X, Y and Z are as defined herein.

  提供了治疗淋巴细胞相关疾病和状况的方法，例如癌症和自身免疫性疾病。该方法包括向需要治疗的患者施用有效量的寡聚物，其中该寡聚物包括至少一个亚单位间连接具有以下结构：其中R1、L1、X、Y和Z的定义如本文所述。
• OLIGONUCLEOTIDE ANALOGUES HAVING MODIFIED INTERSUBUNIT LINKAGES AND/OR TERMINAL GROUPS
  申请人：Hanson Gunnar J.

  公开号：US20120065169A1

  公开（公告）日：2012-03-15

  Oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修改的亚单位连接和/或修改的3'和/或5'-末端基团的寡核苷酸类似物。所披露的化合物对于治疗需要抑制蛋白质表达或纠正异常mRNA剪接产物以产生有益治疗效果的疾病非常有用。
• PEPTIDE OLIGONUCLEOTIDE CONJUGATES
  申请人：Hanson Gunnar J.

  公开号：US20120289457A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  Oligonucleotide analogues conjugated to carrier peptides are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of various diseases, for example diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了与载体肽共轭的寡核苷酸类似物。所公开的化合物可用于治疗各种疾病，例如抑制蛋白质表达或校正异常的mRNA剪接产物可产生有益的治疗效果的疾病。
• Oligonucleotide analogues having modified intersubunit linkages and/or terminal groups
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US10760078B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  Oligonucleotide analogues comprising modified intersubunit linkages and/or modified 3′ and/or 5′-end groups are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.

  提供了包含修饰的亚基间连接和/或修饰的 3′和/或 5′末端基团的寡核苷酸类似物。所公开的化合物可用于治疗抑制蛋白质表达或校正异常 mRNA 剪接产物产生有益治疗效果的疾病。
• Peptide Oligonucleotide Conjugates
  申请人：Sarepta Therapeutics, Inc.

  公开号：US20180298383A1

  公开（公告）日：2018-10-18

  Oligonucleotide analogues conjugated to carrier peptides are provided. The disclosed compounds are useful for the treatment of various diseases, for example diseases where inhibition of protein expression or correction of aberrant mRNA splice products produces beneficial therapeutic effects.