1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(trimethylsilyl)pent-4-yn-2-ol | 1582754-19-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机金属化合物 - 有机类金属化合物
• 英文名称: 1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(trimethylsilyl)pent-4-yn-2-ol
• 英文别名: 1-((Tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(trimethylsilyl)pent-4-yn-2-ol；1-[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxy-5-trimethylsilylpent-4-yn-2-ol
• CAS: 1582754-19-5
• 化学式: C₁₄H₃₀O₂Si₂
• 分子量: 286.562
• InChiKey: RRLVXOZCFUODSW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.64
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  29.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(trimethylsilyl)pent-4-yn-2-ol 在 四丁基氟化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 戊-4-炔-1,2-二醇
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS TRIAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK

  摘要：

  提供了公式I的三唑衍生物，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂和药物组合物。这些三唑衍生物在治疗和预防由该酶介导的疾病中非常有用，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。

  公开号：

  WO2014048065A1
• 作为产物：
  描述：

  叔丁基二甲基甲硅烷基缩水甘油醚 、 三甲基乙炔基硅 在 正丁基锂 、 三氟化硼乙醚 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.67h， 生成 1-((tert-butyldimethylsilyl)oxy)-5-(trimethylsilyl)pent-4-yn-2-ol
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  [FR] DÉRIVÉS TRIAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA SYK

  摘要：

  提供了公式I的三唑衍生物，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂和药物组合物。这些三唑衍生物在治疗和预防由该酶介导的疾病中非常有用，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。

  公开号：

  WO2014048065A1

文献信息

• TRIAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS
  申请人：MACHACEK Michelle R.

  公开号：US20150239866A1

  公开（公告）日：2015-08-27

  Provided are triazole derivatives of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase and pharmaceutical composition. The triazole derivatives are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  提供了公式I的三唑衍生物，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂和药物组合物。这些三唑衍生物可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD、类风湿性关节炎和癌症。
• Synthesis and Structure‐Activity Relationship Studies of C(13)‐Desmethylene‐(−)‐Zampanolide Analogs
  作者：Tobias M. Brütsch、Etienne Cotter、Daniel Lucena‐Agell、Mariano Redondo‐Horcajo、Carolina Davies、Bernhard Pfeiffer、Sandro Pagani、Simone Berardozzi、J. Fernando Díaz、John H. Miller、Karl‐Heinz Altmann

  DOI：10.1002/chem.202300703

  日期：2023.6.27

  Reduced or demethylated variants of a C(13)-desmethylene congener of the marine microtubule stabilizer (−)-zampanolide have been prepared by HWE-based macrocyclization and stereoselective construction of the hemiaminal center in the side chain. While all modifications led to reduced growth inhibitory activity, the 2,3-dihydro and the C(17)-desmethyl variants retained potent antiproliferative activity

  海洋微管稳定剂 (-)-zampanolide 的 C(13)-去亚甲基同系物的还原或去甲基化变体已通过基于 HWE 的大环化和侧链半缩醛中心的立体选择性构建来制备。虽然所有修饰都会导致生长抑制活性降低，但 2,3-二氢和 C(17)-去甲基变体保留了有效的抗增殖活性，对多种癌细胞系具有个位数至低两位数的纳摩尔 IC 50 值。