[EN] 4-ARYL-1-(INDANMETHYL, DIHYDROBENZOFURANMETHYL OR DIHYDROBENZOTHIOPHENEMETHYL)PIPERIDINES, TETRAHYDROPYRIDINES OR PIPERAZINES<br/>[FR] 4-ARYL-1-(INDANEMETHYL, DIHYDROBENZOFURANEMETHYL OU DIHYDROBENZOTHIOPHENEMETHYL)PIPERIDINES, -TETRAHYDROPYRIDINES OU -PIPERAZINES
申请人:H. LUNDBECK A/S
公开号:WO1995033721A1
公开(公告)日:1995-12-14
(EN) 4-Aryl-1-(indanmethyl, dihydrobenzofuranmethyl or dihydrobenzothiophenemethyl)piperidine, -tetrahydropyridine or -piperazine compounds of general formula (I), wherein one of X and Y is CH2 and the other one is CH2, O or S; Z is N, C, CH or COH; Ar is an optionally substituted aryl group; R1 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, arylalkyl, acyl, thioacyl, alkylsulfonyl, trifluoromethylsulfonyl, arylsulfonyl, a group R9VCO- where V is O or S and R9 is alkyl or aryl, or a group R10R11NCO- or R10R11NCS- wherein R10 and R11 are hydrogen, alkyl or aryl, or R10 and R11 are linked to form a ring; R2 is hydrogen, alkyl, cycloalkyl or cycloalkylalkyl; or R1 and R2 are linked to form a ring; R3 - R5 are hydrogen, halogen, alkyl, alkylcarbonyl, phenylcarbonyl, alkoxy, alkylthio, hydroxy, alkylsulfonyl, cyano, trifluoromethyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl or nitro; R6 and R7 are hydrogen or alkyl or they are linked to constitute 3-7-membered ring; R8 is hydrogen or alkyl; have effects at central serotonergic receptors and are therefore useful in the treatment of certain psychic and neurologic disorders.(FR) L'invention concerne des 4-aryl-1-(indaneméthyl, dihydrobenzofuraneméthyl ou dihydrobenzothiophénéméthyl)pipéridines, -tétrahydropyridines ou -pipérazines ayant la formule générale (I). Dans cette formule, l'un des deux groupes X et Y est CH2 et l'autre est CH2, O ou S; Z est N, C, CH ou COH; Ar est un groupe aryle, éventuellement substitué; R1 est un hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, aryle, arylalkyle, acyle, thioacyle, alkylsulfonyle, trifluorométhylsulfonyle, arylsulfonyle, un groupe R9VCO- où V est O ou S et R9 est un groupe alkyle ou aryle, ou un groupe R10R11NCO- ou R10R11NCS- où R10 et R11 sont des hydrogènes, des groupes alkyle ou aryle, ou R10 et R11 sont liés ensemble pour former un cycle; R2 est un hydrogène, un groupe alkyle, cycloalkyle ou cycloalkylalkyle; ou R1 et R2 sont liés ensemble pour former un cycle; R3-R5 sont des hydrogènes, des halogènes des groupes alkyle, alkylcarbonyle, phénylcarbonyle, alcoxy, alkylthio, hydroxy, alkylsulfonyle, cyano, trifluorométhyle, cycloalkyle, cycloalkylalkyle, ou nitro; R6 et R7 sont des hydrogènes ou des groupes alkyle ou ils sont liés ensemble pour former un cycle à 3 - 7 éléments; R8 est un hydrogène ou un alkyle. Ces composés agissent sur les récepteurs de la sérotonine et ils sont donc utiles pour le traitement de certains troubles psychiques et neurologiques.
该发明涉及4-aryl-1-(indanmethyl、dihydrobenzofuranmethyl或dihydrobenzothiophenemethyl)pipéridines、-tétrahydropyridines或-ppipérazines,其通用公式为(I)。在此公式中,X和Y中一个为CH2,另一个为CH2、O或S;Z为N、C、CH或COH;Ar为带有可选取代的aryl基团;R1为氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、aryl、aryl烷基、羰基、硫酰基、烷基硫酸基、三氟甲基硫酸基、aryl硫酸基、R9VCO-(其中V为O或S,R9为烷基或aryl)或R10R11NCO-或R10R11NCS-(其中R10和R11为氢、烷基或aryl,或形成一个环);R2为氢、烷基、环烷基或环烷基烷基;或者R1和R2连接形成一个环;R3-R5为氢、卤素、烷基、羰基、 ary基醛、 alkOxy、 alkylthio、 hydroxy、 alkylsulfonyl、 cyan、三氟甲基、环烷基、环烷基烷基或硝基;R6和R7为氢或烷基,或者形成3-7元环;R8为氢或烷基。这些化合物作用于中心5-羟色胺受体,因此对某些精神和神经系统障碍的治疗具有潜在的有用性。